Катадолон

Действующее вещество препарата Катадолон - Флупиртин является прототипом нового класса веществ SNEPCO («Selective Neuronal Potassium Channel Opener» — «селективных активаторов нейрональных калиевых каналов»). Относится к неопиоидным анальгетикам центрального действия, не вызывающим зависимости и привыкания.

Флупиртин оказывает анальгетическое, миорелаксирующее и нейропротективное действие, основанное на непрямом антагонизме по отношению NMDA (N-метил-D-аспартат) — рецепторам, на активации нисходящих механизмов модуляции боли и ГАМК-ергических процессов. В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с альфа₁ -, альфа₂-, 5НТ₁, 5НТ₂-, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергическими или никотинергическими рецепторами.

Анальгетическое действие
Флупиртин в терапевтических дозах активирует (открывает) потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных каналов кальция, снижение внутриклеточного тока ионов кальция, торможение возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (анальгезия). В результате этих процессов сдерживается формирование ноцицептивной сенситизации (болевой чувствительности) и феномена «wind up» («взвинчивания» — нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы), что предотвращает усиление боли, переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению ее интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на перцепцию (чувствительность) боли через нисходящую норадренергическую систему.

Миорелаксирующее действие
Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).

Нейропротективное действие
Нейропротективные свойства препарата обуславливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

1 капсула Катадолон содержит флупиртина малеата 100 мг.
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, коповидон, магния стеарат, кремний коллоидный безводный;
оболочка капсулы: желатин, вода очищенная, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е171), натрия лаурилсульфат;
по 10, 30, 50 или 200 штук в упаковке.

Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов.

В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность его вытеснения другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами.

Так, показано, что варфарин и диазепам вытесняются флупиртином из белковых связей, что при одновременном их приеме может приводить к усилению их активности.

При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать показатель Квика (протромбиновый индекс) для того, чтобы исключить возможное действие или снизить дозу кумарина.

Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтными и антиагрегантными средствами нет (ацетилсалициловая кислота и др.).

При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль за уровнем «печеночных» ферментов.

Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Симптомы: тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, сухость во рту.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, введение активированного угля и электролитов. Симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл).

По 100 мг препарата Катадолон 3-4 раза в день с равным интервалом между приемами.

При выраженных болях - 200 мг препарата Катадолон 3 раза в день.

Максимальная суточная доза препарата Катадолон - 600 мг.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата Катадолон.

При применении препарата Катадолон в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивании мочи в зеленый цвет.

Боль различного происхождения.

Катадолон - сильный ненаркотический анальгетик

При температуре не выше 30°С.

В местах, недоступных для детей.

5 лет.