Осталон Кальций-Д

Осталон Кальций Д - регулирующее кальций-фосфорный обмен, ингибирующее костную резорбцию.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат.

Алендроновая кислота ,являясь бисфосфонатом, проникает в зоны активной резорбции кости, ингибирует процесс резорбции, не оказывая прямое влияние на образование новой костной ткани, что приводит к увеличению костной массы. Во время лечения формируется нормальная костная ткань (в терапевтических дозах алендроновая кислота не вызывает остеомаляцию).

Кальция карбонат  содержит кальций, который является важным элементом, играющим ключевую роль в электролитном балансе. Он необходим для сокращения мышц, проведения нервных импульсов и свертывания крови. Он играет важнейшую роль в передаче внутриклеточного сигнала и контроле различных процессов метаболизма. Кальций является основным неорганическим компонентом костной ткани, 99% от общего содержания кальция в организме присутствует в костной ткани.

Колекальциферол  увеличивает кишечную абсорбцию кальция и фосфатов, регулирует их выведение почками, а также концентрацию кальция в плазме крови.

Фармакокинетика

Алендроновая кислота:  биодоступность при приеме натощак за 2 ч до еды — 0,64% у женщин и 0,6% — у мужчин; при приеме за 1–1,5 ч до еды снижается на 40%. Кофе и апельсиновый сок снижают биодоступность на 60%. V_d  — 28 л (исключая костную ткань). При приеме в терапевтических дозах концентрация препарата в плазме менее 5 нг/мл. Связь с белками — 78%. Почечный клиренс — 71 мл/мин (при дозе 10 мг в/в). Через 6 ч после в/в введения концентрация в плазме крови снижается более чем на 95%. T_1/2  — 72 ч, конечный T_1/2  более 10 лет (отражает выведение из костной ткани). Выводится главным образом почками, незначительное количество удаляется через кишечник.

Колекальциферол:  биодоступность колекальциферола в комбинации с алендроновой кислотой сходна с биодоступностью колекальциферола при изолированном приеме.

Кальция карбонат:  приблизительно 1/5–1/3 часть перорально введенного препарата всасывается в тонкой кишке; этот процесс зависит от присутствия витамина D, рН, особенностей диеты и наличия факторов, влияющих на способность связывать кальций. Абсорбция кальция возрастает при его дефиците и использовании диеты со сниженным содержанием кальция. В плазме крови около 45% находится в комплексе с белками. Около 20% выводится почками, остальное количество (80%) удаляется через кишечник.

Таблетки колекальциферол+кальция карбонат

Действующие вещества: колекальциферола порошок (колекальциферол — 0,01 мг; d,l-α-токоферол — 0,008 мг; соевых бобов масло гидрогенизированное — 0,3 мг; желатин — 1,52 мг; сахароза — 1,52 мг; крахмал кукурузный — 0,642 мг) 4 мг (что соответствует 400 МЕ витамина D3); кальция карбоната порошок (кальция карбонат — 1500 мг; мальтодекстрин — 76 мг; полисорбат 80 — 2 мг)1578 мг (что соответствует 600 мг в пересчете на кальций);

Вспомогательные вещества: МКЦ — 39 мг; коповидон — 17 мг; кросповидон — 8 мг; магния стеарат — 4 мг 

Оболочка пленочная: Sepifilm 4202 желтый (гипромеллоза — 55–65%, макрогол — 10–16%, тальк — 10–20%, титана диоксид (Е171) — 5–15%, краситель железа оксид желтый (Е172) — 5%) — 50 мг;

Таблетки алендроновой кислоты

Действующее вещество:  алендроновая кислота 70 мг (в виде 91,35 мг алендроната натрия тригидрата);

Вспомогательные вещества: МКЦ — 261,25 мг; кремния диоксид коллоидный — 3,5 мг; кроскармеллоза натрия — 1,28 мг; магния стеарат — 2,62 мг; 

Оболочка пленочная: LustreClear LC 103 (МКЦ — »44%, каррагинан — »18%, макрогол 8000 — »38%) — 7 мг;

В упаковке 28 + 4 шт. и 80 + 12 шт.

Одновременное применение препаратов кальция, антацидов и других лекарственных препаратов снижает абсорбцию алендроновой кислоты. Интервал между приемом препаратов должен составлять не менее 1 ч.

Ранитидин повышает биодоступность алендроновой кислоты в 2 раза (клиническое значение не определено).

НПВС усиливают побочные эффекты алендроновой кислоты со стороны ЖКТ.

Тиазидные диуретики уменьшают выведение кальция. Из-за повышения риска развития гиперкальциемии содержание кальция в сыворотке крови следует регулярно контролировать в течение всего курса лечения тиазидными диуретиками.

ГКС уменьшают всасывание кальция. Во время курса лечения ГКС может возникнуть необходимость увеличения дозы комбинации колекальциферол + кальция карбонат.

Одновременное применение с ионообменными смолами типа колестирамина или слабительных может уменьшить всасывание витамина D.

Применение комбинации колекальциферол+кальция карбонат одновременно с тетрациклином возможно либо за 2 ч до приема тетрациклина, либо через 4–6 ч после.

Комбинация колекальциферол+кальция карбонат может усилить токсичность сердечных гликозидов. Пациентам необходимо провести исследование концентрации кальция, ЭКГ.

При одновременном назначении фторида натрия и комбинации колекальциферол+кальция карбонат интервал между приемом препаратов должен составлять не менее 3 ч.

Щавелевая кислота препятствует всасыванию кальция, т.к. образует нерастворимые комплексы с ионами кальция. Пациент не должен принимать колекальциферол+кальция карбонат в течение 2 ч после приема пищевых продуктов с высоким содержанием щавелевой кислоты (ревень, шпинат).

Алендроновая кислота

Симптомы:  гипокальциемия, гипофосфатемия, а также побочные реакции со стороны ЖКТ — диарея, изжога, эзофагит, гастрит или эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Лечение:  молоко или антациды, содержащие кальций для связывания препарата. Вследствие риска возникновения раздражения пищевода не следует вызывать рвоту, больному следует придать вертикальное положение (стоя или сидя).

Колекальциферол+кальция карбонат

Симптомы:  гипервитаминоз D и гиперкальциемия (анорексия, жажда, тошнота, рвота, запор, боли в области живота, мышечная слабость, утомляемость, полиурия, боли в костях, гиперкреатининемия, гиперкальциурия, аритмия). При длительном применении — кальциноз сосудов и тканей.

В случае появления симптомов передозировки следует обратиться к врачу.

Алендроновая кислота

Внутрь,  целиком, утром натощак, запивая стаканом воды, не менее чем за 30 минут до 1-го приема пищи, употребления напитков или других ЛС. По 1 таблетке 1 раз в нед.

Препарат рекомендуется принимать в один и тот же день недели.

Запивать только обычной водой, поскольку другие напитки (включая минеральную воду, кофе, чай, апельсиновый сок) снижают абсорбцию.

После приема препарата пациент должен сохранять вертикальное положение тела (стоя или сидя) в течение не менее 30 минут. Нельзя принимать препарат перед сном или до утреннего подъема с постели.

Следует предупредить больного о том, что в случае пропуска очередной дозы алендроновой кислоты пропущенную таблетку следует принять на следующий день. Ни в коем случае не следует принимать 2 табл. в один и тот же день.

Таблетку нельзя разжевывать или рассасывать.

Колекальциферол+кальция карбонат

Внутрь,  не разжевывая, после обеда или ужина, запивая стаканом воды. По 1 таблетке ежедневно. В день приема алендроновой кислоты препарат должен приниматься не ранее чем через 3 ч после приема алендроновой кислоты.

Для алендроновой кислоты:

• индивидуальная непереносимость препарата;
• гипокальциемия;
• аномалии пищевода и другие факторы, затрудняющие проходимость пищевода (ахалазия, стриктура);
• неспособность больного оставаться в вертикальном положении (стоять или сидеть прямо) в течение 30 мин;
• хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина
• период беременности;
• период лактации;
• детский возраст.

Для комбинации колекальциферол+кальция карбонат:

• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
• гиперкальциемия (в т.ч. как результат гиперпаратиреоза первичного или вторичного);
• гиперкальциурия;
• кальциевый нефролитиаз;
• гипервитаминоз D;
• саркоидоз;
• остеопороз, обусловленный иммобилизацией;
• туберкулез легких (активная форма).

С осторожностью:  заболевания ЖКТ в фазе обострения — дисфагия, эзофагит, гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Алендроновая кислота

Для уменьшения раздражающего влияния на пищевод необходимо принимать сразу после утреннего подъема, запивая полным стаканом воды, после приема не следует ложиться на протяжении 30 мин (опасно применять в случае неспособности пациента стоять или сидеть прямо в течение 30 мин). Прием перед сном или в горизонтальном положении увеличивает риск развития эзофагита.

У пациентов с гипокальциемией до начала лечения алендроновой кислотой необходимо проведение корригирующей терапии нарушений минерального обмена, в т.ч. гиповитаминоза D и гипопаратиреоза.

В процессе лечения вследствие положительного воздействия алендроновой кислоты на минеральную плотность костной ткани может наблюдаться незначительное бессимптомное снижение концентрации кальция и фосфатов в сыворотке крови.

При приеме бисфосфонатов (особенно при сопутствующей терапии ГКС) необходимо обеспечить адекватное поступление кальция и витамина D с пищей или в виде лекарственных препаратов.

Есть сообщения об остеонекрозе челюсти, обычно связанном с удалением зуба и/или местной инфекцией (включая остеомиелит) у онкологических пациентов, получавших в основном бисфосфонаты в/в. Многие из этих больных также получали химиотерапию и ГКС. Также имеются сообщения об остеонекрозе челюсти у пациентов с остеопорозом, получавших пероральные бисфосфонаты.

До назначения терапии бисфосфонатами пациентам с сопутствующими факторами риска (например рак, химиотерапия, лучевая терапия, прием ГКС, недостаточная гигиена ротовой полости) необходимо пройти стоматологическое обследование с соответствующим профилактическим лечением зубов.

Пациентам, находящимся на лечении бисфосфонатами, следует по возможности избегать инвазивных стоматологических процедур. У пациентов, находящихся на терапии бисфосфонатами, с развившимся остеонекрозом челюсти, стоматологические хирургические вмешательства могут привести к ухудшению состояния. При необходимости проведения хирургических вмешательств следует учитывать, что данные о возможности снижения риска развития остеонекроза челюсти после отмены бисфосфоната отсутствуют.

Колекальциферол+кальция карбонат

Во избежание передозировки необходимо учитывать дополнительное поступление витамина D из других источников.

Прием продуктов питания, содержащих оксалаты (щавель, шпинат) и фитин (крупы), снижает всасывание кальция, поэтому не следует принимать колекальциферол+кальция карбонат в течение 2 ч после приема щавеля, шпината, круп.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.  О неблагоприятном влиянии препаратов на способность управлять автомобилем и заниматься другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не сообщалось.

• остеопороз у женщин в постменопаузе (снижение риска развития переломов, в т.ч. переломы бедра и компрессионные переломы позвоночника);
• остеопороз у мужчин (снижение риска развития переломов);
• остеопороз, вызванный длительным приемом ГКС.

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

2 года