Диклоген

Фармгруппа:  НПВП.
Фармдействие:  Диклоген оказывает противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее и обладает антиагрегантным действием.
Угнетая циклоксигеназу I и II, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов, как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.
Снижает проницаемость капилляров. Стабилизирует лизосомальные мембраны. 
Тормозит выработку АТФ в процессе окислительного фосфорилирования; тормозит синтез медиаторов воспаления (простагландины). 
Анальгетическое действие обусловлено снижением концентрации биогенных аминов, обладающих болевыми (альгогенными) свойствами и увеличением порога болевой чувствительности рецепторного аппарата. Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома ревматического и неревматического характера.
Фармакокинетика:  После внутривенного капельного введения 75 мг максимальная концентрация - 1,9 мкг/мл ( 5,9мкмоль/л). После внутримышечного введения максимальная концентрация - 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л). Время достижения максимальной концентрации - 20 мин. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается.
Связь с белками плазмы - 95-98% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость. Максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 часа позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости через 4-6 часа после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 часов.
Метаболизму подвергается 50% активного вещества во время «первого прохождения» через печень. Площадь под кривой концентрации в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Фармакологическая активность метаболитов - ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Период полувыведения из плазмы - 1-2 часа. 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки. Менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.

Гель для наружного применения в тубах по 30 г.

1 г геля содержит: диклофенак натрия 5 мг

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

1 таблетка содержит: диклофенак натрия 50 мг

Диклоген применяют наружно в дозе 2-4 г (в зависимости от площади болезненного участка) на пораженное место 3-4 раза в сутки.

Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым - по 50 мг 2-3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза - 150 мг. Для детей старше 12 лет суточная доза до 2 мг/кг ребенка. При ювенильном ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг.

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника, тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; период после проведения аортокоронарного шунтирования; тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, активное заболевание печени, подтверждённая гиперкалиемия, беременность (III триместр), период лактации, детский возраст (до 14 лет - для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой 50 мг, и суппозиториев ректальных 50 мг, до 18 лет - для таблеток пролонгированного действия и суппозиториев 100 мг).
При ректальном применении (дополнительно): проктит.
Для ЛФ, содержащих в составе лактозу (дополнительно): наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы.
С осторожностью. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, ХПН, ХСН, артериальная гипертензия, значительное снижение ОЦК (в т.ч. после обширного хирургического вмешательства), 
пожилые пациенты (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), 
бронхиальная астма, одновременный прием ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч.АСК, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), 
ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, 
сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, ХПН (КК 30-60 мл/мин), наличие инфекции Нelicobacter pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания.

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.

При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.

Не рекомендуется ректальное применение у пациентов с заболеваниями аноректальной области или аноректальными кровотечениями в анамнезе. Наружно следует применять только на неповрежденных участках кожи.

Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.

Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.

В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

- воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидныйартрит, псориатический, ювенильный артрит, анкилозирующий спондилит, подагра)
- дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеоартроз, остеохондроз)
- люмбаго, ишиас, невралгии, миалгии
- воспалительные заболевания околосуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей)
- посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационные боли
- мигрень
- почечная или печеночная колика;
- первичная альгодисменорея, аднексит, проктит
- фарингит, тонзиллит, отит (в составе комплексной терапии)

Диклоген может вызывать образование или обострение язвы .

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.