Ригевидон

предупреждение беременности

Фармакодинамика 
Ригевидон является пероральным монофазным комбинированным эстроген- гестагенным контрацептивным препаратом. 
При приеме внутрь угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов. 
Контрацептивный эффект связан с несколькими механизмами. В качестве гестагенного компонента (прогестина) содержит производное 19-нортестостерона - левоноргестрел, превосходящий по активности гормон желтого тела прогестерон (и синтетический аналог последнего - прегнин), действует на уровне рецепторов без предварительных метаболических превращений. Эстрогенным компонентом является этинилэстрадиол. Под влиянием левоноргестрела наступает блокада высвобождения рилизинг-гормонов (ЛГ и ФСГ) гипоталамуса, угнетение секреции гипофизом гонадотропных гормонов, что ведет к торможению созревания и выхода готовой к оплодотворению яйцеклетки (овуляции). Контрацептивное действие усиливается этинилэстрадиолом. Сохраняет высокую вязкость шеечной слизи (затрудняет попадание сперматозоидов в полость матки). Наряду с контрацептивным эффектом при регулярном приеме нормализует менструальный цикл и способствует предупреждению развития ряда гинекологических заболеваний, в т.ч. опухолевой природы. 

Фармакокинетика 
Левоноргестрел быстро абсорбируется (менее, чем за 4 часа). У левоноргестрела отсутствует эффект первого прохождения через печень. При совместном применении левоноргестрела с этинилэстрадиолом существует зависимость между дозой и максимальной концентрацией в плазме. TC_max (время достижения максимальной концентрации) левоноргестрела составляет 2 ч, Т_1/2 (период полувыведения) - 8-30 час. (в среднем 16 час). Большая часть левоноргестрела связывается в крови с альбумином и ГСПГ (Глобулином, связывающим половые гормоны). 
Этинилэстрадиол быстро и почти полностью абсорбируется из кишечника. Этинилэстрадиолу присущ эффект первичного прохождения через печень, TC_max составляет 1,5 часа, время полувыведения - около 26 час. 
При приёме внутрь этинилэстрадиол выделяется из плазмы крови в течение 12 час., время полувыведения составляет 5,8 час. 
Метаболизм этинилэстрадиола осуществляется в печени и кишечнике. Метаболиты этинилэстрадиола - водорастворимые продукты сульфатной или глюкуронидной конъюгации, поступают в кишечник с желчью, где подвергаются дезинтеграции с помощью кишечных бактерий. 
Оба компонента (левоноргестрел и этинилэстрадиол) выделяются с грудным молоком. Активные вещества метаболизируются в печени, Т_1/2 составляет 2-7 ч. 
ыведение левоноргестрела осуществляется почками (60%) и через кишечник (40%); этинилэстрадиола - почками (40%) и через кишечник (60%).

Таблетки.

Активные вещества:  этинилэстрадиол: 0,03 мг, левоноргестрел; 0,15 мг 
Вспомогательные вещества: 
- в ядре таблетки: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат; 
- в оболочке таблетки: сахароза, тальк, кальция карбонат, титана диоксид, коповидон, макрогол 6000, кремния диоксид коллоидный, повидон, кармеллоза натрия.

Следует соблюдать осторожность при варикозном расширении вен, эпилепсии, артериальной гипертензии, миоме матки, женщинам старше 35 лет и курящим. Надежный противозачаточный эффект наступает лишь во втором цикле приема таблеток. При возникновении сильного кровотечения необходимо прекратить прием препарата Ригевидон и провести гинекологическое обследование. При пропуске приема таблетки свыше 24 ч необходимо как можно быстрее принять следующую таблетку препарата Ригевидон и до конца цикла применять дополнительные методы контрацепции. Эффективность препарата Ригевидон снижается при сильной рвоте, поносе. Рекомендуется прекращение приема таблеток за 3 месяца до планируемой беременности и переход к другому негормональному методу контрацепции. При длительных заболеваниях и перед обширным хирургическим вмешательством необходимо прекратить прием таблеток за 6 недель перед операцией. Эффективность препарата Ригевидон снижается при одновременном приеме с , активированным углем, слабительными средствами, антибиотиками: и тетрациклинами.

Барбитураты, некоторые противоэпилептические препараты ( карбамазепин, фенитоин ), сульфаниламиды, производные пиразолона способны усиливать метаболизм входящих в состав препарата стероидных гормонов.

Снижение контрацептивной эффективности может наблюдаться и при одновременном назначении с некоторыми противомикробными средствами (в т.ч. с ампициллином, рифампицином, хлорамфениколом, неомицином, полимиксином В, сульфаниламидами, тетрациклинами), что связано с изменением микрофлоры кишечника.

При одновременном применении с антикоагулянтами, производными кумарина или индандиона может потребоваться дополнительное определение протромбинового индекса и изменение дозы антикоагулянта.

При применении трициклических антидепрессантов, мапротилина, бета-адреноблокаторов возможно увеличение их биодоступности и токсичности.

При применении пероральных гипогликемических препаратов и инсулина возможно появление необходимости в изменении их дозы.

При сочетании с бромокриптином снижается его эффективность.

При сочетании с препаратами с потенциальным гепатотоксическим действием, например, с препаратом дантролен, наблюдается усиление гепатотоксичности, особенно у женщин старше 35 лет.

С осторожностью следует применять Ригевидон в комбинации с перечисленными выше лекарственными средствами.

Случаи развития токсических эффектов вследствие передозировки неизвестны.

Для предупреждения беременности на пятый день от первого дня менструации начинают прием таблеток белого цвета. В течение 11 дней принимают ежедневно в одно и то же время по 1 таблетке, затем в течение 10 дней принимают в том же режиме по 1 таблетке розового цвета (желательно вечером). Потом делают перерыв в приеме препарата Ригевидон в течение 7 дней. В этот период вследствие отмены препарата Ригевидон наступает менструальноподобное кровотечение. Следующий 21-дневный курс приема препарата Ригевидон необходимо начинать сразу после окончания 7-дневного перерыва (желательно в тот же день недели). Если женщина забыла вовремя принять таблетку, то пропущенную таблетку надо принять в кратчайший срок, при этом очередная таблетка принимается в обычное время. Применение в лечебных целях индивидуально.

- Тяжелые заболевания печени (в т.ч. врожденные гипербилирубинемии - синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора ).
- Холецистит.
- Наличие или указание в анамнезе на тяжелые сердечно- сосудистые и цереброваскулярные заболевания.
- Тромбоэмболии и предрасположенность к ним.
- Злокачественные опухоли (прежде всего рак молочной железы или эндометрия).
- Опухоли печени.
- Семейные формы гиперлипидемии.
- Тяжелые формы артериальной гипертензии.
- Эндокринные заболевания (в т.ч. тяжелые формы сахарного диабета).
- Серповидно-клеточная анемия.
- Хроническая гемолитическая анемия.
- Влагалищное кровотечение неизвестной этиологии.
- Пузырный занос.
- Мигрень.
- Отосклероз.
- Идиопатическая желтуха беременных в анамнезе.
- Тяжелый кожный зуд беременных.
- Герпес беременных.
- Возраст старше 40 лет.
- Беременность.
- Период лактации (грудного вскармливания).
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при:

- Заболеваниях печени и желчного пузыря.
- Эпилепсии.
- Депрессии.
- Язвенном колите.
- Миоме матки.
- Мастопатии.
- Туберкулезе.
- Заболеваниях почек.
- При сахарном диабете.
- Заболеваниях сердечно-сосудистой системы.
- Артериальной гипертензии.
- Нарушениях функции почек.
- Варикозном расширении вен.
- Флебите.
- Рассеянном склерозе.
- Малой хорее.
- В подростковом возрасте (без peгулярных овуляторных циклов).

• заболевания печени
• сахарный диабет
• артериальная гипертония
• анемия
• опухоли грудных желез и половых органов
• непереносимость препарата.

Пероральная контрацепция, функциональные нарушения менструального цикла (в т.ч. дисменорея без органической причины, дисфункциональная метроррагия, предменструальный синдром).

• тошнота, боль в животе
• увеличение или уменьшение массы тела
• нагрубание молочных желез, изменение полового влечения
• головные боли, изменчивость настроения, утомляемость
• кожная сыпь, судороги в икроножных мышцах.

Ригевидон - гормональные противозачаточные таблетки

Препарат следует хранить при температуре от 15° до 30°C.

5 лет.