За счет различного механизма снижения повышенного внутриглазного давления у тимолола и латанопроста, комбинированные глазные капли Ксалаком обеспечивают более эффективное снижение ВГД у пациентов по сравнению с применением каждого активного вещества по отдельности.
Латанопрост увеличивает отток водянистой влаги без влияния на ее продукцию. Тимолол снижает образование водянистой влаги в ресничном эпителии, при этом не оказывая негативного влияния на работу сердечной мышцы.
Латанопрост легко проникает через роговицу глаза, максимально концентрируясь в водянистой влаге примерно через 2 часа после закапывания (при монотерапии). Почти не метаболизируется в тканях глаза. Период полувыведения кислоты латанопроста - 17 минут. Метаболиты выводятся с мочой и не имеют выраженной биологической активности.
В водянистой влаге тимолол максимально концентрируется через час после закапывания препарата (при монотерапии). Тимолол частично всасывается системно, через 10-20 минут проявляясь в плазме крови в концентрации 1 нг/мл. Период полувыведения из плазмы – около 6 часов. Выводится с мочой.
После закапывания глазных капель Ксалаком через 1-4 часа может увеличиваться концентрация кислоты латанопроста в водянистой влаге (в сравнении с монотерапией).
Не установлено фармакокинетического взаимодействия между латанопростом и тимолола малеатом, хотя через 1-4 ч после применения Ксалакома концентрация кислоты латанопроста в водянистой влаге была примерно в 2 раза выше, чем при монотерапии.
Латанопрост
Всасывание
Латанопрост, являясь пролекарством, хорошо проникает через роговицу, при этом гидролизуется до биологически активной формы (кислоты). Cmax в водянистой влаге достигается через 2 ч после местного применения. Системная биодоступность кислоты латанопроста после местного применения глазных капель составляет 45%.
Распределение
Vd составляет 0.16±0.02 л/кг. Кислота латанопроста определяется в водянистой влаге в течение первых 4 ч, а в плазме крови - только в течение первого часа после местного применения. Связывание с белками плазмы крови составляет 87%.
Метаболизм
Латанопрост подвергается гидролизу в роговице глаза под воздействием эстераз с образованием биологически активной кислоты. Кислота латанопроста, поступающая в системный кровоток, метаболизируется, в основном, в печени путем бета-окисления жирных кислот с образованием 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболитов.
Выведение
Кислота латанопроста быстро выводится из плазмы крови. T1/2 составляет 17 мин. Плазменный клиренс составляет 0.4 л/ч/кг. Системный клиренс составляет приблизительно 7 мл/мин/кг. Метаболиты выводятся, в основном, почками: после местного применения с мочой выводится около 88% дозы.
Тимолола малеат
Всасывание
Cmax тимолола малеата в водянистой влаге достигается через 1 ч. Часть дозы подвергается системному всасыванию и через 10-20 мин после местного применения препарата по 1 капле в каждый глаз 1 раз/сут (300 мкг/сут) в плазме крови достигается Cmax ,составляющая 1 нг/мл.
Метаболизм и выведение
Тимолола малеат активно метаболизируется в печени. T1/2 тимолола малеата из плазмы составляет около 6 ч. Метаболиты, а также некоторое количество неизмененного тимолола малеата, выводятся почками.
Капли глазные в виде прозрачного, бесцветного раствора.
1 мл | |
латанопрост | 50 мкг |
тимолола малеат | 6.83 мг, |
что соответствует содержанию тимолола | 5 мг |
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в виде 50% раствора) - 200 мкг, натрия гидрофосфат безводный - 2.89 мг, натрия дигидрофосфата моногидрат - 6.39 мг, натрия хлорид - 4.1 мг, вода д/и - до 1 мл.
2.5 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Не проводилось специальных исследований по взаимодействию препаратов с глазными каплями Ксалаком.
Если одновременно с тимололом применять блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, антиаритмические препараты (в т.ч. амиодарин и хинидин), сердечные гликозиды из группы препаратов наперстянки, холиномиметики, наркотические анальгетики, ингибиторы моноаминоксидазы, препараты, снижающие активность катехоламинов, может развиваться выраженное замедление сердечного ритма и снижение артериального давления.
Не рекомендуется местное применение двух бета-адреноблокаторов или двух простагландинов.
При эпизодах спонтанной гипогликемии в анамнезе, при сахарном диабете (особенно лабильном), с приемом инсулина или препаратов, снижающих уровень глюкозы в крови, следует с осторожностью назначать бета-адреноблокаторы. Препарат может маскировать проявления острой гипогликемии.
В некоторых случаях отмечалось расширение зрачка, когда тимолол применялся вместе с адреналином, несмотря на то, что Ксалаком как средство для монотерапии практически не влияет на размер зрачка.
Латанопрост
Симптомы: помимо раздражения глаз и гиперемии конъюнктивы другие нежелательные изменения со стороны органа зрения при передозировке латанопроста не известны.
При случайном приеме внутрь латанопроста следует учитывать, что 1 флакон с 2.5 мл раствора содержит 125 мкг латанопроста. Более 90% препарата метаболизируется при "первом прохождении" через печень. В/в инфузия в дозе 3 мкг/кг у здоровых добровольцев не вызывала каких-либо симптомов, однако при введении в дозе 5.5-10 мкг/кг наблюдались тошнота, боль в животе, головокружение, утомляемость, приливы и потливость. Данные симптомы разрешаются через 4 ч после прекращения инфузии. У пациентов с бронхиальной астмой средней степени тяжести введение латанопроста в дозе, в 7 раз превышающей терапевтическую, не вызывало бронхоспазма.
Тимолола малеат
Симптомы: описаны случаи непреднамеренной передозировки глазных капель тимолола малеата, в результате чего наблюдались эффекты, сходные с таковыми при системном применении бета-адреноблокаторов: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца.
В исследовании in vitro было показано, что при диализе тимолола малеат легко выводится из плазмы или цельной крови. У пациентов с почечной недостаточностью тимолола малеат диализировался хуже.
Лечение: при передозировке Ксалакома проводят симптоматическую терапию.
Взрослым и пожилым людям рекомендуется закапывать по 1 капле 1 раз в сутки в один или оба глаза.
При пропуске одной дозы, следующую дозу следует вводить в обычное время.
С осторожностью применяют препарат при:
Препарат следует применять не чаще 1 раза в сутки, т.к. более частое применение приводит к ослаблению эффекта снижения ВГД.
Если пациент одновременно использует другие глазные капли, их следует применять с интервалом не менее 5 мин.
Хлорид бензалкония, содержащийся в глазных каплях Ксалаком в качестве консерванта, адсорбируется в материале, из которого изготовлены мягкие контактные линзы. Перед инстилляцией капель линзы следует снимать. Надеть их вновь можно не менее чем через 15 минут.
Латанопрост
Латанопрост может вызывать постепенное увеличение содержания коричневого пигмента в радужке. Изменение цвета глаз обусловлено увеличением числа меланина в стромальных меланоцитах радужки, а не увеличением числа самих меланоцитов. В типичных случаях коричневая пигментация появляется вокруг зрачка и концентрически распространяется на периферию радужки. При этом вся радужка или ее части приобретают коричневый цвет. В большинстве случаев изменение цвета является незначительным и может не быть установлено клинически. Усиление пигментации радужной оболочки одного или обоих глаз наблюдается, главным образом, у пациентов со смешанным цветом радужки, содержащим в основе коричневый цвет. Препарат не оказывает влияния на невусы и лентиго радужной оболочки; накопление пигмента в трабекулярной сети или передней камере глаза не отмечено.
При определении пигментации радужки в течение более 5 лет не выявлено нежелательных последствий усиления пигментации даже при продолжении терапии латанопростом. У пациентов степень снижения ВГД была одинаковой вне зависимости от степени пигментации радужки. Следовательно, лечение латанопростом можно продолжать и в случаях усиления пигментации радужки, но пациенты должны находиться под регулярным наблюдением и, в зависимости от клинической ситуации, лечение может быть прекращено.
Усиление пигментации радужки обычно наблюдается в течение первого года после начала лечения, редко - после второго или третьего года. После четвертого года лечения этот эффект не наблюдался. Скорость прогрессирования пигментации со временем снижается и стабилизируется через 5 лет. В более отдаленные сроки эффекты повышенной пигментации радужки не изучались. После прекращения лечения усиления коричневой пигментации радужки не отмечалось, однако изменение цвета глаз может оказаться необратимым.
В связи с применением латанопроста описаны случаи потемнения кожи век, которое может быть обратимым.
Латанопрост может вызывать постепенные изменения ресниц и пушковых волос, такие как удлинение, утолщение, усиление пигментации, увеличение густоты и изменение направления роста ресниц. Изменения ресниц являются обратимыми и проходят после прекращения лечения.
У пациентов, применяющих капли для лечения только одного глаза, возможно развитие гетерохромии.
Тимолола малеат
При местном применении бета-блокаторов могут наблюдаться такие же нежелательные реакции, как и при системном применении.
Пациентами с тяжелыми заболеваниями сердца в анамнезе следует постоянно наблюдать с целью своевременного выявления симптомов сердечной недостаточности. При местном применении тимолола малеата могут возникнуть прогрессирование стенокардии Принцметала, периферических и центральных нарушений кровообращения, артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность с летальным исходом, тяжелые реакции со стороны дыхательной системы (в т.ч. бронхоспазм с летальным исходом у пациентов с бронхиальной астмой).
Перед проведением обширного хирургического вмешательства следует обсудить целесообразность постепенной отмены бета-адреноблокаторов. Препараты этой группы нарушают способность сердца к ответной реакции на рефлекторную бета-адренергическую стимуляцию, что может повысить риск при наркозе. Описаны случаи затяжной тяжелой артериальной гипотензии во время наркоза и трудности при восстановлении и поддержании сердечной деятельности. Во время операции эффекты бета-блокаторов могут быть ликвидированы с помощью достаточных доз агонистов адренорецепторов.
Бета-адреноблокаторы могут усилить гипогликемическое действие пероральных гипогликемических средств и маскировать симптомы гипогликемии. Их следует применять с осторожностью у пациентов со спонтанной гипогликемией или сахарным диабетом (особенно лабильного течения), получающих инсулин или пероральные гипогликемические средства.
Терапия бета-адреноблокаторами может маскировать симптомы гипертиреоза, резкое прекращение лечения может вызвать обострение этого заболевания.
При лечении бета-адреноблокторами у пациентов с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе возможно усиление ответа при повторном контакте с этими аллергенами. При этом эпинефрин (адреналин) в обычных дозах, применяющихся для купирования анафилактических реакций, может оказаться неэффективным.
В редких случаях тимолола малеат вызывает усиление мышечной слабости у пациентов с Миастения или миастеническими симптомами (например, диплопией, птозом, генерализованной слабостью).
При применении средств, снижающих внутриглазное давление, описана отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных процедур.
Влияние на способность к управлению автотранспорта и работе с механизмами
Применение глазных капель может вызвать преходящее затуманивание зрения. Пока этот эффект не исчезнет, пациентам не следует управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой.
Ксалаком используется для снижения повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме .Назначается также при повышенном офтальмотонусе.
Ксалаком - комбинированный препарат.
Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°С.
Вскрытый флакон следует хранить при температуре не выше 25°С.
2 года. Вскрытый флакон - 4 недели.
Страница носит информационный характер о наличии препаратов. Перед назначением и применением проконсультируйтесь с врачом
Список аптек | Выдача товаров | Стоимость |
---|---|---|
ЕАПТЕКА Бауманская, г, Бауманская ул, дом № 62-66, строение 1 | в течение часа | |
ЕАПТЕКА Кантемировская, г, Кантемировская ул, дом № 6, корпус 1 | сегодня после 10:00 | |
ЕАПТЕКА Алексеевская, г, Маломосковская ул, дом № 22, строение 1 | сегодня после 10:00 |
Откройте для себя 5 процедур, которым лучше следовать, чтобы поддерживать свою кожу здоровой и увлажненной каждое утро.
Перед тем, как ответить на этот вопрос, давайте разберёмся, что вообще такое микробиота кишечника. Всё проще, чем кажется: это та же микрофлор...
Информация о товаре, в том числе цена товара, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст.437 ГК РФ.
Согласно постановлению Правительства РФ от 16 мая 2020 N 697 "Об утверждении Правил выдачи разрешения на осуществление розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом, осуществления такой торговли и доставки указанных лекарственных препаратов гражданам и внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации по вопросу розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом" доставка на дом из интернет-аптеки осуществляется для следующих категорий товаров и лекарственных средств: безрецептурные лекарственные средства, БАДы, медицинские изделия, товары для дома и красоты, бытовая химия и сопутствующие товары.
Доставка рецептурных лекарств, при наличии рецепта выписанного врачом, осуществляется до ближайшей аптеки.