Ацекардол

Фармакодинамика

В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимая ингибиция циклооксигеназы, в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Считают, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область его применения при различных сосудистых заболеваниях. АСК обладает также противовоспалительным, обезбаливающим, жаропонижающим эффектом.

Фармакокинетика

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота всасывается в верхнем отделе тонкого кишечника. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается в среднем через 3 часа после приема препарата внутрь. Ацетилсалициловая кислота подвергается частичному метаболизму в печени с образованием менее активных метаболитов. Выводится почками, как в неизменном виде, так и виде метаболитов; период полувыведения для ацетилсалициловой кислоты составляется около 15 минут, для метаболитов – около 3 часов.

1 таблетка содержит:
действующее вещество :50, 100 или 300 мг ацетилсалициловой кислоты.
вспомогательные вещества :повидон, крахмал кукурузный, сахар молочный (лактоза), целлюлоза микрокристаллическая, магний стеариновокислый (магния стеарат), тальк, ацетилфталилцеллюлоза, титана диоксид, касторовое масло.
в упаковке 30 шт.

При одновременном применении АСК усиливает действие следующих лекарственных средств:

• метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками;
• гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками;
• тромболитических и антитромбоцитарных препаратов (тиклопидина);
• дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции;
• гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками
• вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее из связи с белками;
• Аддитивный эффект наблюдается при одновременном приеме АСК с алкоголем;
• АСК ослабляет действие урикозурических препаратов (бензбромарона) вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты;
• Усиливая элиминацию салицилатов, системные глюкокортикостероиды (ГСК) ослабляют их действие.

Симптомы передозировки средней степени тяжести :тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания. 

Лечение :снижение дозы препарата.

Симптомы передозировки тяжелой степени :Лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.

Лечение :немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии желудочный лаваж, определение кислотно-щелочного баланса, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, введение растворов, активированный уголь, симптоматическая терапия. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений pH между 7,5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей.

Таблетки Ацекардол следует принимать внутрь, перед едой, запивая большим количеством жидкости. Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется лечащим врачом.

Профилактика при подозрении острого инфаркта миокарда: 100 - 200 мг/сутки или 300 мг через день (первую таблетку необходимо разжевать для быстрого всасывания).

Профилактика впервые возникающего острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 100 мг/сутки или 300 мг через день.

Профилактика повторного инфаркта миокарда. Нестабильная стенокардия. Профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения. Профилактика тромбоэмболических осложнений после хирургических операций или инвазивных исследований: 100 - 300 мг/сутки.

Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей: 100 - 200 мг/сутки или 300 мг через день.

Повышенная чувствительность к АСК, к вспомогательным веществам препарата Ацекардол и другим НПВП.

Эрозивно-язвенные поражения, желудочно - кишечное кровотечение, геморрагический диатез, бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП, триада Фернана-Видаля, (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК), сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более беременность (I и III триместр) и период лактации Возраст до 18 лет.

С осторожностью
при подагре;
гиперурикемии;
наличие в анамнезе: язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений, почечной и печеночной недостаточности, бронхиальной астмы, хронических заболеваний органов дыхания, сенной лихорадки, полипоза носа, аллергических реакций на другие препараты;
во II триместре беременности; в сочетании с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю;
дефиците витамина К и глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Препарат следует применять после назначения врача.  АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции гиперчувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).  АСК может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств.  Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.  АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).  Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения. 

Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении его пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические препараты.  При сочетанном назначении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов. 

Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном, поскольку последний ухудшает благоприятное влияние Ацекардола на продолжительность жизни.  Повышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.  Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.  При сочетании АСК с алкоголем повышен риск повреждений слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения.

• Профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда.
• Нестабильная стенокардия.
• Профилактика инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения).
• Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аорто-коронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артерио-венозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий).
• Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (например, при длительной иммобилизации в результате большого хирургического вмешательства)

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.