Цисплатин-ЛЭНС

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство, содержит платину. Механизм действия подобен действию алкилирующих препаратов и заключается в нарушении функции нитей ДНК и образовании сшивок между ними.

Фармакокинетика

Цисплатин плохо проникает через ГЭБ. Быстро метаболизируется путем неферментативного превращения в неактивные метаболиты. Связывание с белками (в виде метаболитов) составляет 90%.

T_1/2в начальной фазе составляет 25-49 мин; в конечной фазе при нормальной выделительной функции почек - 58-73 ч, при анурии - до 240 ч. Выводится почками, 27-43% через 5 дней; платину можно обнаружить в тканях в течение 4 мес после введения.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

1 мл концентрата содержит:

Действующие вещества:цисплатин 500 мкг.

Во флаконе светозащитного стекла 10, 50 или 100 мл концентрата. В картонной упаковке 1, 4, 6, 10, 25 или 40 флаконов.

Одновременное применение цисплатина с урикозурическими противоподагрическими средствами может увеличивать риск возникновения нефропатии.

Сочетанное применение с антигистаминными средствами, фенотиазинами, тиоксантенами может маскировать симптомы ототоксического действия цисплатина.

При одновременном применении с препаратами, оказывающими ототоксическое, нефротоксическое, нейротоксическое действие, возможно усиление токсических эффектов.

В/в. В виде инфузии, в течение 6–8–24 ч (предварительно разбавляя в 1–2 л изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы) - 50-120 мг/м²каждые 3-4 нед. Капельно, в течение 40–60 мин (предварительно разбавляя в 500 мл изотонического раствора) - 15-20 мг/м²ежедневно в течение 5 дней, каждые 3-4 нед. Перед введением цисплатина необходимо провести гидратацию: в/в капельно в течение 2-4 ч вводят 1,6-2 л 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. После окончания введения цисплатина - еще 400 мл одного из этих растворов. Для усиления диуреза - в течение последних 30 мин предварительной гидратации возможно в/в капельное введение 375 мл 20% раствора маннита для инъекций. Следует обеспечить обильное потребление жидкости еще в течение 24 ч.

Возможно в/а, внутрипузырное введение препарата, а также - в плевральную и брюшную полости.

• Выраженные нарушения функции почек;
• нарушение слуха;
• полиневрит;
• угнетение гемопоэза;
• беременность;
• повышенная чувствительность к цисплатину.

Не рекомендуют применять цисплатин у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), с опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями.

С осторожностью применяют у больных с подагрой или нефролитиазом (в т.ч. в анамнезе), а также у пациентов, ранее получавших цитотоксическую химиотерапию или лучевую терапию.

Перед началом и в период лечения цисплатином необходимо контролировать картину периферической крови, лабораторные данные функции почек и печени, показатели водно-электролитного обмена и уровень мочевой кислоты, проводить аудиометрию и неврологические осмотры. Первые проявления нефротоксического действия цисплатина возникают на 2-й неделе после введения и проявляются повышением уровней креатинина, мочевой кислоты, остаточного азота и/или снижением КК. Для уменьшения нефротоксичности перед началом лечения рекомендуют провести в/в инфузию 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы и дополнительно назначить маннитол.

На фоне терапии цисплатином не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.

В экспериментальных исследованияхустановлено канцерогенное и мутагенное действие цисплатина.

• Герминогенная опухоль яичка или яичников;
• рак яичников;
• рак тела матки;
• саркома матки;
• рак шейки матки и фаллопиевых труб;
• рак яичников;
• рак почечной лоханки и мочеточников;
• рак мочевого пузыря и уретры;
• рак простаты и полового члена;
• остеогенная саркома;
• саркома Юинга;
• нейробластома;
• ретинобластома;
• саркома мягких тканей;
• лимфома;
• хорионкарцинома матки;
• медуллобластома;
• рак кожи;
• меланома;
• опухоль головы и шеи;
• рак пищевода;
• рак легкого;
• рак желудка;
• рак толстой кишки;
• злокачественная тимома;
• мезотелиома.

Противоопухолевый препарат.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C (не замораживать).

2 года.