Митотакс

рак яичников, саркома Капоши, рак молочной железы и др.

Митотакс - цитостатическое, противоопухолевое.

Фармакодинамика

Механизм действия связан со способностью стимулировать «сборку» микротрубочек из димерных молекул тубулина, стабилизировать их структуру и тормозить динамическую реорганизацию в интерфазе, что нарушает митотическую функцию клетки. Вызывает дозозависимое подавление костномозгового кроветворения. По экспериментальным данным обладает мутагенными и эмбриотоксическими свойствами, вызывает снижение репродуктивной функции.

Фармакокинетика

Концентрация паклитаксела в плазме крови после в/в введения уменьшается в соответствии с двухфазной кинетикой. Наряду со значительным распределением во внесосудистом пространстве, Митотакс^®  активно связывается (в зависимости от дозы от 89 до 98%) с белками плазмы крови. После введения в дозах 170 мг/м и выше терапевтические концентрации препарата в плазме крови определяются в течение 6–12 ч. Выделение препарата из организма происходит, в основном, с желчью через ЖКТ в виде метаболитов и в небольшом количестве (от 1,3 до 12,6% в зависимости от уровня введенной дозы) в неизмененном виде с мочой.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Действующее вещество: паклитаксел6 мг;

Вспомогательные вещества: макрогола глицерилгидроксистеарат — 527 мг; этанол — 49,7%; кислота лимонная — 3 мг;

В упаковке 1 флакон.

Во время лечения препаратом Митотакс необходимо регулярно контролировать картину периферической крови и делать ЭКГ. Во время лечения необходимо использовать надежные меры контрацепции. Для введения Митотакс не рекомендуется использовать инфузионные системы из поливинилхлорида. , , , , - снижают эффективность лечения препаратом Митотакс.

Введение Митотакса^®  после цисплатина по сравнению с обратной последовательностью (Митотакс^®  до введения цисплатина) приводит к снижению клиренса Митотакса^®  и усилению его токсичности.

Одновременное применение с циметидином, ранитидином, дексаметазоном или димедролом не влияет на связывание паклитаксела с белками.

Кетоконазол подавляет метаболизацию Митотакса^® ,в связи с чем при одновременном назначении следует соблюдать осторожность.

Симптомы:  гематологические, желудочно-кишечные и неврологические.

Лечение:  симптоматическая терапия — H₁ -антигистаминные препараты, противорвотные средства,ГКС и др.

В связи с тем что не существует антидотов к Митотаксу^® ,должны быть приняты необходимые меры, включая тщательный расчет доз препарата, чтобы избежать передозировки.

Внутривенно капельно ,в виде 3-часовой или 24-часовой инфузии.

Митотакс^®  вводится в дозе 175 мг/м²  или 135 мг/м²  соответственно, с интервалом между введениями 3 нед. Препарат применяется в виде монотерапии или в комбинации с цисплатином (рак яичников и немелкоклеточный рак легких) или доксорубицином (рак молочной железы).

Для профилактики развития выраженных аллергических реакций всем больным перед началом инфузии должна проводиться премедикация с использованием ГКС, антигистаминных препаратов и антагонистов гистаминовых H₂ -рецепторов: 20 мг дексаметазона (или его эквивалент) внутрь или в/м за 12 и 6 ч до введения препарата Митотакс^® ,50 мг дифенгидрамина (или его эквивалент) в/в и 300 мг циметидина или 50 мг ранитидина в/в за 30–60 мин до введения препарата Митотакс^® .

При выборе режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.

Повторные введения препарата Митотакс^®  проводятся при содержании нейтрофилов в периферической крови ≥1500/мкл крови и тромбоцитов ≥100000/мкл.

Больным, у которых после предыдущих введений паклитаксела наблюдалась выраженная нейтропения (содержание нейтрофилов <500/мкл в течение 7 дней или более длительного времени) или тяжелая форма периферической нейропатии, в ходе последующих курсов лечения дозу препарата Митотакс^®  следует снизить на 20%.

Правила приготовления, введения и хранения раствора

Раствор для инфузий готовят непосредственно перед введением. Концентрат разводят 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы, или комбинацией 5% раствора декстрозы с 0,9% раствором натрия хлорида, или комбинацией 5% раствора декстрозы с раствором Рингера. Конечная концентрация паклитаксела в растворе должна составлять от 0,3 до 1,2 мг/мл. Приготовленные растворы могут опалесцировать из-за присутствующей в составе лекарственной формы основы-носителя, причем после фильтрования опалесценция раствора может сохраняться.

При приготовлении, хранении и введении препарата Митотакс^®  следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ.

Растворы препарата Митотакс^®  следует готовить и хранить в стеклянных, полипропиленовых или других полиолефиновых системах и вводить через инфузионные системы с внутренней поверхностью из ПЭ, а также через подсоединенный к системе мембранный фильтр с размером пор не более 0,22 мкм.

• повышенная чувствительность к препарату, а также другим препаратам, лекарственная форма которых включает полиоксиэтилированное касторовое масло;
• беременность;
• кормление грудью;
• исходное содержание нейтрофилов менее 1500/мм³ .

Применение Митотакса^®  должно осуществляться под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми химиотерапевтическими препаратами.

Если Митотакс^®  используется в комбинации с цисплатином, сначала следует вводить Митотакс^® ,а затем цисплатин.

Так как обычно реакции повышенной чувствительности возникают в первые часы на фоне введения Митотакса^® ,рекомендуется в это время проводить тщательный контроль за жизненно важными функциями организма. В случае тяжелых реакций гиперчувствительности вливание препарата Митотакс^®  следует немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение, причем вводить препарат повторно не следует.

Митотакс^®  является цитотоксическим веществом, при работе с которым необходимо соблюдать осторожность, пользоваться перчатками и избегать его попадания на кожу или слизистые оболочки, которые в случаях попадания на них препарата необходимо тщательно промыть мылом и водой, либо (глаза) большим количеством воды.

Контакт неразбавленного концентрата препарата с пластифицированным ПВХ, из которого могут быть изготовлены устройства для приготовления инфузионных растворов, инфузионные мешки или инфузионные наборы не рекомендуется.

Хранить приготовленный для инфузии раствор Митотакса^®  предпочтительно в бутылках из стекла или полипропилена, либо в мешках из полипропилена или полиолефинов, а введение осуществлять, используя системы, внутренняя поверхность которых изготовлена из ПЭ.

Применение в педиатрии.  Безопасность и эффективность препарата Митотакс^®  у детей не установлена.

повышенная чувствительность к препарату Митотакс, печеночная недостаточность, нарушение картины крови, ИБС ,аритмии.

• рак яичников;
• рак молочной железы;
• немелкоклеточный рак легких.

угнетение кроветвориения, тошнота, рвота, диарея, запор, отеки, облысение, снижение остроты зрения, боли в мышцах и суставах, нарушение внутрисердечной проводимости, аллергические реакции.

Митотакс-противоопухолевое средство растительного происхождения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

2 года