Быструмкапс

Фармгруппа:  НПВП.
Фармдействие:  Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом из группы производных пропионовой кислоты. Обладает следующими свойствами:
оказывает анальгезирующее действие
обладает жаропонижающим действием
проявляет противовоспалительное действие
тормозит агрегацию тромбоцитов
Все вышеуказанные свойства являются следствием редукции синтеза простагландинов, путем неселективного ингибирования активности циклооксигеназ 1 и 2 типа.
Фармакокинетика:  Капсулы БЫСТРУМКАПС 200 мг — содержат гранулы с контролируемым высвобождением активного вещества, которые предназначены для приема один раз в сутки.
Высвобождение кетопрофена из гранул происходит постепенно в кишечном тракте.
Всасывание
После перорального применения, кетопрофен почти полностью абсорбируется из кишечного тракта, имеет эффект «первого прохождения» через печень.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6 - 8 ч после перорального применения дозы 200 мг. Не кумулирует в организме. Пища не влияет на общую биологическую доступность кетопрофена.
Распределение
Кетопрофен на 99% связывается с белками плазмы. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость, где достигает большей концентрации, чем в плазме.
В незначительном количестве проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм
Биотрансформация кетопрофена протекает двумя основными путями: путем гидроксилирования, а также соединения с глюкуроновой кислотой; последний является основным путем метаболизма.
Менее 1% полученной дозы кетопрофена обнаруживается в неизмененном виде в моче, остальная часть - это метаболиты, среди которых 65 - 75% составляют метаболиты глюкуроновой кислоты.
Выведение
Выводится почками.
Период полувыведения (Т1/2) составляет около 8 часов.
В течение 5 дней после приема 70 - 90% дозы выделяется с мочой и 1 - 8% с калом.
У лиц преклонного возраста период элиминации кетопрофена уменьшается, а Т1/2 увеличивается, а у лиц с нарушением функции почек Т1/2 увеличивается в зависимости от степени нарушения функции почек.

Быструмкапс - капсулы пролонгированного действия:  
1 капсула содержит: 
Активное вещество:  кетопрофен 200 мг 
Вспомогательные вещества:  макрогол 4000, этилцеллюлоза, стеариновая кислота, метакрилата аммония сополимер, тальк, нейтральные гранулы (сахар и крахмал кукурузный [3:1]). 
Капсульная оболочка:  желатин, титана диоксид; 
20 шт. в упаковке.

Избегать одновременного применения с:

• другими НПВП (в том числе, салицилатами в высоких дозах), пероральными антикоагулянтами, гепарином, тиклопидином — повышается риск появления кровотечений. Если применение кетопрофена необходимо, следует проводить тщательный мониторинг состояния пациента;
• литием — риск повышения токсического уровня лития в плазме. Если это необходимо, во время одновременного применения препаратов лития и кетопрофена, а также после его окончания, следует производить тщательный мониторинг концентрации лития в плазме;
• метотрексатом (в дозе более 15 мг/нед) — увеличивается риск гематотоксичности. Интервалы до и после приема метотрексата должны быть не менее 12 часов от приема кетопрофена.

Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты ГКС и МКС, эстрогенов. 
Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина. 
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата. 
Снижает гипотензивный эффект бета-блокаторов. 
Повышает риск нефротоксического эффекта бета-блокаторов. 
Повышает риск нефротоксического эффекта циклоспорина и такролимуса, особенно у пожилых пациентов. 
Уменьшает контрацептивную эффективность внутриматочных спиралей. Повышает риск кровотечений при использовании тромболитиков. 
Необходимо соблюдать осторожность при применении с:

• диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента — ослабление диуретического и гипотензивного эффектов и риск развития почечной недостаточности, у больных с дефицитом объема циркулирующей крови;
• пентоксифиллином — повышается риск возникновения кровотечения;
• зидовудином — увеличивает риск появления анемии (влияет на ретикулоциты с развитием анемии).

Как и при использовании других НПВП возможно:

• снижение эффективности урикозурических лекарственных средств;
• повышение риска образования язв и развития желудочно-кишечных кровотечений и развития нарушений функции почек при совместном приеме с ГКС, этанолом, кортикотропином;
• повышение риска кровотечения при одновременном назначении с цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном;
• повышение гипогликемического действия инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств (необходим перерасчет дозы);
• увеличение продукции гидроксилированных активных метаболитов индукторами микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты);
• нарушение агрегации тромбоцитов при совместном назначении с вальпроатом натрия;
• антациды и колестирамин снижают абсорбцию.

При передозировке кетопрофена могут появиться симптомы острого отравления, такие как: головная боль, головокружение, сонливость, тошнота, рвота, понос, боли в эпигастральной области, снижение артериального давления, бронхоспазм, кровотечение из ЖКТ. 
В случае подозрения на передозировку необходимо немедленно обратиться к врачу. 
Лечение при передозировке:  немедленное прекращение применения препарата. 
Если от передозировки препарата прошло не более 1 часа, промывание желудка с активированным углем в дозе 60 - 100 г у взрослых, 1 - 2 г/кг массы тела у детей. 
Симптоматическое лечение.

Взрослым назначают Быструмкапс внутрь в начальной суточной дозе 300 мг в 2-3 приема. Для поддерживающего лечения назначают по 50 мг 3 раза в сут или по 1 таблетке-ретард (длительного действия) - 1 раз в сутки (во время еды). Ректальные свечи назначают по 1 шт. 2 раза в сут (утром и на ночь). Лечение свечами можно при необходимости сочетать с назначением препарата внутрь в капсулах по 50 мг. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят 100 мг препарата в виде однократной внутримышечной инъекции. Дальнейшее лечение проводят с применением таблеток или свечей

• при этом суточная доза не должна превышать 300 мг. Местно можно назначать гель: препарат наносят на пораженную поверхность 2 раза в сут, длительно и осторожно втирают
• после втирания можно наложить сухую повязку.

• Повышенная чувствительность к кетопрофену или к какому-либо компоненту препарата (в том числе, к другим НПВП);
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (обострение);
• бронхиальная астма, ринит или крапивница в анамнезе, вызванные кетопрофеном, ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП;
• язвенный колит (обострение);
• болезнь Крона;
• дивертикулит;
• пептическая язва;
• гемофилия и другие нарушения свертывания крови;
• активное желудочно-кишечное, цереброваскулярное и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• прогрессирующие заболевания почек;
• тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• воспалительные заболевания кишечника;
• детский возраст до 15 лет;
• беременность (III триместр), период лактации.

С осторожностью:  анемия, бронхиальная астма, алкоголизм, табакокурение, алкогольный цирроз печени, гипербилирубинемия, печеночная недостаточность, дегидратация, сепсис, хроническая сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, заболевания крови (в том числе, лейкопения), стоматит, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (ГКС) (в том числе, преднизолона), антикоагулянтов (в том числе, варфарина), антиагрегантов (в том числе, клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе, циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой возраст, беременность (I, II триместр).

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. 
При необходимости определения 17 — кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. 
Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания. 
При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение. 
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. 
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу возможно коротким курсом.

• симптоматическое лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (бурсит, синовит, капсулит, тендинит, периартрит);
• суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит), предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет;
• боли в пояснице и позвоночнике (невралгии, миалгии, ишиас, люмбаго);
• посттравматические боли (неосложненные травмы, в частности, спортивные, повреждения связок и сухожилий, ушибы);
• послеоперационные боли;
• боли при дисменорее.

препарат Быструмкапс обладает обезболивающим и противовоспалительным действием.

В сухом, защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С. 
Хранить в недоступных для детей местах.