Блеоцин

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство. Представляет собой A₂-фракцию, изолированную из культуры Streptomyces verticillus, содержащую собственно противоопухолевый антибиотик. Механизм действия связан со способностью вызывать фрагментацию молекул ДНК. Обладает слабо выраженной миелодепрессивной и иммунодепрессивной активностью.

Фармакокинетика

Связывание с белками 1%. Подвергается метаболизму, пути которого точно не установлены.

T_1/2при КК более 35 мл/мин составляет 115 мин. Выводится почками, 60-70% преимущественно в неизмененном виде.

1 флакон содержит:

Действующие вещества:блеомицин (в форме гидрохлорида) - 15 мг.

Во флаконе 15 мг лиофилизата. В упаковке 1 флакон.

Блеомицин повышает риск пневмотоксического действия у пациентов, получающих кислород (например, как часть общей анестезии).

При одновременном применении с препаратами, оказывающими миелотоксическое и пневмотоксическое действие возможно повышение риска развития побочных эффектов.

Возможно замедление клиренса блеомицина и усиление его токсического действия даже при применении в низких дозах вследствие нефротоксического действия цисплатина.

Симптомы:непосредственными острыми реакциями в случае передозировки является артериальная гипотензия, лихорадка, учащенный пульс и общие симптомы шока.

Лечение:симптоматическое. При осложнениях со стороны бронхо-легочной системы пациентам должно быть назначено лечение глюкокортикостероидами и антибиотиками широкого спектра.

В каждом индивидуальном случае при выборе дозы и режима введения Блеоцина следует пользоваться данными специальной литературы.

Блеоцин можно вводить внутримышечно, внутривенно, подкожно или внутриплеврально.
Рекомендуемые дозы: внутримышечно (в 1-5 мл воды для инъекций, чередуя места инъекций) или внутривенно струйно (в 5-10 мл 0,9% раствора хлорида натрия или воды для инъекций в течение 5-10 минут) в дозе 10-15 мг/м² один или два раза в неделю интраплеврально (в 50-100 мл 0,9% раствора хлорида натрия после эвакуации максимально возможного количества экссудата) 60 мг однократно.

Из-за повышенного риска развития анафилактической реакции у больных злокачественными лимфомами начальная доза может быть снижена (например до 2-3 мг/м²). В случае отсутствия острой реакции на введение препарата, дальнейшая терапия может быть продолжена в обычной дозе.

Общая суммарная доза Блеоцина не должна превышать 400 мг и дальнейшее продолжение введения препарата можно осуществлять только после оценки функции легких.
У пожилых пациентов доза препарата определяется следующим образом:

Введение Блеоцина детям может проводиться только в особых случаях, определение дозы препарата должно осуществляться из расчета поверхности тела.

При проведении лучевой терапии доза Блеоцина должна быть уменьшена, поскольку облученные ткани в большей степени чувствительны к препарату. Корректировка дозы препарата должна осуществляться и в том случае, если Блеоцин используется в сочетании с другими химиопрепаратами.

У больных с нарушением функции почек доза Блеоцина изменяется следующим образом - при уровне креатинина в сыворотке 130-180 мкмоль/л доза препарата должна быть снижена на 50 % при уровне креатинина в сыворотке более 180 мкмоль/л введение препарата откладывается до нормализации показателей уровня креатинина.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями легких (в т.ч. в анамнезе), с нарушениями функции почек, с ИБС, пороками сердца, у лиц пожилого возраста, а также у пациентов, получавших или получающих лучевую терапию.

С осторожностью применяют у больных с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), с опоясывающим герпесом и острыми инфекционными заболеваниями.

В процессе лечения необходимы систематический контроль функции органов дыхания, рентгенологическое исследование грудной клетки, контроль функции почек, печени. При появлении кашля или диспноэ лечение следует прекратить и назначить ГКС и антибиотики.

Безопасность применения в педиатрической практике не установлена.

В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие блеомицина. В связи с этим при применении блеомицина для лечения других заболеваний (грибовидный микоз, простые бородавки) необходима чрезвычайная осторожность.

• Рак кожи, пищевода, легкого, шейки матки, щитовидной железы, почки;
• злокачественные опухоли головы и шеи;
• саркомы мягких тканей, остеогенная саркома;
• лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, герминогенные опухоли яичка и яичников.
• лечение и профилактика экссудативного плеврита и лечение экссудативного перитонита при злокачественных опухолях (внутриполостное введение).

Противоопухолевый антибиотик.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.