Галоперидол деканоат

Галоперидол деканоат является эфиром галоперидола и декановой кислоты. При в/м введении в ходе медленного гидролиза происходит высвобождение галоперидола, который затем попадает в системный кровоток. Галоперидол деканоат относится к нейролептикам-производным бутирофенона. Галоперидол является выраженным антагонистом центральных дофаминовых рецепторов и относится к сильным нейролептикам.

Галоперидол высокоэффективен при лечении галлюцинаций и бреда, благодаря непосредственной блокаде центральных дофаминовых рецепторов (действует, вероятно, на мезокортикальные и лимбические структуры), воздействует на базальные ганглионы (нигрострия). Оказывает выраженное успокаивающее действие при психомоторном возбуждении, эффективен при мании и прочих ажитациях. Лимбическая активность препарата проявляется в седативном эффекте, эффективен в качестве дополнительного средства при хронической боли.

Воздействие на базальные ганглионы вызывает экстрапирамидные реакции (дистонию, акатизию, паркинсонизм).

У социально замкнутых больных нормализуется социальное поведение.

Выраженная периферическая антидофаминовая активность сопровождается развитием тошноты и рвоты (раздражение хеморецепторов), расслаблением гастродуоденального сфинктера и повышенным высвобождением пролактина (блокирует пролактин-ингибирующий фактор в аденогипофизе).

Раствор для внутримышечного введения (масляный).

1 мл раствора содержит:

Активное вещество: галоперидола деканоат 70.52 мг, что соответствует содержанию галоперидола 50 мг.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, масло кунжутное.

Пациентам следует отказаться от деятельности, требующей повышенного внимания и быстрой реакции.

Усиливает действие средств, угнетающих ЦНС - этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных ЛС, средств для общей анестезии. Одновременный прием Галоперидола с этими препаратами может привести к угнетению дыхания.
При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).
Галоперидол снижает антипаркинсоническое действие леводопы.
Галоперидол тормозит расщепление трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, увеличивается концентрация этих препаратов в плазме крови, увеличивается их токсичность.

При совместном применении Галоперидола с препаратами: хинидин, буспирон, флуоксетин возможно умеренное или средней степени повышение концентрации Галоперидола в плазме крови, возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций. В случае необходимости их комбинирования, может потребоваться снижение дозы Галоперидола.
Длительное назначение карбамазепина, барбитуратов, рифампицина и др. индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме крови
В редких случаях в сочетании с препаратами Li+ (особенно в высоких дозах) возможно развитие следующих симптомов: энцефалопатия, экстрапирамидные симптомы, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, симптомы поражения ствола мозга, симптомы острого поражения мозга, коматозное состояние. В большинстве случаев, подобные расстройства носили обратимый характер. Причина появления этих признаков пока неясна.
При проявлении похожих расстройств, следует немедленно прекратить применение Галоперидола.

Галоперидол является антагонистом пероральных антикоагулянтов (фениндион).
Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).
Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД)

Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические ЛС могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).
При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков. Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом).

Симптомы: усиление побочных эффектов, ригидность мышц, тремор, снливость, заторможенность, снижение АД, иногда – повышение АД.
В отяжелых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, шок. Необходимо учесть возможность развития желудочковых аритмий с удлинением интервала QT.

Лечение :симптоматическое лечение, при угнетении дыхания - ИВЛ. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, введение вазопрессорных средств (дофамина или норэпинефрина). Адреналин в этих случаях применять категорически запрещается! Возможна блокада его альфа-адреномиметического действия и, в результате этого, развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.  С целью уменьшения экстрапирамидных симптомов - центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические ЛС. Специфического антидота нет. Диализ неэффективен.
Необходим мониторинг ЭКГ и жизненно важных параметров гемодинамики.

Препарат предназначен исключительно для взрослых, исключительно для в/м введения!

Запрещается вводить в/в!

Инъекции рекомендуется вводить в ягодичную область. Следует избегать введения доз, превышающих 3 мл, во избежание неприятного чувства распирания в месте введения инъекции.

Взрослым: больным, находящимся на длительном лечении пероральными антипсихотическими средствами (главным образом, галоперидолом), можно рекомендовать переход на депо-инъекции.

Дозу следует подбирать в индивидуальном порядке в виду значительных индивидуальных различий в реакциях на лечение. Подбор дозы должен проводиться при строгом врачебном наблюдении за больным. Выбор начальной дозы проводят с учетом симптоматики заболевания, его тяжести, доза галоперидола или других нейролептиков, назначавшихся в ходе предшествующего лечения.

В начале лечения, каждые 4 недели рекомендуется назначать дозы, в 10-15 раз превосходящие дозы перорального галоперидола, что обычно соответствует 25-75 мг препарата Галоперидол Деканоат (0,5-1,5 мл). Максимальная начальная доза не должна превышать 100 мг.

В зависимости от оказываемого эффекта дозу можно ступенеобразно повышать, по 50 мг, до получения оптимального эффекта. Обычно поддерживающая доза соответствует 20-кратной суточной дозе перорального галоперидола. При возобновлении симптомов основного заболевания в период подбора дозы лечение препаратом Галоперидол Деканоат можно дополнить пероральным галоперидолом.

Обычно инъекции вводят каждые 4 недели, однако в виду больших индивидуальных различий в эффективности может потребоваться более частое применение препарата.

Пожилым больным и больным олигофренией: рекомендуется меньшая начальная доза, например по 12,5-25 мг каждые 4 недели. В дальнейшем в зависимости от оказываемого эффекта доза может быть увеличена.

• Коматозное состояние.
• Угнетение ЦНС, вызванное лекарственными средствами или алкоголем.
• Болезнь Паркинсона.
• Поражение базальных ганглиев.
• Детский возраст.
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью :декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала QT или предрасположенность к этому - гипокалиемия, одновременное применение других лекарственных средств, которые могут вызывать удлинение интервала QT), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.

Парентеральное введение галоперидола должно проводиться под тщательным контролем врача, при достижении терапевтического эффекта следует перейти на прием внутрь..В процессе лечения галоперидолом возможно удлинение интервала Q–T на ЭКГ, необходимо применять с осторожностью при синдроме удлиненного интервала Q–T ,гипокалиемии, одновременном применении других препаратов, вызывающих удлинение интервала Q–T .

Галоперидол, действуя на лимбическую систему мозга, позволяет снизить дозу применяемых обезболивающих средств (морфина).
Необходимо соблюдать осторожность при применении Галоперидола у больных с печеночной патологией. При длительном применении препарата необходим периодический контроль картины крови и функции печени.
Больным эпилепсией, пациентам с повышенной склонностью к судорожным состояниям (хроническая алкогольная интоксикация, перенесенная черепно-мозговая травма в анамнезе), галоперидол следует назначать с осторожностью.
Тироксин повышает токсичность галоперидола, поэтому у пациентов с гипертиреозом его применяют только под прикрытием адекватной тиреостатической терапии.

Больные шизофренией реагируют на антипсихотическую терапию с задержкой. После окончания лечения галоперидолом симптомы появляются снова лишь через несколько недель или месяцев. Внезапное прекращение курса терапии антипсихотическими средствами, особенно при применении препарата в высоких дозах, может вызывать симптомы отмены (тошнота, рвота, бессонница), а также рецидив заболевания. Поэтому препарат необходимо отменять, постепенно снижая дозу.

Больным, у которых при психопатологических расстройствах отмечают депрессию и психоз, галоперидол следует принимать в комбинации с антидепрессантами.
При необходимости одновременной терапии галоперидолом и противопаркинсоническими средствами, после прекращения приема галоперидола следует продолжать применение противопаркинсонического средства с целью предупреждения выраженности экстрапирамидных симптомов. Следует учитывать, что сочетанное применение галоперидола и антихолинергических препаратов (в том числе и противопаркинсонических средств) может привести к повышению внутриглазного давления.
Во время терапии Галоперидолом запрещается употребление алкоголя.

• Хроническая шизофрения и другие психозы, особенно, когда лечение галоперидолом быстрого действия было эффективно и необходим действенный нейролептик умеренно седативного действия.
• Другие нарушения умственной деятельности и поведения, протекающие с психомоторной ажитацией и требующие длительного лечения.

• дрожание рук и всего тела, неусидчивость
• повышение мышечного тонуса, скованность
• сонливость
• нарушение менструального цикла
• непроизвольные постоянные движениях мышц губ, щек и языка.

В период применения препарата Галоперидол деканоат запрещается употребление алкоголя.

Хранить при температуре от +15 °C до +25 °C, в защищенном от света месте.