Налтрексон

алкоголизм, наркомания, передозировка обезболивающих препаратов,

Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Устраняет центральное и периферическое действие опиоидов, в том числе эндогенных эндорфинов. Действует более интенсивно и длительно, чем налоксон.
После приема внутрь налтрексон практически полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max налтрексона и его активного метаболита 6-β-налтрексола в плазме крови достигается через 1 ч.

При длительном применении налтрексон не кумулирует в организме, в то время как концентрация 6-β-налтрексола в плазме достигает 40%. Это объясняется тем, что T_1/2 метаболита больше, чем у налтрексона.

95% дозы налтрексона биотрансформируется в печени в фармакологически активные метаболиты, главный из которых - 6-бета-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Второй метаболит – 2-гидрокси-3-метокси-6-β-налтрексол. Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции.

Налтрексон и его метаболиты выводятся, в основном, почками. Количество свободного налтрексона, который выводится с мочой, составляет менее 1%, а количество свободного и связанного 6-β-налтрексола составляет примерно 38%. Средний T_1/2 налтрексона – 4 ч, 6-β-налтрексола – 13 ч.

В 1 таблетке содержится: Налтрексона гидрохлорид - 50 мг

При обращении за медицинской помощью пациент обязан информировать медицинских работников о лечении препаратом Налтрексон. Прием наркотических средств на фоне лечения может привезти к смерти (остановка дыхания). Если начать лечение вскоре после приема наркотиков, может проявиться через 5 мин после введения абстинентный синдром и продолжаться в течение 48 ч.

Увеличивает (взаимно) риск поражения печени при комбинировании с гепатотоксическими препаратами.

Возможны летар­гия или повышенная сонливость при сочетании с тиоридазином .

Снижа­ет эффективность лекарственных средств, содержащих опиоиды (противокашлевые лекарственные средства, анальгетики).

Ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотиче­ской зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 минут после введения препарата, продолжаются в течение 48 часов, характеризуют­ся стойкостью и трудностью их устранения).

Лечение алкоголизма: Таблетки - внутрь по 50 мг 1 раз в день в течение 12 недель, внутримышечно- по 380 мг один раз в месяц. Лечение наркомании начинают только после 7-10-дневного воздержания от употребления наркотиков, подтвержденного анализом мочи. Начальная доза 25 мг, в течение 1 ч следует контролировать состояние больного, при отсутствии синдрома абстиненции - назначить по 50 мг 1 раз в сутки. Существуют и другие схемы лечения:

1. - Гиперчувствительность (в т.ч. к налоксону).
2. - Прием опиатов.
3. - Положительный тест на наличие опиоидов в моче.
4. - Абстинент­ный синдром.
5. - Острый гепатит.
6. - Печеночная недостаточность .
7. - Беремен­ность.
8. - Кормление грудью (на время лечения исключено).
9. - Детский и юно­шеский возраст (до 18 лет).

Перед применением необходимо исключить субкли­ническую печеночную недостаточность, во время лечения следует пе­риодически контролировать уровень трансаминаз, нельзя сочетать с препаратами, обладающими гепатотоксическими свойствами.

Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациен­ты должны как минимум за 7-10 дней прекратить прием опиоидов и препаратов, их содержащих, обязательно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксоном; при несоблюдении этих требований абстинентный синдром может проявиться через 5 мин после приема препарата и продолжаться в течение 48 часов.

Налтрексон необходимо отменить не менее чем за 48 часов до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков.

В случае необходимости проведения экстренной анальгезии с осторожностью назначают опиаты в повышенной дозировке (для преодоления антагонизма), поскольку угнетение дыхания при этом будет более глубо­ким и продолжительным.

Стойкое снижение аппетита и прогрессирующее похудание требуют прекращения терапии.

Неэффективен при лечении кокаиновой, а также неопиоидной лекарственной зависимости.

Следует предупреждать пациентов, что:

При обращении за медицинской помощью они обязаны информиро­вать медицинских работников о лечении налтрексоном.

В случае появления болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить прием и обратиться к врачу.

При самостоятельном употреблении героина и других наркотиков в малых дозах эффекта от их применения не будет, а дальнейшее увели­чение дозы наркотических средств приведет к смертельному исходу (ос­тановка дыхания).

• повышенная чувствительность к препарату Налтрексон
• положительный тест на наличие наркотиков в моче
• абстинентный синдром
• острый гепатит и печеночная недостаточность.

- В качестве вспомогательного средства при абстиненции после отмены опиоидных анальгетиков.
- Комплексное лечение алкогольной зависимости.

• снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея или запор, боли в животе
• нарушения функции печени
• головная боль, слабость, расстройство сна
• тревожность, головокружение, депрессия, галлюцинации
• покраснение лица, озноб, заложенность носа, кашель
• отеки, повышение давления, сердцебиение
• боли в суставах и мышцах, зуд.

препарат Налтрексон блокирует эффект от употреблении алкоголя и опиоидных наркотиков в малых дозах

Хранить в сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

См. на упаковке