Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических αl - адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада αl -адренорецепторов тамсуло- зином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).
Способность тамсулозина воздействовать на αlA подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с αlB подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.
Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь 0,4 мг препарата его максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается через 6 часов. После многократного приема внутрь 0,4 мг в день равновесная концентрация (Css) достигается к 5-му дню, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.
Связь с белками плазмы - 99%, объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг). Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме. В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени. При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования. Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой, при этом приблизительно около 9 % препарата выделяется в неизмененном виде.
Период полувыведения препарата (TV2) при однократном приеме 0,4 мг после еды составляет 10 часов, при многократном - 13 часов. При почечной недостаточности не требуется снижения дозы, при наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) назначение тамсулозина необходимо проводить с осторожностью.
на 1 капсулу с модифицированным высвобождением:
Тамсулозин полуфабрикат-пеллеты 0,2 %........... 200 мг |
[Тамсулозина гидрохлорид..................................... 0,4 мг
Вспомогательные вещества
"инертные" пеллеты (сахароза 79,83 %,
крахмал кукурузный 20,0 %, повидон 0,17 %)....... 127,4 мг
гипромеллоза;..............................................................1,6 мг
тальк............................................................................ 3.4 мг
кремния диоксид коллоидный (аэросил) ............... 0,4 мг
полисорбат-80 ........................................................... 0,4 мг
Вспомогательные вещества для оболочки
гипромеллоза.............................................................. 11,6 мг
этилцеллюлоза ............................................................16,0 мг
метакриловой кислоты и этилакрилата.................... 35,2 мг
сополимер (1 : 1);
триэтилцитрат]. ............................................................3,6 мг
Капсулы твердые желатиновые [корпус: желатин 100%; крышечка - краситель азорубин 0,0821 %, желатин - до 100 %]
При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы препарата Тамсулозин, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина. Одновременное назначение других антагонистов αl -адренорецепторов может привести к снижению АД.
Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного, например, натрия сульфата.
Редко - головокружение, ретроградная эякуляция, очень редко - ортостатическая гипотензия, тахикардия/сердцебиение, астения, головная боль, тошнота, рвота, диарея, запор, реакции гиперчувствительности - кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Хранить в недоступном для детей месте.
Страница носит информационный характер о наличии препаратов. Перед назначением и применением проконсультируйтесь с врачом
Список аптек | Выдача товаров | Стоимость |
---|---|---|
ЕАПТЕКА г, Краснобогатырская ул, дом № 90, строение 1 | сегодня после 15:30 | |
ЕАПТЕКА г, Дыбенко ул, дом № 36, корпус 1 | сегодня после 15:30 | |
ЕАПТЕКА г, Сиреневый б-р, дом № 63 | сегодня после 15:30 |
Откройте для себя 5 процедур, которым лучше следовать, чтобы поддерживать свою кожу здоровой и увлажненной каждое утро.
Перед тем, как ответить на этот вопрос, давайте разберёмся, что вообще такое микробиота кишечника. Всё проще, чем кажется: это та же микрофлор...
Информация о товаре, в том числе цена товара, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст.437 ГК РФ.
Согласно постановлению Правительства РФ от 16 мая 2020 N 697 "Об утверждении Правил выдачи разрешения на осуществление розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом, осуществления такой торговли и доставки указанных лекарственных препаратов гражданам и внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации по вопросу розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом" доставка на дом из интернет-аптеки осуществляется для следующих категорий товаров и лекарственных средств: безрецептурные лекарственные средства, БАДы, медицинские изделия, товары для дома и красоты, бытовая химия и сопутствующие товары.
Доставка рецептурных лекарств, при наличии рецепта выписанного врачом, осуществляется до ближайшей аптеки.