Апо-Пароксетин

Антидепрессивное средство, селективно подавляет обратный захват серотонина (5-HT) в ЦНС, усиливает серотонинергическую передачу в ЦНС. Действие проявляется через 7-14 дней. Уменьшает состояние тревоги, депрессии.
Фармакокинетика:  Абсорбция - высокая. TCss при пероральном приеме 30 мг - 7-14 дней; TCmax - 5.2 ч, Cmax - 61.7 нг/мл, T1/2 - 21 ч.
Связь с белками плазмы - 95%.
При увеличении дозы и/или продолжительности лечения - нелинейная зависимость фармакокинетических параметров от дозы.
Метаболизм - в печени с образованием неактивных метаболитов. Является ингибитором изофермента CYP2D6.
Выводится почками - 64% (в неизмененном виде - 2%); через ЖКТ - 36% (в неизмененном виде - 1%).

Таблетки покрытые пленочной оболочкой.

Пароксетин 20 мг.

Несовместим с ингибиторами МАО (интервал между назначением - 14 дней).
При одновременном назначении с триптофаном может вызвать "серотониновый синдром": ажитация, тревожность, диарея.
Увеличивает концентрацию проциклидина.
Увеличивает время кровотечения на фоне приема непрямых антикоагулянтов при неизмененном протромбиновом времени.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин) снижают концентрацию и эффективность; ингибиторы микросомального окисления - увеличивают.
Антидепрессанты (нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), производные фенотиазина (тиоридазин), антиаритмические ЛС I С класса (в т.ч. пропафенон) повышают риск развития побочных эффектов.

Симптомы: тошнота, рвота, тремор, мидриаз, сухость слизистой оболочки полости рта, раздражительность, нистагм, ажитация, потливость, сонливость, кома, синусовая тахикардия, судороги, брадикардия, повышение АД, узловой ритм. При тяжелой передозировке - "серотониновый" синдром, редко - рабдомиолиз.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь. При необходимости - симптоматическая терапия.

Внутрь, 1 раз в сутки утром, таблетку проглатывают целиком, запивая водой, или в виде капель (1 кап соответствует 0.5 мг пароксетина).
При депрессиях - 20 мг 1 раз в сутки; при необходимости - постепенное увеличение дозы на 10 мг/сут, с интервалом не менее 1 нед, максимальная суточная доза - 50 мг. Курс лечения длительный. Эффективность оценивают через 6-8 нед.
При почечной и/или печеночной недостаточности, у пожилых и ослабленных больных начальная суточная доза - 10 мг, максимальная суточная доза - 40 мг.
Обсессивно-компульсивные расстройства: средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут, при необходимости - 60 мг/сут.
При паническом расстройстве начальная доза - 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут. Максимальная доза - 60 мг/сут.
При социофобии, генерализованных тревожных расстройствах, посттравматическое стрессовое расстройство - 20 мг 1 раз в сутки; при необходимости - постепенное увеличение дозы на 10 мг/сут, с интервалом не менее 1 нед, максимальная суточная доза - 50 мг.

Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО (и 2 нед после их отмены), тиоридазина, пимозида, беременность, период лактации, депрессия у детей до 18 лет.
С осторожностью. Печеночная недостаточность, ХПН, пожилой возраст; закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы.

Совместный прием ЛС Li+ проводится под контролем их концентрации в крови.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Обсессивно-компульсивные, панические расстройства, социофобия, генерализованные тревожные расстройства, посттравматическое стрессовое расстройство.

Депрессия различной этиологии (в т.ч. тревожная, реактивная, рекуррентная, атипичная и постпсихотическая, депрессивные эпизоды биполярного расстройства, дистимия, депрессии на фоне шизофрении, органических заболеваний ЦНС и алкоголизма).