Ондантор

для дозировки 4 мг: состав ядра таблетки: активный ингредиент: ондансетрона гидрохлорида дигидрат 5,000 мг (в пересчете на ондансетрон 4 мг); вспомогательные ингредиенты: лактоза безводная 73,250 мг; целлюлоза микрокристаллическая 36,625 мг; крахмал

прежелатинизированный 7,500 мг; магния стеарат 0,625 мг; состав оболочки таблетки: опадрай желтый 4,000 мг (гипромеллоза 1,600 мг; лактозы моногидрат 1,000 мг; титана диоксид 0,800 мг; триацетин 0,440 мг; краситель железа оксид желтый 0,160 мг).

для дозировки 8 мг: состав ядра таблетки: активный ингредиент: ондансетрона гидрохлорида дигидрат 10,000 мг (в пересчете на ондансетрон 8 мг); вспомогательные ингредиенты: лактоза безводная 146,500 мг; целлюлоза микрокристаллическая 73,250 мг; крахмал

прежелатинизированный 15,000 мг; магния стеарат 1,250 мг; состав оболочки таблетки: опадрай желтый 6,000 мг (гипромеллоза 2,400 мг; лактозы моногидрат 1,500 мг; титана диоксид 1,200 мг; триацетин 0,660 мг; краситель железа оксид желтый 0,240 мг).

Ондансетрон метаболизируется рядом изоферментов системы цитохрома Р450 в печени: CYP3A4, CYP2D6, CYP1A2. В связи с многообразием изоферментов, способных метаболизировать ондансетрон, ингибирование изоферментов или уменьшение активности одного из них (например, при генетическом дефиците CYP2D6) обычно компенсируется другими изоферментами, в результате чего изменения общего клиренса ондансетрона или отсутствуют, или незначительны и практически не требуют коррекции дозы. Тем не менее, так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой цитохрома Р450 - (CYP3A4, CYP2D6, CYP1A2) печени, требуется осторожность при совместном применении:

- с индукторами цитохрома Р450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A) - барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, динитрогена оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид - при совместном применении повышается клиренс ондансетрона, а его концентрация в плазме крови снижается, следовательно, возможно снижение эффективности проводимой терапии.

- с ингибиторами цитохрома Р450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A) - аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы моноаминоксидазы), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислотаи ее соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил - следует тщательно контролировать состояние пациента на предмет возможного развития/усиления вышеперечисленных побочных эффектов.

Специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует с этанолом, темазепамом, фуросемидом, пропофолом, алфентанилом, тиопенталом натрия, морфином, лидокаином.

Данные специальных исследований указывают на то, что ондансетрон может снижать обезболивающий эффект трамадола.

Совместное применение с апоморфином может вызывать выраженное снижение артериального давления и потерю сознания. Совместное применение противопоказано.

Использование ондансетрона с препаратами, вызывающими удлинение интервала QT (включая, но не ограничиваясь: антибактериальные

(грепафлоксацин, спарфлоксацин, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, азитромицин, сульфаметоксазол-триметоприм), противогрибковые (кетоконазол, флуконазол, вориконазол), антипротозойные препараты (галофантрин, пентамидин), нейролептики и антипсихотические препараты (дроперидол, зипрасидон, рисперидон, кветиапин, клозапин, сульпирид, сертиндол, мезоридазин, тиоридазин), антидепрессанты (доксепин, дезипрамин, имипрамин, амитриптилин, кломипрамин), триазолам, левометадил, лидофлазин, антиаритмические препараты (дофетилид, ибутилид, прокаинамид, хинидин, соталол, амиодарон, дизопирамид), бепридил, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов (мизоластин, терфенадин, астемизол), цизаприд, домперидон, теродилин, гипотиазид, петлевые диуретики (фуросемид, торасемид, этакриновая кислота), триоксид мышьяка) может потенциировать этот побочный эффект. Совместное применение с кардиотоксичными лекарственными средствами (антрациклиновыми антибиотиками (доксорубицин, даунорубицин), трастузумабом, некоторыми антибиотиками и противогрибковыми средствами (эритромицин, кетоконазол), (амиодарон), бета-адреноблокаторами может увеличивать риск развития аритмии.

Симптомы: нарушение зрения, запор, снижение артериального давления и вазовагальный эпизод с преходящей атриовентрикулярной блокадой II степени.

В исследуемых случаях явления передозировки полностью обратимы. Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию, специфический антидот не известен. Так как ондансетрон вызывает дозозависимое удлинение интервала QT в случае передозировки рекомендуется контролировать сердечный ритм (ЭКГ).

Не рекомендуется применение ипекакуаны для лечения передозировки ондансетрона, т.к. пациенты могут не ответить на лечение ипекакуаной в связи с противорвотным действием ондансетрона.

Препарат предназначен для приема внутрь.

Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.

Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-24 мг.

Рекомендуются следующие режимы дозирования препарата Ондантор®. Профилактика и купирование тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио- или радиотерапией:

Взрослые

При умеренно эметогенной химиотерапии или лучевой терапии 8 мг ондансетрона назначают за 1-2 ч до начала проведения основной терапии с последующим приемом еще 8 мг через 12 ч;

При высокоэметогенной химиотерапии (например, при применении высоких доз цисплатина), рекомендуемая доза составляет 24 мг одновременно с дексаметазоном внутрь в дозе 12 мг за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.

Для профилактики поздней или длительной рвоты, возникающей через 24 ч, взрослым следует продолжить прием препарата Ондантор внутрь в дозе 8 мг

1 раза в сутки в течение 5 дней после окончания основной терапии.

Детям от 3 до 18 лет для профилактики тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией, ондансетронобычно вводят в виде раствора для инъекций однократно внутривенно (в/в) в дозе 5 мг/м2 в течение не менее 15 мин непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом таблеток Ондантор® внутрь в дозе 4-8 мг через 12 ч. После окончания курса химиотерапии необходимо продолжить прием препарата Ондантор внутрь по 4-8 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней для профилактики поздней или длительной рвоты после первых 24 час.

Таблица расчета дозы на основании площади поверхности тела у детей в возрасте от 3 до 18 лет для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией

Расчет дозы на основании массы тела у детей в возрасте от 3 до 18 лет для лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией

Профилактика тошноты и рвоты в послеоперационном периоде:

Взрослым рекомендуют прием препарата Ондантор® внутрь в дозе 16 мг за 1 ч до проведения наркоза.

Для купирования послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется применение ондансетрона для инъекций.

Детям от 3 до 18 лет для предупреждения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетронназначают только в/в, препарат следует вводить медленно, в течение не менее 30 секунд. Способ применения обусловлен состоянием пациента в послеоперационном периоде.

Применение препарата Ондантор® таблетки у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) и у пациентов с нарушением функции почек: коррекции суточной дозы или частоты приема препарата Ондантор не требуется.

Применение препарата Ондантор® таблетки у пациентов с нарушением функции печени: доза препарата Ондантор® не должна превышать 8 мг в сутки.