Маверекс

немелкоклеточный рак легкого, рак молочной железы

Маверекс - противоопухолевое.

Фармакодинамика

Нарушает полимеризацию тубулина в процессе клеточного митоза. Блокирует митоз в фазе G₂+M и вызывает разрушение клеток в интерфазе или при последующем митозе. Действует преимущественно на митотические микротрубочки; при применении высоких доз оказывает влияние и на аксональные микротрубочки. Эффект спирализации тубулина, вызываемый винорелбином, выражен слабее, чем у винкристина.

Фармакокинетика

После в/в введения препарата прослеживается трехфазная кинетика. Средний T_1/2 в конечной фазе — 40 (27,7–43,6) ч.

Связывание с белками плазмы — 79,6–91,2%. Интенсивно связывается альфа₁-кислым гликопротеином, альбумином и липопротеинами, накапливается в тромбоцитах и лимфоцитах. Хорошо проникает в ткани и задерживается в них длительное время. Большие количества определяются в селезенке, печени, почках, легких и вилочковой железе, умеренные — в сердце и мышцах, минимальные — в жировой ткани, головном и костном мозге.

Концентрация в легких в 300 раз превышает концентрацию в плазме. Образует ряд метаболитов; один из метаболитов (диацетилвинорелбин) сохраняет противоопухолевую активность. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно с желчью.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Действующее вещество:винорелбина дитартрат 13,85 мг;

Вспомогательные вещества:вода для инъекций; 

Во флаконах по 1 или 5 мл; в пачке картонной 1, 5 или 10 флаконов.

До и во время лечения препаратом Маверекс необходимо контролировать картину крови.

При совместном применении с митомицином С возможно развитие острой дыхательной недостаточности.

При применении совместно с паклитакселом повышается риск нейротоксичности.

При применении совместно с цисплатином усиливается гранулоцитопения.

Применение на фоне лучевой терапии приводит к радиосенсибилизации.

Препарат следует применять с осторожностью с ингибиторами цитохрома Р450–3А.

Лечение: специфический антидот не известен. В случае передозировки больного следует госпитализировать и тщательно контролировать функции жизненно важных органов. Основные ожидаемые проявления передозировки включают в себя подавление функции костного мозга и периферическую нейропатию. Лечение симптоматическое.

В/в (строго), в виде 15–20-минутной инфузии. Применяется как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими противоопухолевыми средствами. При выборе дозы и режима введения в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе.

В режиме монотерапии обычная доза препарата составляет 25–30 мг/м² поверхности тела 1 раз в неделю. Препарат разводят в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы до концентрации 1,5–3,0 мг/мл. После введения препарата вену следует промыть, введя дополнительно 50–100 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

• повышенная чувствительность к винка-алкалоидам;
• выраженные нарушения функции печени;
• исходное число нейтрофилов <1000 клеток/мкл крови;
• лучевая терапия гепатобилиарной области;
• беременность;
• период грудного вскармливания.

С осторожностью:

• дыхательная недостаточность;
• угнетение костномозгового кроветворения (в т.ч. после предыдущей химиотерапии или лучевого лечения);
• запоры или явления кишечной непроходимости в анамнезе;
• нейропатия в анамнезе.

Лечение винорелбином следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами.

Лечение винорелбином проводят под строгим гематологическим контролем, определяя число лейкоцитов, гранулоцитов и уровень гемоглобина перед каждой очередной инъекцией.

При нарушении функции печени дозы винорелбина следует снизить.

При нарушении функции почек необходимо усиленное наблюдение за больным.

При появлении признаков нейротоксичности лечение препаратом следует отменить.

При появлении одышки, кашля или гипоксии невыясненной этиологии следует обследовать больного для исключения легочной токсичности.

При экстравазации инфузию препарата следует немедленно прекратить, оставшуюся дозу вводят в другую вену.

Во время и в течение по крайней мере 3 мес после прекращения терапии необходимо использовать надежные методы контрацепции.

При попадании винорелбина в глаза, их следует обильно и тщательно промыть водой.

повышенная чувствительность, угнетение костного мозга - нарушение картины крови, острые инфекционные заболевания.

Немелкоклеточный рак легкого; рак молочной железы.

нарушение картины крови, слабость в ногах, затруднение дыхания, запоры, тошнота, рвота, алопеция, боль в челюстях.

Маверекс - противоопухолевое средство

В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C. В холодильнике.

3 года