Людиомил

депрессии

Людиомил является тетрациклическим антидепрессантом, неселективным ингибитором обратного захвата моноаминов, который также проявляет терапевтические свойства, присущие трициклическим антидепрессантам. Препарат обладает сбалансированным спектром действия: улучшает настроение, устраняет тревогу и ажитацию, а также психомоторную заторможенность. При маскированной депрессии препарат может оказывать благоприятное действие на соматические проявления. 
Механизм действия мапротилина связан с выраженным ингибирующим влиянием на обратный захват норадреналина пресинаптическими нейронами коры головного мозга при крайне незначительном ингибировании обратного захвата серотонина. Мапротилин имеет слабо или умеренно выраженное сродство к центральным альфа₁ -адренорецепторам; оказывает существенное ингибирующее действие на гистаминовые H₁ -рецепторы и умеренное антихолинергическое действие. 
При длительном применении Людиомила в механизме действия препарата также может иметь значение изменения функционального состояния нейроэндокринной системы(гормон роста, мелатонин, эндорфинергическая система) и/или системы нейромедиаторов (норадреналин, серотонин, гамма-аминомасляная кислота).

Фармакокинетика 

Всасывание  
После внутривенной болюсной инъекции Людиомила в дозе 50 мг концентрация мапротилина гидрохлорида в плазме крови составляет 48-150 нмоль/л (13-47 нг/мл), достигается в течение одного часа после введения. 
При повторном применении Людиомила внутрь или внутривенно в дозе 150 мг в сутки равновесная концентрация мапротилина в крови достигается на второй неделе лечения и составляет 320-1270 нмоль/л (100-400 нг/мл). 

Распределение  
Коэффициент распределения мапротилина между кровью и плазмой составляет 1,7. Среднее значение кажущегося объема распределения составляет 23-27 л/кг. Связывание мапротилина с белками плазмы составляет 88-90%, независимо от возраста пациента и характера заболевания. Концентрация мапротилина в спинномозговой жидкости составляет 2-13% от концентрации в сыворотке крови. 

Метаболизм  
Мапротилина гидрохлорид в значительной степени метаболизируется, только 2-4% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Основным метаболитом является фармакологически активное десметиловое производное. Другие несколько второстепенных метаболитов образуются за счет гидроксилирования и/или метоксилирования; выводятся с мочой в виде конъюгатов. 

Выведение  
Период полувыведения мапротилина составляет в среднем 43-45 часов. Среднее значение общего клиренса варьирует от 510 до 570 мл/мин. После применения однократной дозы выведение активного вещества происходит в течение 21 дня: 2/3 дозы выводится с мочой (в неизмененном виде или в виде конъюгатов) и около 1/3 - с калом. 

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов  
У пациентов пожилого возраста (старше 60 лет), по сравнению с пациентами молодого возраста, при применении одной и той же дозы Людиомила равновесные концентрации активного вещества в крови выше, кажущийся период полувыведения продолжительнее; поэтому суточная доза Людиомила должна быть уменьшена в 2 раза. При нарушении функции почек (клиренс креатинина 24-37 мл/мин) почечная экскреция и период полувыведения мапротилина изменяется незначительно, при условии, что функция печени нормальная. Выведение метаболитов почками уменьшается, но это компенсируется увеличением выведения с желчью.

Таблетки

Действующее вещество: мапротилина гидрохлорид; 

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; кальция фосфат; кремния диоксид коллоидный безводный; тальк; магния стеарат; стеариновая кислота; гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза); титана диоксид; полисорбат 80; железа оксид желтый; 

В упаковке 30, 50 и 100 шт..

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Действующее вещество:  мапротилина метансульфонат25 мг;

Вспомогательные вещества: маннит (маннитол), свободный от пирогенных веществ; метансульфоновая кислота; вода для инъекций;

В упаковке 10 шт.

Не следует комбинировать препарат Людиомил с другими антидепрессантами. В период применения препарата Людиомил следует воздерживаться от употребления алкоголя и управления автомобилем.

Таблетки

Внутрь,  проглатывая целиком и запивая достаточным количеством жидкости.

Режим дозирования следует подбирать индивидуально, изменяя его с учетом состояния больного и его реакции на препарат. Например, возможно перераспределение дозы препарата: повышение вечерней и снижение дневной, или назначение всей суточной дозы днем в 1 прием.

После существенного уменьшения выраженности симптомов возможно снижение дозы препарата. Однако, при ухудшении состояния пациента на фоне уменьшения дозы, следует незамедлительно повысить дозу препарата до первоначального уровня. Цель лечения заключается в достижении терапевтического эффекта при применении минимальной эффективной дозы препарата. Это особенно важно у подростков и пациентов пожилого возраста с нестабильной вегетативной нервной системы, при лечении которых чаще отмечаются нежелательные побочные реакции.

Максимальная суточная доза препарата — 150 мг.

Препарат Людиомил^®  назначают по 25 мг 1–3 раза в сутки или в дозе 25–75 мг 1 раз в сутки, в зависимости от выраженности симптомов и эффекта лечения. При необходимости суточная доза может быть постепенно повышена до максимальной — 150 мг, в один или несколько приемов, в зависимости от переносимости и клинического эффекта. Эффективность и безопасность лечения препаратом Людиомил^®  детей и подростков (младше 18 лет) не установлена. Применение препарата Людиомил^®  у этой возрастной группы не рекомендуется.

Пациентам пожилого возраста препарат рекомендуется назначать в меньших дозах. В начале лечения препарат Людиомил^®  применяют в дозе 10 мг 3 раза в сутки или 25 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточную дозу препарата Людиомил^®  можно медленно и постепенно повышать до 25 мг 3 раза в сутки или до 75 мг 1 раз в сутки, в зависимости от переносимости и клинического эффекта.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Режим дозирования следует подбирать индивидуально, изменяя его с учетом состояния пациента и его реакции на препарат.

Рекомендуемая суточная доза составляет от 25 до 100 мг.

Для приготовления инфузионного раствора от 25 до 50 мг (содержимое 1–2 амп. — 5–10 мл концентрата) разводят 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы. Продолжительность инфузий — от 1,5 до 2 ч.

В случаях, когда требуется более высокая доза от 75 до 150 мг (содержимое 3–6 амп.), объем раствора для разведения должен составлять 500 мл, а продолжительность инфузий — от 2 до 3 ч.

Как только будет отмечена четкая положительная динамика симптомов (обычно в пределах 1–2нед), следует перейти на назначение препарата внутрь.

Пациентам старше 60 лет, как правило, рекомендуемая доза для начала терапии составляет содержимое 1 амп. (25 мг), разведенное 250 мл физиологического раствора или раствора глюкозы, введенное в виде инфузий в течение от 1,5 до 2 ч. При необходимости в зависимости от переносимости препарата Людиомил^®  и ответа пациента на лечение, суточную дозу можно постепенно увеличить до содержимого 2 или 3 амп. (т.е. 50 или 75 мг), разведенного от 250 до 500 мл физиологического раствора или раствора глюкозы, введенных в виде инфузий в течение от 2 до 3 ч.

Не следует резко отменять препарат или резко снижать дозу в связи с возможными побочными реакциями.

• повышенная чувствительность к мапротилину или любым другим компонентам препарата; перекрестная повышенная чувствительность к трициклическим антидепрессантам;
• заболевания, сопровождающиеся судорожным синдромом или сниженным порогом судорожной готовности (например, повреждения головного мозга различной этиологии, алкоголизм);
• острая стадия инфаркта миокарда и нарушения внутрисердечной проводимости;
• выраженные нарушения функции печени или почек;
• закрытоугольная глаукома или задержка оттока мочи (например, вследствие заболеваний предстательной железы);
• одновременное лечение ингибиторами МАО;
• острое отравление алкоголем, снотворными или психотропными средствами.

Глаукома ,аденома предстательной железы ,непроходимость кишечника, эпилепсия, нарушения функции печени и/или почек.

• эндогенные и инволюционные депрессии;
• психогенные, реактивные и невротические депрессии, депрессия истощения;
• соматогенные депрессии;
• маскированные депрессии;
• менопаузная (климактерическая) депрессия;
• другие депрессивные нарушения настроения, характеризующиеся тревожностью, дисфорией или раздражительностью; состояние апатии (особенно в пожилом возрасте); жалобы психосоматического или соматического характера у пациентов с депрессией и/или при наличии тревожности.

• сухость во рту, запор
• усталость, нарушение четкости зрения, головокружение
• снижение артериального давления, учащенное сердцебиение, задержка мочеиспускания, судороги. снижение потенции, увеличение массы тела.

Людиомил - тетрациклический антидепрессант

При температуре не выше 30 °C.

5 лет