Сермион

СЕРМИОН - альфа-адренолитическое.

Фармакодинамика

Ницерголин — производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Ницерголин проявляет α₁ -адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока, и оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы — адренергическую, дофаминергическую и холинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность адренергической, дофаминергической и холинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдали стойкое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.

Фармакокинетика

После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL ,продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL ,продукт деметилирования под действием изоферментаCYP2D6). Соотношение значений AUC для MMDL  и MDL  при приеме внутрь и в/в введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении. После приема 30 мг ницерголина внутрьC_max  MMDL  — (21±14) нг/мл и MDL  — (41±14) нг/мл, T_max  — 1 и 4 ч соответственно, затем концентрация MDL снижалась с T_1/2  13–20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включаяMMDL ) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенное влияние на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (>90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациентов.

Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном с мочой (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10–20%) — с калом. У больных с тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Таблетки

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Активные вещества:  ницерголин - 5 мг; 10 мг; 30 мг мг.

30 шт и 50 шт в упаковке.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

1 флакон содержит:

Активное вещество:  ницерголин;

Вспомогательные вещества:  лактозы моногидрат; винная кислота.

4 флакона

Сермион^®  может усиливать действие гипотензивных средств.

Сермион^®  метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.

При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение времени кровотечения.

Симптомы:  преходящее выраженное снижение АД.

Лечение:  специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.

Таблетки

Внутрь препарат назначают по 5-10 мг 3 раза/сут с одинаковыми интервалами между приемами в течение длительного периода времени. Для улучшения всасывания препарат следует принимать в промежутках между приемами пищи.

В некоторых случаях целесообразно начинать лечение с парентерального введения препарата (Сермион пор.лиоф.д/ин. 4 мг фл. 4 мл [с р-лем] уп. 4 Пфайзер ) с последующим переходом на прием внутрь в период поддерживающей терапии.

Для удобства дозирования можно использовать препарат Сермион табл.п.о. 5 мг уп. 30 Пфайзер.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

• выраженное снижение артериального давления
• инфаркт миокарда
• повышенная чувствительность к препарату Сермион.

При парентеральном введении Сермиона возможно развитие ортостатической гипотензии, особенно в начале терапии. Поэтому больной в течение нескольких минут после введения препарата должен лежать. В период беременности препарат назначают только в случае крайней необходимости. В экспериментальных исследованиях не выявлено
тератогенного действия препарата.

• острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в т.ч. транзиторная церебральная атака, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом), недостаточность мозгового кровообращения , мигрень ;
• острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока);
• в качестве дополнительного средства при лечении гипертонических кризов (парентерально).

• снижение артериального давления, головокружение
• ощущение жара и приливов крови к лицу
• сонливость, нарушение сна.

Альфа-адреноблокаторы. Корректоры нарушений мозгового кровообращения.

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в местах недоступных для детей.

3 года.