Опра

депресссии

Опра - антидепрессивное.

Фармакодинамика

Циталопрам, обладая выраженной способностью подавлять обратный захват серотонина, не имеет или имеет незначительную способность связываться с целым рядом рецепторов, включая гистаминовые, мускариновые и адренорецепторы. Ингибирует цитохром Р4502D6 лишь в малой степени и, следовательно, не взаимодействует с ЛС, метаболизирующимися этим ферментом. Таким образом, побочные эффекты и токсическое действие проявляется в значительно меньшей степени. Антидепрессивный эффект обычно развивается после 2–4 нед лечения. Циталопрам практически не влияет на проводящую систему сердца и АД, на гематологические показатели, функцию печени и почек, не вызывает увеличения массы тела. Циталопрам не нарушает когнитивные функции человека, не вызывает седативного эффекта. В экспериментальных исследованиях у препарата не обнаружено тератогенного действия, влияния на репродуктивную функцию и перинатальное развитие потомства.

Фармакокинетика

Биодоступность циталопрама при приеме внутрь составляет около 80% и практически не зависит от приема пищи. C_max  в плазме достигается через 2–4 ч после приема. Связывание с белками плазмы — менее 80%. В плазме присутствует в неизмененном виде. При дозах 10–60 мг/сутфармакокинетические параметры имеют линейную зависимость. Объем распределения — 12 л/кг. Равновесная концентрация при ежедневном одноразовом приеме устанавливается через 7–14 сут. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования и окисления с участием цитохрома P450 (изоферментов CYP3A4 и CYP2C19) с образованием менее фармакологически активных метаболитов. T_1/2  препарата составляет 1,5 сут. Выведение осуществляется почками и с калом.

Пациенты в возрасте старше 65 лет.  Наблюдается более продолжительный биологический период полувыведения (1,5–3,75 дней) и более низкие величины клиренса (0,08–0,3 л/мин). Концентрации, которые наблюдались при равновесном состоянии у престарелых пациентов, почти в 2 раза превышали концентрации, наблюдавшиеся у более молодых пациентов, получавших такую же дозу.

Недостаточность функции печени.  У пациентов со сниженной функцией печени циталопрам выводится более медленно. Биологический период полувыведения циталопрама почти в 2 раза увеличен и равновесные концентрации циталопрама в плазме почти в 2 раза выше по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени после введения такой же дозы.

Недостаточность функции почек.  Выведение циталопрама протекает более медленно у пациентов с небольшой и средней степенью снижения функции почек без значимого влияния на фармакокинетику. В настоящее время опыт лечения пациентов с тяжелой недостаточностью функции почек (Cl креатинина <20 мл/мин) недостаточен.

Таблетки

Действующее вещество: циталопрама гидробромид;

Вспомогательные вещества: маннитол; МКЦ; кремния оксид коллоидный безводный; магния стеарат; гипромеллоза; титана диоксид; макрогол 6000;

В упаковке 10 и 30 шт.

С осторожностью назначают автоводителям. Препарат Опра можно сочетать с другими психотропными средствами.

Усиливает эффект суматриптана и других серотонинергических лекарственных препаратов. Не влияет на действие этанола, препаратов лития, бензодиазепинов, антипсихотических препаратов (нейролептиков), наркотических анальгетиков, бета-адреноблокаторов, фенотиазинов, трициклических антидепрессантов, антигистаминных и гипотензивных препаратов. В незначительной степени ингибирует цитохром CYP2D6, в связи с чем слабо взаимодействует с ЛС, которые метаболизируются с его участием. При одновременном приеме с ингибиторами МАОвозможно развитие гипертонического криза (серотониновый синдром). Циметидин повышает концентрацию в крови и усиливает эффект циталопрама. При одновременном назначении с варфарином протромбиновое время возрастает на 5%.

Симптомы:  тошнота, головокружение, сонливость, дизартрия, синусовая тахикардия, узловой ритм, усиление потоотделения, цианоз, тремор, амнезия, спутанность сознания, нарушение ритма сердца и проводимости (удлинение интервала QT), рабдомиолиз, судороги, кома.

Лечение:  промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия; специфический антидот отсутствует.

Внутрь,  1 раз в сутки в любое время, либо при приеме пищи, либо натощак.

Депрессии.  Рекомендованная суточная доза составляет 20 мг циталопрама. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и тяжести заболевания дозу можно увеличить максимум до 60 мг/сут.

Панические расстройства.  Рекомендуется применять 10 мг циталопрама 1 раз в сутки в течение первой недели лечения, после чего дозу увеличивают до 20 мг/сут. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и тяжести заболевания дозу можно увеличить максимум до 60 мг/сут.

Обсессивно-компульсивные расстройства.  Рекомендованная суточная доза — 20 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение дозу можно увеличивать на 20 мг максимум до 60 мг/сут.

Пациенты в возрасте 65 лет и старше.  Рекомендованная начальная доза может быть увеличена до 40 мг/сут.

Нарушенная функция почек.  Пациенты с незначительно или умеренно нарушенной функцией почек могут применять препарат в обычных дозах. Информации о лечении циталопрамом пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина до 20 мл/мин) не имеется.

Нарушенная функция печени.  Пациентам с нарушенной функцией печени не следует назначать более 30 мг/сут.

Продолжительность лечения.  Обычно антидепрессивное действие препарата наблюдается после 2–4 недель лечения. Лечение антидепрессантами является симптоматическим и должно проводиться в течение продолжительного времени. Обычно для предупреждения рецидива лечение необходимо проводить в течение 6 месяцев или даже более продолжительный период времени. В случае пациентов с периодической (рекуррентной) депрессией поддерживающее лечение необходимо проводить в течение нескольких лет для предупреждения начала последующих фаз заболевания. В случае завершения лечения препарат необходимо отменять постепенно в течение нескольких недель. При лечении панического расстройства максимальный эффект циталопрама наблюдается после 3 месяцев лечения и сохраняется в течение всего периода поддерживающей терапии. При лечении обсессивно-компульсивного расстройства эффект препарата проявляется после 2–4 недели лечения; при продолжении лечения может наблюдаться дальнейшее улучшение.

• гиперчувствительность к циталопраму или к любому компоненту, входящему в состав препарата;
• детский возраст (до 18 лет);
• препарат не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после прекращения их приема. Лечение ингибиторами МАО может быть начато не ранее чем через 7 дней после прекращения приема циталопрама.

С осторожностью :

• недостаточность функции печени и/или почек;
• судорожные припадки в анамнезе;
• пожилой возраст.

Повышенная чувствительность к препарату Опра.

• лечение депрессивных заболеваний и профилактика рецидивов;
• лечение панического расстройства с/или без боязни открытого пространства;
• лечение обсессивно-компульсивного расстройства (невроза навязчивости).

• головная боль, нарушения сна, головокружение
• уменьшение либидо
• тошнота, понос, сухость во рту, снижение аппетита
• аллергические реакции в виде кожной сыпи и зуда.

эффект развивается через 7 дней после начала лечения препаратом Опра, максимум достигается через 2-4 недели.

При температуре не выше 25 °C.

4 года