шизофрения;
Рисполюкс оказывает нейролептическое и антипсихотическое действие.
Фармакодинамика
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола; оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.
Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ2 - и дофаминергическим D2 -рецепторам, связывается также с альфа1 -адренорецепторами и несколько слабее с Н1 -гистаминергическими и альфа2 -адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинергическим рецепторам.
Рисперидон особенно эффективен при лечении шизофрении с продуктивной симптоматикой (бред, галлюцинации, агрессивность), оказывает также положительное действие при негативной симптоматике.
Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические нейролептики.
Фармакокинетика
Рисперидон после перорального приема полностью абсорбируется, достигая Cmax в плазме через 1–2 ч. Прием пищи не влияет на полноту и скорость абсорбции.
Метаболизм осуществляется при помощи цитохрома Р450 CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, фармакологическая активность которого сравнима с активностью рисперидона. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон представляют собой т.н. нейролептическую фракцию. Рисперидон подвергается также реакции N-дезалкилирования.
T1/2 составляет около 24 ч для 9-гидроксирисперидона и нейролептической фракции в целом.
При приеме внутрь 70% дозы рисперидона выводится почками (35–45% в виде фармакологически активной фракции), 14% — с желчью.
Плазменный клиренс при пероральном применении составляет 1,667 мл/с.
Стабильные концентрации рисперидона в крови большинства пациентов достигаются в течение первых суток лечения, 9-гидроксирисперидона — на 4–5-е сутки. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).
У пожилых пациентов, а также у пациентов с почечной недостаточностью концентрация препарата в плазме увеличивается, а период полувыведения — возрастает. Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточность не изменяются.
С особой осторожностью следует применять препарат Рисполюкс у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, болезнью Паркинсона, эпилепсией.
Антацидные препараты снижают абсорбцию пероральных нейролептиков.
Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина.
Гипотензивные ЛС усиливают выраженность снижения АД на фоне приема рисперидона.
Фенотиазиновые нейролептики, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы при одновременном назначении с рисперидоном могут повышать его концентрацию в плазме крови, не оказывая влияния на концентрацию нейролептической фракции.
Карбамазепин и другие индукторы печеночных ферментов снижают концентрацию активной фракции рисперидона в плазме.
При одновременном приеме флуоксетина повышается концентрация рисперидона в плазме крови, однако уровень нейролептической фракции возрастает незначительно.
Нейролептики усиливают действие алкоголя, антигистаминных препаратов, бензодиазепинов и других ЛС, угнетающих ЦНС.
Симптомы: сонливость, седация, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы, редко — удлинение интервала QT.
Лечение: при острой передозировке следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, мониторирование ЭКГ, промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных; симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма; при развитии экстрапирамидных симптомов — назначение антихолинергических лекарственных средств. Постоянное медицинское наблюдение следует продолжать до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфического антидота нет.
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой.
Взрослые и дети старше 15 лет.
Начальная доза препарата Рисполюкс® для всех пациентов (при острых проявлениях болезни и хроническом течении) — 2 мг/сут (в 1 или 2 приема), на второй день — до 4 мг/сут; далее при необходимости доза может быть увеличена или уменьшена по 1–2 мг с недельными интервалами. Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная суточная доза — 16 мг.
В случае необходимости достижения седативного действия одновременно с препаратом Рисполюкс® можно назначать бензодиазепины.
Почечная и/или печеночная недостаточность и пациенты старшей возрастной группы. Рекомендуемая начальная доза препарата Рисполюкс® составляет по 0,5 мг 2 раза в сутки. Эта доза может быть постепенно (по 0,5 мг) увеличена до 1–2 мг на прием 2 раза в сутки.
При переходе на лечение препаратом Рисполюкс® рекомендуется постепенная отмена ранее принимавшегося нейролептика. Если ранее применялся нейролептик-депо для парентерального введения, первую дозу препарата Рисполюкс® следует принять вместо инъекции в соответствии с режимом введения нейролептика-депо.
Повышенная чувствительность к рисперидону или другим компонентам препарата; период лактации.
С осторожностью:
В связи с тем, что прием препарата Рисполюкс® может приводить к увеличению массы тела, пациенту следует дать рекомендации по режиму питания.
При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начале лечения, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями ССС, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу следует увеличивать постепенно.
При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза препарата Рисполюкс® должна быть снижена.
При появлении симптомов поздней дискинезии или злокачественного нейролептического синдрома следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических ЛС, включая Рисполюкс® .
Рекомендуется постепенная отмена препарата, т.к. после резкого прекращения лечения высокими дозами нейролептиков возможно развитие синдрома отмены (рвота, тошнота, повышенное потоотделение, бессонница).
Во время лечения рисперидоном следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Повышенная чувствительность к препарату Рисполюкс.
нарушение сна, повышенная возбудимость, головная боль;
Рисполюкс - нейролептик, риск развития характерных побочных эффектов не очень высок
При температуре не выше 25 °C.
2 года
Список аптек | Выдача товаров | Стоимость | Выдача товара и стоимость |
---|---|---|---|
ЕАПТЕКА г, Краснобогатырская ул, дом № 90, строение 1 | в течение часа |
в течение часа |
|
ЕАПТЕКА г, Дыбенко ул, дом № 36, корпус 1 | в течение часа |
в течение часа |
|
ЕАПТЕКА Московская обл, Щелковский р-н, Щелково г, Ленина пл, дом № 1 | в течение часа |
в течение часа |
Откройте для себя 5 процедур, которым лучше следовать, чтобы поддерживать свою кожу здоровой и увлажненной каждое утро.
Перед тем, как ответить на этот вопрос, давайте разберёмся, что вообще такое микробиота кишечника. Всё проще, чем кажется: это та же микрофлор...
Информация о товаре, в том числе цена товара, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст.437 ГК РФ.
Согласно постановлению Правительства РФ от 16 мая 2020 N 697 "Об утверждении Правил выдачи разрешения на осуществление розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом, осуществления такой торговли и доставки указанных лекарственных препаратов гражданам и внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации по вопросу розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом" доставка на дом из интернет-аптеки осуществляется для следующих категорий товаров и лекарственных средств: безрецептурные лекарственные средства, БАДы, медицинские изделия, товары для дома и красоты, бытовая химия и сопутствующие товары.
Доставка рецептурных лекарств, при наличии рецепта выписанного врачом, осуществляется до ближайшей аптеки.