Фармакодинамика
Анастрозол - высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы. Ароматаза - фермент, при помощи которого у женщин в постменопаузальном периоде андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Анастрозол обладает противоопухолевой активностью в отношении эстрогензависимых опухолей молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде. В постменопаузальном периоде препарат в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80 %.
Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью.
Анастрозол в суточной дозе до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона (следовательно, при применении препарата не требуется заместительного введения кортикостероидов).
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается в течение 2 часов (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы.
Распределение
Анастрозол связывается с белками плазмы на 40 %. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90 – 95 % равновесной концентрации анастрозола в плазме. Нет сведений о зависимости фармакокинетических параметров от времени и дозы.
Метаболизм
Анастрозол метаболизируется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.
Выведение
Анастрозол выводится медленно, период полувыведения (T1/2) составляет 40 – 50 часов.
Анастрозол и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизменном виде в течение 72 часов после приема препарата. Фармакокинетика в особых клинических случаях
Определяемый клиренс анастрозола после перорального приема у пациентов с циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых людей.
Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста у женщин в постменопаузе.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 таблетка содержит:
действующее вещество: анастрозол 1 мг,
вспомогательные вещества:алюмометасиликат магния — 9 мг; кроскармеллоза натрия — 3 мг; кремния диоксид коллоидный — 3 мг; магния стеарат — 0,5 мг; лудипресс (в пересчете на компоненты: лактозы моногидрат — 77,7 мг; повидон — 2,9 мг; кросповидон — 2,9 мг) — 83,5 мг оболочка пленочная: Opadry II белый 85F48105 (спирт поливиниловый — от 35 до 49%, тальк — от 9,8 до 25%; макрогол 3350 — от 7,35 до 35,2%, титана диоксид — от 15,15 до 30%) — 5 мг
Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.
Клинические исследования показали, что при одновременном применении анастрозола с антипирином и циметидином лекарственное взаимодействие, обусловленное индукцией микросомальных ферментов печени, маловероятно.
Внутрь,проглатывая целиком и запивая водой.
Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время суток.
Взрослым, включая пожилых пациентов, препарат назначают по 1 мг 1 раз в сутки, длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет.
Пациенткам с легкой и средней степенью почечной недостаточности не требуется коррекция дозы.
Пациенткам с легкой степенью печеночной недостаточности не требуется коррекция дозы.
С осторожностью
Остеопороз, гиперхолестеринемия, недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза), ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени.
В случае неопределенности гормонального статуса пациентки состояние менопаузы необходимо подтвердить дополнительными биохимическими исследованиями.
Безопасность применения анастрозола у пациентов с умеренными нарушениями функции печени не установлена.
Анастрозол не следует применять одновременно с эстрогенами.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения не следует выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
3 года.
Страница носит информационный характер о наличии препаратов. Перед назначением и применением проконсультируйтесь с врачом
Список аптек | Выдача товаров | Стоимость | Выдача товара и стоимость |
---|---|---|---|
ЕАПТЕКА Бауманская, г, Бауманская ул, дом № 62-66, строение 1 | в течение часа |
в течение часа |
|
ЕАПТЕКА Кантемировская, г, Кантемировская ул, дом № 6, корпус 1 | сегодня после 10:00 |
сегодня после 10:00 |
|
ЕАПТЕКА Алексеевская, г, Маломосковская ул, дом № 22, строение 1 | сегодня после 10:00 |
сегодня после 10:00 |
Откройте для себя 5 процедур, которым лучше следовать, чтобы поддерживать свою кожу здоровой и увлажненной каждое утро.
Перед тем, как ответить на этот вопрос, давайте разберёмся, что вообще такое микробиота кишечника. Всё проще, чем кажется: это та же микрофлор...
Информация о товаре, в том числе цена товара, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст.437 ГК РФ.
Согласно постановлению Правительства РФ от 16 мая 2020 N 697 "Об утверждении Правил выдачи разрешения на осуществление розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом, осуществления такой торговли и доставки указанных лекарственных препаратов гражданам и внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации по вопросу розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом" доставка на дом из интернет-аптеки осуществляется для следующих категорий товаров и лекарственных средств: безрецептурные лекарственные средства, БАДы, медицинские изделия, товары для дома и красоты, бытовая химия и сопутствующие товары.
Доставка рецептурных лекарств, при наличии рецепта выписанного врачом, осуществляется до ближайшей аптеки.