Цитол

Фармакодинамика

Цитол обладает выраженной способностью подавлять обратный захват серотонина, не имеет или имеет очень слабую способность связываться с целым рядом рецепторов, включая гистаминовые, мускариновые и адренорецепторы. В очень малой степени ингибирует цитохром P450 2D6 и, следовательно, не взаимодействует с ЛС, метаболизирующимися этим ферментом. Таким образом, побочные эффекты и токсическое действие проявляются в значительно меньшей степени.

Антидепрессивный эффект обычно развивается после 2–4 недель лечения.

Не оказывает влияния на проводящую систему сердца и АД, на гематологические показатели, функцию печени и почек, не вызывает увеличения массы тела.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность циталопрама составляет около 80% и практически не зависит от приема пищи. C_max в плазме достигается через 2–4 часа после приема. Связывание с белками плазмы — ниже 80%. В плазме присутствует в неизмененном виде. При дозах 10–60 мг/сут фармакокинетические параметры имеют линейную зависимость. Объем распределения — 12 л/кг. C_ss при ежедневном одноразовом приеме устанавливается через 7–14 суток. Проникает в грудное молоко.

Метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования и окисления с участием цитохрома Р450 (изоферментов CYP3A4 и CYP2C19) с образованием менее фармакологически активных метаболитов.

Т_1/2 препарата составляет 1,5 суток. Выведение осуществляется почками и с калом.

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
действующее вещество :циталопрам 20 и 40 мг,
вспомогательные вещества :крахмал кукурузный; лактоза; ПВП; авицел PH200; магния стеарат; гидроксипропилметилцеллюлоза; полиэтиленгликоль 40, титана диоксид      
в упаковке 28 таблеток.

Усиливает эффект суматриптана и других серотонинергических лекарственных средств. Не влияет на действие этанола, препаратов Li⁺ ,бензодиазепинов, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), наркотических анальгетиков, бета-адреноблокаторов, фенотиазинов, трициклических антидепрессантов, антигистаминных и гипотензивных ЛС.

В незначительной степени ингибирует цитохром CYP2D6, в связи с чем слабо взаимодействует с ЛС, метаболизирующимися с его участием.

При одновременном приеме с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза (серотониновый синдром).

Циметидин повышает концентрацию в крови и усиливает эффект циталопрама. При одновременном назначении с варфарином ПВ возрастает на 5%.

Симптомы: головокружение, сонливость, дизартрия, синусовая тахикардия, узловой ритм на ЭКГ, удлинение интервала QT, аритмия типа «пируэт», желудочковая аритмия, усиление потоотделения, рвота, цианоз, гипервентиляция легких, тремор, амнезия, спутанность сознания, рабдомиолиз, судороги, кома.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия; специфический антидот отсутствует.

Цитол принимают внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, в любое время дня. Начальная доза — 20 мг/сут, при необходимости дозу увеличивают. Максимальная суточная доза Цитола — 60 мг.

Рекомендуемая суточная доза для пожилых составляет 20 мг. В зависимости от индивидуальной реакции и тяжести депрессии доза может быть повышена до максимальной — 40 мг/сут.

• Гиперчувствительность;
• одновременное назначение с ингибиторами МАО (включая период в течение 14 дней после их отмены), суматриптаном и другими серотонинергическими ЛС;
• детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).

С осторожностью:

• печеночная и/или почечная недостаточность;
• судорожные припадки (в т.ч. в анамнезе);
• беременность;
• период лактации;
• пожилой возраст.

Имеется очень малый клинический опыт применения Цитолапри проведении электросудорожной терапии.

При развитии маниакального состояния препарат следует отменить.

Лечение ингибиторами МАО может быть начато не ранее чем через 7 дней после прекращения приема циталопрама.

Следует соблюдать осторожность при назначении во время кормления грудью вследствие риска возникновения у грудных детей сонливости, снижения сосательного рефлекса, потери массы тела.

У пожилых пациентов увеличиваются площадь под кривой концентрация/время (AUC) и Т_1/2 циталопрама, что требует снижения его дозы.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также при приеме алкоголя.

Депрессивные расстройства различной этиологии.

• головная боль, нарушения сна, головокружение
• уменьшение либидо
• тошнота, понос,
• сухость во рту,
• снижение аппетита
• аллергические реакции в виде кожной сыпи и зуда.

При температуре не выше 25 °C.

2 года.