Ксафлом

Фармакотерапевтическая группа: противомикробное средство фторхинолон

Код ATX: SO lAX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Моксифлоксацин фторхинолоновый   антибактериальный   препарат IV поколения, обладает бактерицидным действием. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамполомительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий.

Механизм действия связан с ингибированием топоизомеразы II (ДНК—гиразы) и топоизомеразы IV бактерий. ДНК-гираза — фермент, участвующий в репликации, транскрипции и репарации ДНК бактерий. Топоизомераза IV — фермент, участвующий в расщеплении хромосомальной ДНК во время деления бактериальной клетки.

Отсутствует перекрестная резистентность с макролидами, аминогликозидами и тетрациклинами. Сообщалось о развитии перекрестной резистентности между применявшимся системно моксифлоксацином и другими фторхинолонами.

Моксифлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов (как іn vitro, так и іn vivo).

Грамположительные бактерии:

Corynebacterium spp., включая Corynebacterium diphtheriae ;

Micrococcus luteus (включая штаммы, нечувствительные к эритромицину, гентамицину, тетрациклину и/или триметоприму);

Staphylococcws aureus (включая штаммы, нечувствительные к эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus epidermidfs (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму);

Staphylococcus haemolyticus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину,   офлоксацину,   тетрациклину и/или триметоприму);

Staphylococcus hominis (включая штаммы, нечувствительные к метициллину,

Streptococcus   mitis (включая   штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, тетрациклину и/или триметоприму);

Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, гентамицину, тетрациклину и/или триметоприму);

Streptococcus   группы    ›!iridans    (включая    штаммы,    нечувствительные   к пенициллину, эритромицину, тетрациклину и/или триметоприму). Грамотрицательные бактерии: Acinetobacter lwoffii, Haemophilus influenzae (включая  штаммы, нечувствительные к ампициллину),   Haemophilus                parainfluenzae, Klebsiella 

Другие микроорганизмы:

Chlamydia trachomatis.

Моксифлоксацин действует in vitro против большинства ниже перечисленных микроорганизмов, но клиническое значение этих данных неизвестно.

Грамположительные бактерии:

Listeria тonocytogenes, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus mitis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы С, G, F. Грамотрицательные бактерии:

Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Citrobacter freundif, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia cO/f, Klebsiella oxytoca, Klebsfella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteмs vulgaris, Pseudomonas stutzeri.

Анаэробные микроорганизмы:

Clostridium perfringens, Fмsobacterium spp., Prevotella spp., Propionibacterium acnes.

Другие организмы:

Chlamydia pneumoniae, Legfonella pneumophila, Mycobacteriмт aviмm, М ycobacterium marinum, Mycoplasma pneumoniae.

Отсутствуют данные о взаимосвязи между клиническим и бактериологическим исходом инфекционных заболеваний органа зрения на фоне терапии моксифлоксацином. По эпидемиологическим данным Европейского комитета по определению чувствительности к противомикробным препаратам пороговые значения ингибирующей концентрации моксифлоксацина различных микроорганизмов следующие:

Corynebacterium нет данных; Staphylococcus aureus — 0,25 мг/мл; Staphylococcus coag-neg — 0,25 мг/мл; Streptococcus pneumoniae — 0,5 мг/мл; Streptococcus pyogenes — 0,5 мг/мл; Streptococcus viridans group — 0,5 мг/мл; Enterobacter spp. — 0,25 мг/мл; Haemophilus infiuenzae — 0,125 мг/мл; Klebsfella spp. — 0,25 мг/мл;

Moraxella catarrhalis — 0,25 мг/мл; Morganella morganii — 0,25 мг/мл; Neisseria gonorrhoeae — 0,032 мг/мл; Pseudomonas aerмginosa — 4 мг/мл; Serratia marcescens — 1 мг/мл.

Фарманокинетина:

При местном применении происходит системное всасывание моксифлоксацина: максимальная концентрация моксифлоксацина в плазме КРОВИ   (Cmax) СОСТавляет 2,7 нг/мл, величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) — 45 нг Х ц/мл. Данные значения примерно в 1600 раз и в 1000 раз меньше, чем Cmax И AUC после применения терапевтической дозы моксифлоксацина 400 мг перорально. Период полувыведения (Т|32) моксифлоксацина из плазмы крови составляет около 13 часов.

Только для офтальмологического применения. Не для инъекций. Не допускается введение препарата субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза.

Были получены сообщения о развитии серьёзных и, в некоторых случаях, смертельных реакций гиперчувствительности (анафилактических реакций) у пациентов, систематически применявших хинолоны; у некоторых пациентов развитие реакции наблюдалось уже после введения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, отёком Квинке (включая отёк гортани, глотки или лица), обструкцией дыхательных путей, диспноэ, крапивницей и зудом.

При развитии аллергической реакции к препарату Ксафлом ® следует прекратить применение препарата. В случае серьёзных острых реакций гиперчувствительности на моксифлоксацин, возможно, требуется оказание первой медицинской помощи. При развитии серьезных острых реакций гиперчувствительности на моксифлоксацин или любому другому ингредиенту препарата необходимо немедленно прекратить применение препарата Ксафлом и обратиться к врачу. При нарушении дыхания может потребоваться восстановление проходимости дыхательных путей и применение кислорода.

Длительное применение антибиотика может приводить к избыточному росту невосприимчивых микроорганизмов, в том числе грибов. В случае возникновения суперинфекции необходимо отменить препарат и назначить адекватную терапию.

Системное применение фторхинолонов, включая моксифлоксацин, может привести к воспалению и разрыву сухожилий, особенно у пациентов пожилого возраста и лиц, одновременно принимающих кортикостероиды. Таким образом, при проявлении первых симптомов воспаления сухомилий следует прекратить приём препарата.

Данные по эффективности и безопасности моксифлоксацина для лечения конъюнктивитов у детей ограничены. Поэтому не рекомендуется использование препарата для лечения конъюнктивитов у новорождённых.

Ксафлом‘ не рекомендуется применять для профилактики или эмпирической терапии конъюнктивитов, в том числе гонококковой офтальмии новорождённых, из-за фторхинолоновой резистентности гонококков Neisseria gonorrhoeae. Пациенты с глазными инфекциями, вызванными гонококками Neisseria gonorrhoeae, дoлжны получать соответствующее системное лечение.

Ксафлом‘ не рекомендуется применять для лечения главных инфекций, вызванных Chlamidia trachomatis, у пациентов в возрасте младше 2 лет, так как соответствующие исследования не проводились.

Пациенты в возрасте старше 2 лет с глазными инфекциями, вызванными Chlamidia trachomatis должны получать соответствующее системное лечение. Новорождённые с офтальмией новорождённых должны получать соответствующее лечение исходя из их состояния, например, системное лечение в случаях, вызванных Neisseria gonorrhoeae или Chlamidia trachomatis.

Пациентам не рекомендуется носить контактные линзы, если у них есть признаки инфекционных заболеваний переднего отрезка главного яблока.

Не следует прикасаться наконечником флакона к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона и его содержимого.

Флакон необходимо закрывать после каждого использования.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

После применения препарата возможно временное снижение чёткости зрительного восприятия, и до его восстановления не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Местно. Взрослым и детям старше 1 года закапывают по 1 капле в пораженный глаз 3 раза в день. Обычно улучшение состояния наступает через 5 дней, и лечение следует продолжить в последующие 2 — 3 дня.

При отсутствии терапевтического эффекта через 5 дней терапии рекомендуется пересмотреть диагноз и выбор лечебной тактики.

Длительность курса терапии зависит от тяжести состояния пациента, клинических и бактериологических особенностей инфекционного процесса.

Применение у отдельных групп пациентов

Дети 

Ксафлом может использоваться в педиатрии у детей с года в дозах, аналогично взрослым.

Пожилые пациенты

При применении препарата у пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.

Пациенты с печёночной и почечной недостаточностью

При применении препарата у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Для предотвращения микробной контаминации кончика флакона—капельницы и препарата необходимо избегать их соприкосновения с веками, кожей окологлазничной области и другими поверхностями. В целях предотвращения абсорбции препарата через слизистую оболочку носа необходимо пальцем пережать носослезный канал на 2—3 минуты после инстилляции. При применении нескольких препаратов для местного применения в офтальмологии интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут, глазные мази следует применять в последнюю очередь.

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: очень часто (> 1/10), часто (от > 1/100 до < 1/10), нечасто (от > 1/1000 до < 1/100), редко (от > 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000). В каждой группе по частоте развития нежелательные реакции представлены в порядке убывания их степени серьёзности.

Ниже приведены нежелательные реакции из литературных данных. Нарушения   со стороны   крови и лимфатической системы Нечасто — снижение уровня гемоглобина крови.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто — головокружение.

Редко — парестезия.

Нарушения со стороны органа зрения

Часто — боль, раздражение в глазах.

Нечасто точечный   кератит,  синдром   сухого  глаза, конъюнктивальная инъекция, отек глаз, зуд в глазах, отёк век, ощущение дискомфорта в глазах. Редко дефекты эпителия роговицы, конъюнктивит, блефарит, отёк конъюнктивы   век   и   главного   яблока,   затуманивание   зрения, снижение остроты зрения, астенопия, эритема век, другие заболевания роговицы.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко — ощущение дискомфорта в носу, фаринголарингеальная боль, ощущение инородного тела (в горле).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто — дисгевзия.

Редко — рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко — повышение уровня аланинаминотрансферазы и гамма- глутамилтрансферазы.

Постмаркетинговый опыт (частота неизвестна):

Нарушения со стороны иммунной системы

Гиперчувствительность.

Нарушения со стороны нервной системы

Головокружение.

Нарушения со стороны органа зрения

Язвенный кератит, кератит, слезотечение, светобоязнь, отделяемое в конъюнктивальной полости.

Нарушения со стороны сердца 

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Диспноэ.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота.

Нарушения со стороны кожных покровов

Эритема, зуд, сыпь, крапивница.