Монакс

Фармакокинетика

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. У взрослых при приеме в дозе 5-10 мг Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64-73%.

Связывание монтелукаста с белками плазмы составляет более 99%. Vd в среднем составляет 8-11 л.

При однократном приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Предполагается, что в процессе метаболизма монтелукаста участвуют изоферменты CYP3А4 и CYP2С9, при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% - с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь в дозах более 50 мг.

Таблетки жевательные

Действующее вещество: монтелукаст 4 мг (в виде монтелукаста натрия 4,16 мг) или 5 мг (в виде монтелукаста натрия 5,20 мг);

Вспомогательные вещества: маннитол (Pearlitol 300 DC - 75%, Parteck 100 M - 25%), Авицел СЕ -15 (микрокристаллическая целлюлоза – 85%, камедь гуаровая – 15%), кроскармеллоза натрия, гипролоза (низкозамещенная), ароматизатор вишневый, краситель железа оксид красный, магния стеарат;

В упаковке 28 или 84 шт.

Препарат можно назначать вместе с другими лекарствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.
Фенобарбитал ускоряет метаболизм монтелукаста в печени. При одновременном назначении пациентам фенобарбитала и монтелукаста площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) уменьшалась приблизительно на 40 %. Однако коррекции дозы не требуется.
Комбинированное лечение с бронходилататорами:
При неэффективности бронходилататоров в качестве монотерапии бронхиальной астмы к лечению можно добавить МОНАКС®. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии монтелукастом дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.
Комбинированное лечение с ингаляционными глюкокортикостероидами:
Применение монтелукаста обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы ГКС. Дозу ГКС следует снижать постепенно, под наблюдением врача.
В некоторых случаях прием ингаляционных ГКС может быть отменен полностью. Однако, резкая замена ингаляционных ГКС на монтелукаст не рекомендуется.

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Таблетку можно проглатывать целиком или разжевывать перед проглатыванием.

Для лечения бронхиальной астмы препарат следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет:  одна жевательная таблетка 4 мг, ежедневно.

Дети в возрасте от 6 до 14 лет:  одна жевательная таблетка 5 мг, ежедневно.

Дети старше 14 лет и взрослые:  две жевательные таблетки по 5 мг однократно, ежедневно.

Терапевтическое действие препарата на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать МОНАКС® как в период до стижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени  специального подбора дозы не требуется.

МОНАКС® можно добавлять к лечению бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (ГКС).

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 6 лет).

Необходимо четко соблюдать режим лечения. Рекомендуется продолжать прием и после достижения значимого улучшения. Не следует использовать для купирования острых астматических приступов (не заменяет ингаляционных бронходилататоров); при появлении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы), число ингаляций бронходилататоров в течение суток может быть уменьшено.

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение симптомов заболевания в дневное и ночное время, лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой. Купирование симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

2 года