Флюанксол Депо

ФЛЮАНКСОЛ ДЕПО является производным тиоксантена с выраженным антипсихотическим, активирующим и анксиолитическим действием.
Антипсихотическое действие нейролептиков обычно связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, что, по-видимому, вызывает цепную реакцию, в которую вовлекаются и другие медиаторные системы.
ФЛЮАНКСОЛ ДЕПО особенно показан для лечения пациентов с хроническими психозами. Он редуцирует основные симптомы психоза такие, как галлюцинации, параноидный бред и нарушения мышления. Антипсихотическое действие усиливается с увеличением дозы. В малых и средних дозах (до 100 мг 1 раз в 2 недели) ФЛЮАНКСОЛ ДЕПО не проявляет неспецифическое седативное действие, которое, однако, может развиваться при использовании препарата в высоких дозах. ФЛЮАНКСОЛ ДЕПО оказывает растормаживающее (антиаутистическое и активирующее) действие, а также ослабляет вторичные расстройства настроения, что способствует активизации больных с депрессивной симптоматикой, отгороженностью, безынициативностью, повышает коммуникабельность и облегчает социальную адаптацию. ФЛЮАНКСОЛ ДЕПО имеет значительно большую продолжительность действия, чем ФЛЮАНКСОЛ. Это позволяет проводить непрерывную антипсихотическую терапию ФЛЮАНКСОЛОМ ДЕПО, что особенно важно для лечения пациентов,  не выполняющих врачебные назначения. Таким образом, ФЛЮАНКСОЛ ДЕПО предотвращает частые рецидивы, связанные с произвольным прерыванием пациентами приема пероральных лекарственных средств.

Фармакокинетика

Клинические испытания ФЛЮАНКСОЛ ДЕПО показали, что его инъекции могут производиться с интервалами в 2-4 недели. После инъекции цис(Z)-флюпентиксол деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент цис(Z)-флюпентиксол и декановую кислоту. Цис(Z)-флюпентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболиты не имеют нейролептической активности и выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой. Максимальная концентрация цис(Z)-флюпентиксола в сыворотке достигается к концу первой недели после инъекции. Кривая концентрации в сыворотке снижается экспоненциально с периодом  полувыведения, равным примерно 3 неделям, что отражает скорость высвобождения препарата из депо.
Фармакокинетически доза ФЛЮАНКСОЛ ДЕПО 40 мг 1 раз в 2 недели эквивалентна ежедневному приему ФЛЮАНКСОЛА перорально в дозе 10 мг в течение 2 недель.

1 мл раствора для внутримышечного введения содержит:
действующее вещество :цис(Z)-флупентиксола деканоат 20 и 100 мг,
вспомогательные вещества :триглицериды с цепями средней величины.
в упаковке 1 и 10 ампул по 1 мл (20 мг), 1 и 10 ампул по 2 мл (40 мг), 1 и 10 ампул по 1 мл (100 мг), флаконы по 5 и 10 мл.

ФЛЮАНКСОЛ ДЕПО может усилить действие алкоголя, барбитуратов и других ингибиторов центральной нервной системы. ФЛЮАНКСОЛ ДЕПО не следует назначать вместе с гуанетидином или аналогично действующими препаратами, т.к. нейролептики могут блокировать гипотензивное действие этих средств. ФЛЮАНКСОЛ ДЕПО может снижать эффект леводопа и адренергических лекарственных средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск экстрапирамидных симптомов.
ФЛЮАНКСОЛ ДЕПО не должен смешиваться  с другими жидкостями для инъекций.

Симптомы: Сонливость, кома, гипотермия или гипертермия, гипотензия, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок.
Лечение: Симптоматическое и поддерживающее. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать адреналин, т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы бипериденом.

Взрослые:
ФЛЮАНКСОЛ ДЕПО назначается в виде внутримышечной инъекции в верхний наружный квадрант ягодичной области. Местная переносимость хорошая. Дозировка и интервал между инъекциями определяются индивидуально в соответствии с терапевтическим эффектом.
ФЛЮАНКСОЛ ДЕПО 20 мг/мл: При поддерживающем лечении диапазон дозировок обычно составляет 20-40 мг (1-2 мл) каждые 2-4 недели. Некоторым пациентам могут быть необходимы более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями.
Если необходимый объем раствора ФЛЮАНКСОЛА ДЕПО, 20 мг/мл превышает 2-3 мл за 1 инъекцию, то рекомендуется переход на раствор с большей концентрацией (ФЛЮАНКСОЛ ДЕПО 100 мг/мл).
ФЛЮАНКСОЛ ДЕПО 100 мг/мл: 50-200 мг (0,5-2 мл) каждые 2-4 недели.
При обострении или остром рецидиве заболевания может потребоваться введение препарата в дозе вплоть до 400 мг одномоментно с интервалами в 2 или даже 1 неделю. После купирования острой симптоматики производится постепенное снижение до поддерживающей дозы - обычно 20-200 мг каждые 2-4 недели.
При переходе от лечения пероральными формами ФЛЮАНКСОЛА на поддерживающее лечение ФЛЮАНКСОЛОМ ДЕПО следует руководствоваться следующей схемой:

 Пероральная суточная доза ФЛЮАНКСОЛА (мг)  х 4 =  ФЛЮАНКСОЛ ДЕПО (мг) внутримышечно каждые 2 недели

При этом в течение первой недели следует продолжать пероральный прием ФЛЮАНКСОЛА, но в уменьшенной дозе. Последующие дозы и интервалы между инъекциями должны быть установлены в соответствии с клиническим эффектом.

Острое отравление алкоголем, барбитуратами или опиатами; коматозные состояния. Не рекомендуется назначать пациентам с возбуждением или гиперактивностью, т.к. активирующее действие ФЛЮАНКСОЛ ДЕПО может привести к обострению этой симптоматики.
ФЛЮАНКСОЛ ДЕПО не рекомендуется назначать во время беременности и кормления грудью.

Меры предосторожности

ФЛЮАНКСОЛ ДЕПО должен назначаться с осторожностью пациентам с судорожным синдромом, хроническим гепатитом и сердечно-сосудистыми заболеваниями. Если ранее пациент лечился нейролептиками с седативным действием, то их прием следует прекращать постепенно. При длительной терапии, особенно с использованием больших доз ФЛЮАНКСОЛА ДЕПО, необходимо проводить тщательный контроль и периодическую оценку состояния пациентов, чтобы принять решение об уменьшении поддерживающей дозировки.
Хотя, в большинстве случаев, ФЛЮАНКСОЛ ДЕПО не вызывает седативный эффект, тем не менее возможно его влияние на способность управления автомобилем и другими механизмами. Поэтому в начале лечения необходимо проявить осторожность до тех пор, пока не будет определена реакция пациента на лечение.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) является редким, но возможным осложнением с летальным исходом при использовании нейролептиков. Основными симптомами ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение). Кроме немедленного прекращения приема нейролептиков крайне необходимо использование общих поддерживающих мер и симптоматическое лечение.

повышенная чувствительность к препарату Флюанксол Депо.

Психотические состояния с преобладанием галлюцинацинаторной симптоматики, параноидного бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся также апатией, анергией и аутизмом.

• утомляемость,
• головокружение,
• заторможенность,
• снижение давления при резком вставании,
• нарушение зрения,
• задержка мочи,
• сухость во рту,
• запор,
• увеличение массы тела,
• снижение потенции,
• снижение либидо,
• аллергические реакции

Флюанксол депо должен храниться при температуре не выше 25^o С в защищенном от света месте.