Офлоксин

Фармгруппа:  противомикробное средство - фторхинолон.
Фармдействие:  Офлоксин - противомикробный препарат широкого спектра бактерицидного действия из группы фторхинолонов. Действует на фермент ДНК-гиразу, обеспечивающий сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК ведет к гибели микроорганизмов).
Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазы, и быстрорастущих атипичных микобактерий, в т.ч. Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris /индол-положительные и индол-отрицательные штаммы/), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas shigelloides, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Brucella spp.
Различной чувствительностью к препарату обладают Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, а также Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
В большинстве случаев к препарату не чувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).
Не активен в отношении Treponema pallidum.
Фармакокинетика:  Всасывание
После приема препарата внутрь абсорбция быстрая и полная (95%). Биодоступность - более 96%. Сmax после приема препарата внутрь в дозе 100 мг, 300 мг и 600 мг составляет 1 мг/л, 3.4 мг/л и 6.9 мг/л соответственно и достигается через 1-2 ч. После однократного приема препарата в дозе 200 мг и 400 мг Сmax составляет 2.5 мкг/мл и 5 мкг/мл соответственно. Прием пищи может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность.
Распределение
Связывание с белками плазмы - 20-25%. Кажущийся Vd - 100 л.
Офлоксацин проникает во многие ткани и жидкие среды организма, в т.ч. в слюну, бронхиальный секрет, желчь, мочу, слезную и спинномозговую жидкость, гной, в легкие, предстательную железу, кожу, лейкоциты, альвеолярные макрофаги, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза. Хорошо проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14-60%). Не кумулирует.
Метаболизм
Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина.
Выведение
T1/2 после приема внутрь - 4.5-7 ч (независимо от дозы). Выводится почками в неизмененном виде - 75-90%, с желчью - около 4%. Внепочечный клиренс - менее 20%.
После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью (КК 50 мл/мин и менее) или печеночной недостаточностью T1/2 офлоксацина увеличивается.

Офлоксин — таблетки, покрытые оболочкой:

1 таб. содержит офлоксацин 200 и 400 мг; 10, 14 или 20 шт в упаковке.

Пищевые продукты, антациды, содержащие алюминий, кальций, магний, или соли железа снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (поэтому интервал между назначением Офлоксина и этих препаратов должен быть не менее 2 ч).

При совместном назначении с препаратами, удлиняющими интервал QT (антиаритмические препараты классов I A и III, трициклические антидепрессанты, макролиды), повышается риск удлинения интервала QT.

При одновременном применении офлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25% (при данной комбинации следует снизить дозу теофиллина).

При одновременном применении циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме.

Офлоксацин увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме крови.

При одновременном приеме с антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль состояния свертывающей системы крови.

При совместном применении с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.

При одновременном назначении с ГКС повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск развития кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.

Лечение: промывание желудка, назначение симптоматической терапии. При гемодиализе удаляется 10-30% препарата.

Суточная доза препарата Офлоксин составляет 200-800 мг, кратность применения 2 раза в сут. Продолжительность лечения 7-10 дней. Препарат Офлоксин применяют в форме таблеток и внутривенных уколов.

— эпилепсия (в т.ч. в анамнезе);

— снижение судорожного порога (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС);

— поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;

— возраст до 18 лет (т.к. не завершен рост скелета);

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения (в анамнезе), хронической почечной недостаточности, органических поражениях ЦНС, при удлинении интервала QT на ЭКГ.

Офлоксин не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками.

Не показан для лечения острого тонзиллита.

Не рекомендуется применять препарат больше 2 мес. Следует избегать воздействия солнечных лучей или облучения УФ-лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий).

В случае возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.

Следует учитывать, что при применении Офлоксина редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения симптомов тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, провести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

При применении препарата женщинам не рекомендуется употреблять тампоны в связи с повышенным риском развития вагинального кандидоза.

На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.

При применении препарата возможны ложноотрицательные результаты при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).

У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме крови. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы).

В период лечения препаратом следует избегать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

— инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония);

— инфекции ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит);

— инфекции кожи и мягких тканей;

— инфекции костей и суставов;

— инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости и желчевыводящих путей;

— инфекции почек (пиелонефрит) и мочевыводящих путей (цистит, уретрит);

— инфекции органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит) и половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит);

— гонорея;

— хламидиоз;

— менингит.

Профилактика инфекций у пациентов с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении).

Офлоксин - антибиотик-фторхинолон, особенно эффективен при инфекциях мочевых путейи органов дыхания