Мирлокс

Фармгруппа:  НПВП.
Фармдействие:  Мирлокс - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку пищеварительного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Фармакокинетика:  Всасывание
После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность мелоксикама - 89%. Одновременный прием пищи не изменяет абсорбцию.
При приеме препарата Мирлокс внутрь в дозах 7.5 мг и 15 мг концентрация мелоксикама в плазме крови пропорциональна дозе.
Диапазон различий между Cmax и Cmin в плазме крови после однократного приема относительно невелик и при дозе 7.5 мг составляет 0.4-1 мкг/мл, а при дозе 15 мг – 0.8-2 мкг/мл (приведены соответственно значения и Cmin, и Cmax).
Распределение
Css достигается в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения равновесного состояния.
Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Vd небольшой и составляет в среднем 11 л.
Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax препарата в плазме крови.
Метаболизм
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от принятой дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от принятой дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент СYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от принятой дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выведение
T1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста клиренс препарата Мирлокс снижается.
Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

Мирлокс - таблетки:1 таб. содержит мелоксикам 7,5 и 15 мг; вспомогательные вещества: лактоза; крахмал кукурузный; натрия цитрат; мальтодекстрин; кросповидон микронизированный; магния стеарат; в упаковке 10 или 20 шт.

При одновременном применении с другими НПВС (а также с ацетилсалициловой кислотой ) повышается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови ).

При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови ).

При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином повышается риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин ), а также с тромболитическими препаратами ( стрептокиназа, фибринолизин) повышается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертывания крови).

При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, увеличивается его выведение через ЖКТ.

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа после приема), проведение симптоматической терапии. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой связи мелоксикама с белками крови. Специфического антидота не существует.

• Суточная доза 7.5-15 мг
• максимальная суточная доза (независимо от применяемой лекарственной формы) - 15 мг. У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов начальная доза составляет 7.5 мг/сут. Таблетки следует принимать во время еды, не разжевывая, запивая водой или любой другой жидкостью. Свечи применяют 1 раз/сут.

- "Аспириновая" астма.
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения.
- Тяжелая печеночная недостаточность .
- Почечная недостаточность тяжелой степени (если не проводится гемодиализ).
- Детский возраст до 15 лет.
- Беременность.
- Лактация (грудное вскармливание).
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста, при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ в анамнезе.

Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с указанием в анамнезе на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.

С осторожностью и под контролем показателей функции почек следует применять препарат у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.

При почечной недостаточности, если КК более 25 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется.

У пациентов, находящихся на диализе, максимальная доза препарата составляет 7.5 мг/сут.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны получать достаточное количество жидкости.

Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница), а также фотосенсибилизация, пациент должен обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Применение при нарушениях функции печени: Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности .

Применение при нарушениях функции почек: У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружения, сонливости. Если возникают вышеуказанные явления необходимо отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов.

— симптоматическое лечение остеоартроза;
— симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
— симптоматическое лечение анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева).

длительное применение может способствовать развитию язвы желудка .

Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

2 года.