Макситопир
- 🏪 Купить Макситопир можно на сайте и в наших аптеках
- 📲 Цена на Макситопир ниже в нашем приложении
- 📒 Подробная инструкция по применению Макситопир
Макситопир инструкция по применению
Клиническая фармакология
Противоэпилептический препарат, относится к классу сульфат-замещенных моносахаридов.
Макситопир блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Так же повышает активность гамма-аминобутировой кислоты (GABA) в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов и препятствует активации каинатом чувствительности подтипа каинат/АМПК (альфа-амино-3-гидрокси-5-метилизоксазол-4-пропионовая кислота)-рецепторов к глутамату, не влияет на активность N-метил-D-аспартата в отношении подтипа NMDA-рецепторов. Эти эффекты препарата являются дозозависимыми.
К тому же топирамат угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы. По выраженности этого фармакологического эффекта топирамат значительно уступает ингибитору карбоангидразы ацетазоламиду, так что данный эффект топирамата не является основным компонентом его противоэпилептической активности.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь топирамат быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 80%. Прием пищи не оказывает клинически значимого действия на биодоступность препарата.
После однократного приема препарата внутрь фармакокинетика топирамата носит линейный характер, плазменный клиренс остается постоянным, а AUC в диапазоне доз от 100 мг до 400 мг возрастает пропорционально дозе.
После многократного приема внутрь в дозе 100 мг 2 раза/сут Cmax в среднем составляла 6.76 мкг/мл.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 13-17%.
После однократного приема внутрь в дозе до 1200 мг средний Vd составляет 0.55-0.8 л/кг. Величина Vd зависит от пола. У женщин значения составляют примерно 50% от величин, наблюдаемых у мужчин, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани в организме женщин.
Предположительно выделяется с грудным молоком.
У пациентов с нормальной функцией почек для достижения равновесного состояния может понадобиться от 4 до 8 дней.
Метаболизм
Метаболизируется около 20% топирамата.
Из плазмы, мочи и кала человека были выделены и идентифицированы 6 практически неактивных метаболитов.
Выведение
Неизмененный топирамат и его метаболиты выводятся преимущественно через почки. Плазменный клиренс препарата составляет 20-30 мл/мин.
После многократного приема препарата по 50 мг и 100 мг 2 раза/сут средний T1/2 составил 21 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов, получающих сопутствующую терапию противоэпилептическими препаратами, которые индуцируют ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств, метаболизм топирамата повышался до 50%.
У пациентов с нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин) почечный и плазменный клиренс топирамата снижается, у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности снижается плазменный клиренс топирамата.
У пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек плазменный клиренс топирамата не изменяется.
У пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени плазменный клиренс снижается.
У детей, так же как и у взрослых, фармакокинетика носит линейный характер. Клиренс топирамата не зависит от дозы, а Css в плазме возрастает пропорционально повышению дозы. Следует учитывать, что у детей клиренс топирамата повышен, а его T1/2 более короткий. Следовательно, при приеме препарата в одинаковых дозах в расчете на кг массы тела концентрация топирамата в плазме крови может быть ниже у детей по сравнению с взрослыми. У детей, как и у взрослых, противоэпилептические препараты, индуцирующие печеночные ферменты, вызывают снижение Css топирамата в плазме крови.
Топирамат эффективно выводится путем гемодиализа.
Форма выпуска и состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью "V1" на одной стороне.
| 1 таб. | |
| топирамат | 25 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол - 37.81 мг, крахмал прежелатинизированный - 8.55 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 19 мг, кроскармеллоза натрия - 2.85 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.36 мг, магния стеарат - 1.43 мг, краситель Opadry II белый 85F18422 - 3.8 мг (спирт поливиниловый, титана диоксид, макрогол 3350, тальк).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью "V3" на одной стороне.
| 1 таб. | |
| топирамат | 50 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол - 75.64 мг, крахмал прежелатинизированный - 17.1 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 38 мг, кроскармеллоза натрия - 5.7 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.71 мг, магния стеарат - 2.85 мг, краситель Opadry II желтый 85G32312 - 7.6 мг (спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид, макрогол 3350, лецитин соевый (E322), железа оксид желтый (E172)).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью "V4" на одной стороне.
| 1 таб. | |
| топирамат | 100 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол - 151.28 мг, крахмал прежелатинизированный - 34.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 76 мг, кроскармеллоза натрия - 11.4 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.42 мг, магния стеарат - 5.7 мг, краситель Opadry II желтый 85G32313 - 15.2 мг (спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид, макрогол 3350, железа оксид желтый (E172), лецитин соевый (E322)).
Взаимодействие
Влияние Макситопира на концентрации других противоэпилептических препаратов (ПЭП)
При одновременном приеме Макситопир® не влияет на концентрации карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенобарбитала, примидона. В отдельных случаях, при применении с фенитоином, возможно повышение концентрации фенитоина в плазме.
Влияние других ПЭП на концентрацию топирамата в плазме крови
При совместном применении Макситопира с фенитоином и карбамазепином возможно уменьшение концентрации топирамата в плазме, т.е. при добавлении или отмене фенитоина или карбамазепина рекомендуется коррекция дозы Макситопира.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При одновременном применении Макситопира с дигоксином AUC дигоксина уменьшалась на 12%.
При одновременном применении с Макситопиром перорального контрацептива, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, Макситопир® в дозах 50-800 мг/сут не оказывал существенного влияния на эффективность норэтиндрона и в дозах 50-200 мг/сут - на эффективность этинилэстрадиола. Существенное дозозависимое снижение эффективности этинилэстрадиола наблюдалось при приеме Макситопира в дозах 200-800 мг/сут. Пациенты, принимающие пероральные контрацептивы должны сообщать врачу о любых изменениях характера менструальных кровотечений.
При одновременном применении метформина с Макситопиром средние значения Cmax и AUC метформина повышаются на 18% и 25% соответственно, тогда как среднее значение общего клиренса уменьшается на 20%. Топирамат не оказывал воздействия на время достижения Cmax метформина. Плазменный клиренс топирамата под воздействием метформина уменьшается. Клиническое значение воздействия метформина на фармакокинетику топирамата не ясно. При назначении или отмене Макситопира на фоне терапии метформином необходимо контролировать состояние углеводного обмена.
При одновременном применении Макситопира с гидрохлоротиазидом происходит увеличение Cmax и AUC топирамата на 27% и 29% соответственно.
Совместное применение Макситопира с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС и с этанолом не рекомендуется.
При одновременном применении Макситопира с пиоглитазоном выявлено уменьшение AUC пиоглитазона на 15%, без изменения Cmax .Для активного гидроксиметаболита пиоглитазона выявлено снижение Cmax и AUC на 13% и на 16% соответственно, а для активного кетометаболита выявлено снижение и Cmax и AUC на 60%. Клиническая значимость этих данных неизвестна.
При одновременном применении Макситопира с другими препаратами, предрасполагающими к развитию нефролитиаза, в частности с ингибиторами карбоангидразы (ацетазоламид), возможно повышение риска образования камней в почках. В период лечения Макситопиром следует избегать применения таких препаратов, поскольку они могут вызывать физиологические изменения, способствующие развитию нефролитиаза.
При одновременном применении Макситопира с вальпроевой кислотой AUC вальпроевой кислоты снижается на 11%, топирамата - на 14%.
Передозировка
Симптомы: судороги, нарушение сознания вплоть до комы, снижение АД, тяжелый метаболический ацидоз, усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Применение активированного угля неэффективно, т.к. в экспериментах in vitro было показано, что он не адсорбирует топирамат. Эффективный способ выведения топирамата из организма - проведение гемодиализа.
Как принимать, курс приема и дозировка
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая.
Для достижения оптимального контроля эпилептических приступов рекомендуется начинать лечение с приема препарата в низких дозах с последующим увеличением до эффективной дозы.
При применении Макситопира в составе комбинированной терапии у взрослыхминимальная эффективная доза составляет 200 мг/сут. Средняя суточная доза составляет 200-400 мг (в 2 приема). Максимальная суточная доза 1600 мг. Рекомендуют начинать лечение с дозы 25-50 мг 1 раз/сут на ночь в течение 1 недели. Далее следует увеличивать дозу на 25-50 мг/сут в течение 1-2 недель до подбора эффективной дозы; кратность приема - 2 раза/сут. При необходимости такого режима терапии дозу повышают на меньшую величину или с большими интервалами. Дозу и кратность приема подбирают в зависимости от клинического эффекта.
При применении Макситопира в составе комбинированной терапии у детей старше 3 лет рекомендуемая суточная доза составляет 5-9 мг/кг и принимается в 2 приема. Подбор дозы начинают с 25 мг 1 раз/сут (на ночь) в течение 1 недели. Затем дозу повышают на 1-3 мг/кг/сут в течение 1-2 недель, с кратностью приема 2 раза/сут, до достижения оптимального клинического эффекта.
При проведении монотерапии взрослым, включая пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек, в начале лечения Макситопир® назначают по 25 мг 1 раз/сут на ночь в течение 1 недели. Затем дозу повышают на 25-50 мг/сут в течение в 1-2 недель, кратность приема - 2 раза/сут. При непереносимости такого режима терапии дозу повышают на меньшую величину или с большими интервалами. Дозу и кратность приема подбирают в зависимости от клинического эффекта. Рекомендуемая начальная доза топирамата для монотерапии у взрослых с впервые установленной эпилепсией составляет 100 мг/сут, максимальная суточная доза - 500 мг.
При монотерапии детям старше 3 лет в первую неделю лечения топирамат назначают в дозе 0.5-1 мг/кг массы тела 1 раз/сут на ночь. Затем дозу повышают на 0.5-1 мг/кг/сут на протяжении 1-2 недель, суточную дозу делят на 2 приема. При непереносимости такого режима дозу можно повышать на меньшую величину или с большими интервалами. Величина дозы и кратность приема определяются клинической эффективностью терапии. Рекомендуемый диапазон доз при монотерапии топираматом у детей старше 3 лет составляет 3-6 мг/кг/сут. Принедавно диагностированных парциальных припадках доза может составлять до 500 мг/сут.
В дни проведения гемодиализа топирамат следует назначать дополнительно в дозе, равной половине суточной дозы, в 2 приема (до и после процедуры). Отменять препарат следует постепенно (на 100 мг/нед.), чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты припадков.
Противопоказания
- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- детский возраст до 3 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять при почечной или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе (в т.ч. в прошлом или в семейном анамнезе), при гиперкальциурии.
С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.
Особые указания
Отменять Макситопир® следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты припадков.
Пациентам с умеренно и сильно выраженными нарушениями функции почек может понадобиться 10-15 дней для достижения равновесного состояния концентрации в плазме крови в отличие от 4-8 дней для пациентов с нормальной функцией почек. Как и у всех пациентов, постепенное увеличение дозы должно осуществляться в соответствие с клиническими результатами (такими как контроль припадков, частота побочных эффектов), учитывая, что пациентам с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью может потребоваться больше времени для достижения стабильного состояния после каждого увеличения дозы.
При применении Макситопира у пациентов, предрасположенных к развитию нефролитиаза, может повышаться риск образования камней в почках и появления связанных с этим симптомов, таких как почечная колика, боль в боку и в области почек. Рекомендуется проводить адекватную гидратацию для снижения риска образования почечных камней.
У пациентов с нарушениями функции печени топирамат следует применять с осторожностью из-за возможного снижения клиренса этого препарата.
При возникновении синдрома, включающего миопию, связанную с закрытоугольной глаукомой, следует отменить Макситопир® так быстро, как врач сочтет это клинически возможным и принять меры, направленные на понижение внутриглазного давления.
При применении Макситопира может возникнуть гиперхлоремический, не связанный с дефицитом анионов, метаболический ацидоз (например, снижение концентрации бикарбонатов в плазме ниже нормального уровня при отсутствии респираторного алкалоза). Данное снижение концентрации бикарбонатов сыворотки крови является следствием ингибирующего эффекта топирамата на почечную карбоангидразу. В связи с этим, при лечении топираматом рекомендуется периодически определять концентрацию бикарбонатов в сыворотке крови.
Если на фоне приема Макситопира у пациента уменьшается масса тела, целесообразно рассмотреть возможность назначения дополнительного питания.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациент должен воздерживаться от управления автомобилем и работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Макситопир показания к применению
Монотерапия:
- эпилепсия у взрослых и детей старше 3 лет (включая пациентов с впервые диагностированной эпилепсией).
Вспомогательная терапия:
- парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки у взрослых и детей старше 3 лет (при недостаточной эффективности противоэпилептического препарата (ПЭП) первого выбора);
- припадки на фоне синдрома Леннокса-Гасто у взрослых и детей старше 3 лет.
Краткие показания
Макситопир - противосудорожное средство.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
По рецепту
Производитель
Срок годности
2 года
| Список аптек | Выдача товаров | Стоимость |
|---|---|---|
| ЕАПТЕКА г, Краснобогатырская ул, дом № 90, строение 1 | в течение часа | |
| ЕАПТЕКА г, Дыбенко ул, дом № 36, корпус 1 | в течение часа | |
| ЕАПТЕКА Московская обл, Щелковский р-н, Щелково г, Ленина пл, дом № 1 | в течение часа |
Часто задаваемые вопросы
-
Какая компания является производителем Макситопир?
Производителем Макситопир является - Актавис -
Какой срок годности у Макситопир?
Срок годности Макситопир - 2 года -
Как хранить Макситопир?
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. -
Есть ли на Макситопир скидка?
Информацию об акциях и скидках на Макситопир уточняйте на нашем сайте.
Откройте для себя 5 процедур, которым лучше следовать, чтобы поддерживать свою кожу здоровой и увлажненной каждое утро.
Перед тем, как ответить на этот вопрос, давайте разберёмся, что вообще такое микробиота кишечника. Всё проще, чем кажется: это та же микрофлор...
Информация о товаре, в том числе цена товара, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст.437 ГК РФ.
Согласно постановлению Правительства РФ от 16 мая 2020 N 697 "Об утверждении Правил выдачи разрешения на осуществление розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом, осуществления такой торговли и доставки указанных лекарственных препаратов гражданам и внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации по вопросу розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом" доставка на дом из интернет-аптеки осуществляется для следующих категорий товаров и лекарственных средств: безрецептурные лекарственные средства, БАДы, медицинские изделия, товары для дома и красоты, бытовая химия и сопутствующие товары.
Доставка рецептурных лекарств, при наличии рецепта выписанного врачом, осуществляется до ближайшей аптеки.