Дальфаз

Фармакодинамика

Альфузозин является производным хиназолина, активным при пероральном применении

Это избирательный антагонист постсинаптических альфа-1-адренорецепторов с периферическим местом действия.

Фармакологические испытания in vitro показали избирательность действия альфузозина на альфа-1-адренорецепторы, расположенные в предстательной железе, в треугольнике мочевого пузыря и в простатической части мочеиспускательного канала.

В результате прямого воздействия на гладкую мускулатуру тканей предстательной железы, альфа-1 -адреноблокаторы уменьшают сопротивление току мочи.

Альфузозин улучшает параметры выделения, снижая тонус уретры и сопротивляемость оттока из мочевого пузыря, и облегчает опорожнение пузыря.

В плацебо-контролированных испытаниях альфузозина у больных с доброкачественной гипертрофией предстательной железы было выявлено:

• Значительное увеличение максимальной скорости тока (Qmax) в среднем на 30% у больных с Qmax ≤15 мл/сек. Такое улучшение наблюдалось, начиная с первой дозы.
• Значительное снижение сопротивления току мочи и увеличение объема выделяемой мочи, вызывая позыв к мочеиспусканию.
• Значительное снижение остаточного объема мочи.

Фармакокинетика:

Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 3 часа после приема препарата внутрь. 
Связывание альфузозина гидрохлорида с белками плазмы составляет около 90%. 
Период полувывдения препарата составляет 8 часов. 
Биодоступность таблеток ретард примерно на 15 % меньше по сравнению с 2,5 мг альфузозина. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание активного вещества. 
Альфузозин метаболизируется в основном в печени, только 11 % выводится в неизмененном виде с мочой. Большинство метаболитов (которые не обладают активностью) выводится с калом (75-91%). 
У лиц старше 75 лет абсорбция протекает быстрее, а максимальные концентрации и биодоступность выше. Объем распределения снижен. Период полувыведения не изменяется 
Фармакокинетический профиль альфузозина не изменяется при приеме препарата вместе с пищей. 
Объем распределения и клиренс альфузозина увеличены при почечной недостаточности, как на фоне диализа, так и без него. Необходимости в модификации дозировки у больных с нарушенной функцией почек и с клиренсом креатинина > 30 мл/мин нет. 
У больных с тяжелой печеночной недостаточностью период полувыведения увеличен. 
Биодоступность, по сравнению со здоровыми добровольцами, увеличена. 
Фармакокинетический профиль альфузозина не изменяется при хронической сердечной недостаточности.

Дальфаз Ретард- таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой:

1 таблетка содержит альфузозина гидрохлорид 5 мг; 56 шт в упаковке.

При одновременном применении Дальфаза с блокаторами кальциевых каналов увеличивается риск развития артериальной (в т.ч. ортостатической) гипотензии, коллапса.
При одновременном применении Дальфаза со средствами для общей анестезии вероятно развитие нестабильности АД в ходе наркоза.
Не отмечено какого-либо клинически значимого взаимодействия Дальфаза с варфарином, дигоксином, гидрохлоротиазидом, атенололом.

Симптомы: артериальная гипотензия, рефлекторная тахикардия.

Лечение: госпитализация больного, постоянное мониторирование АД. При снижение АД рекомендуется введение сосудосуживающих средств и плазмозаменителей (для увеличения ОЦК). После восстановления АД (устранение гипотонии) контроль за ним должен проводиться еще не менее суток.

Гемодиализ не эффективен (из-за высокой степени связывания альфузозина с белками плазмы).

Внутрь, проглатывая целиком, запивая примерно 1 стаканом воды, по 1 табл. (5 мг) 2 раза в день (утром и вечером).

Взрослым: рекомендованная доза — по 1 табл. (5 мг) 2 раза в день (утром и вечером).

Пациенты пожилого возраста и/или больные с артериальной гипертензией, получающие гипотензивные средства

В качестве меры предосторожности, при назначении альфузозина этим категориям пациентов рекомендуется начинать лечение с 1 табл. (5 мг) вечером, повышая дозу в соответствии с клиническим ответом, но не превышая дозы — 1 табл. 2 раза в день.

Пациенты с почечной недостаточностью

При Cl креатинина более 30 мл/мин коррекция режима дозирования не требуется.

Больные с печеночной недостаточностью

Следует учитывать удлинение Т_1/2 препарата и возможность увеличения его биодоступности, поэтому лечение должно начинаться с дозы 2,5 мг 1 раз в сутки, которая может увеличиваться в зависимости от клинического ответа, но не должна превышать 2,5 мг 2 раза в сутки.

Таблетки нельзя раздавливать, разжевывать, размалывать или измельчать до порошкового состояния, т.к. нарушение структуры таблетки может привести к ускорению абсорбции действующего вещества, что может способствовать развитию побочных эффектов.

• повышенная чувствительность к альфузозину и/или другим компонентам препарата;
• ортостатическая гипотензия;
• тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Child-Pugh);
• тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина
• кишечная непроходимость (в связи с наличием в составе препарата касторового масла);
• одновременный прием других альфа₁-адреноблокаторов.

С осторожностью:

• пациенты, получающие гипотензивные препараты;
• пациенты пожилого возраста;
• пациенты с указаниями на гипотоническую реакцию на альфа₁-адреноблокаторы;
• пациенты с клиническими проявлениями ортостатической гипотонии (возможность развития ортостатической гипотонии);
• пациенты с ИБС, стенокардией (возможность учащения и утяжеления приступов стенокардии);
• пациенты с симптоматическими и бессимптомными проявлениями ишемической болезни мозга (риск развития ишемии головного мозга на фоне гипотонии).

У некоторых лиц, в особенности, у больных, получающих гипотензивные препараты, в течение нескольких часов после приема альфузозина (как и после приема других альфа₁-адреноблокаторов) может развиться ортостатическая гипотензия с клинической симптоматикой (головокружение, резкая слабость, холодный пот) или без нее. Ортостатическая гипотензия обычно бывает преходящей и наблюдается как правило в начале приема препарата и обычно не требует отмены лечения. При появлении этих явлений больной должен до их полного исчезновения находиться в горизонтальном положении. Перед началом лечения больной должен быть предупрежден о возможности возникновения таких явлений.

Следует соблюдать осторожность при назначении альфузозина пациентам с ортостатической гипотонией с клинической симптоматикой, пациентам с указаниями в анамнезе на выраженную гипотензивную реакцию в ответ на прием других альфа₁-адреноблокаторов — необходим более тщательный контроль АД, в т.ч. при переходе из горизонтального положения в вертикальное, особенно в начале лечения.

У больных с ИБС должна продолжаться антиангинальная терапия. При возобновлении или утяжелении стенокардии лечение альфузозином следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.Особенно в начале лечения следует принимать во внимание  возможность развития головокружения и астенического состояния, что может повлиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.

Лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Дальфаз снимает затруднение при мочеиспускании.

Препарат следует хранить в сухом, прохладном месте.

3 года.