рак молочной железы в постменопаузе
Нексазол - противоопухолевое средство, нестероидный селективныйингибитор ароматазы - фермента синтеза эстрогенов, оказывает антиэстрогенноедействие. Активность ароматазы снижается из-за конкурентного связывания спростетической частью (гемом) цитохрома P450 (субъединицей этого фермента). Уженщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно приучастии фермента ароматазы, который превращает андрогены, синтезирующиеся внадпочечниках (в первую очередь андростендион и тестостерон), в эстрон иэстрадиол.
Ежедневное введение пациенткам в постменопаузе в дозе 0.1-5 мг/сут приводит кснижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме на 75-95%от исходного содержания; низкая концентрация эстрогенов поддерживается напротяжении лечения у всех пациенток. У женщин при эстрогензависимыхзлокачественных опухолях молочной железы, развившихся в период менопаузы,препарат, снижая концентрацию циркулирующих эстрогенов и подавляя их синтез вопухолевой ткани, приводит к регрессии опухолей (в 23% случаев) и уменьшениючисла рецидивов и смертности. Обладая высокой специфичностью в отношениифермента ароматазы, не вызывает нарушений синтеза стероидных гормонов внадпочечниках.
Нексазол® может применяться при неэффективности тамоксифена у женщин впостменопаузе.
Фармакокинетика
Абсорбция летрозола - высокая (пища замедляет скоростьвсасывания); биодоступность - 99.9%; связь с белками плазмы - 60% (55% - сальбумином). Концентрация в эритроцитах - 80% от его содержания в плазме.Кажущийся объем распределения в период состояния устойчивого равновесия - 1.87л/кг. После ежедневного приема в дозе 2.5 мг/сут концентрация в крови,соответствующая состоянию устойчивого равновесия, достигается в течение 2-6нед. При длительном лечении кумуляции не происходит.
Метаболизм - преимущественно в печени с участием изоферментов цитохрома P450 собразованием фармакологически неактивного карбинолового производного.
Выведение - преимущественно почками в виде метаболитов, а также через кишечник.Период полувыведения - 48 ч. При почечной и печеночной недостаточностифармакокинетические параметры не изменяются. Выводится из плазмы посредствомгемодиализа.
Таблетки
Действующее вещество: летрозол 2,5 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмалкукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, натрия крахмала гликолат(тип А), магния стеарат;
Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза,гидрокси-пропилцеллюлоза, тальк, масло хлопковое, железа оксид желтый (Е 172),железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171);
В упаковке 30 шт.
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: специфического антидота нет, лечениесимптоматическое.
Внутрь, по 2.5 мг 1 раз в сутки, ежедневно, в течение всего периода прогрессирования заболевания.
С осторожностью: выраженная печеночная и почечная недостаточность (КК менее10 мл/мин).
Перед началом лечения рекомендуется изучениеэстрогенрецепторного статуса организма.
Целесообразность назначения пациенткам без поражения лимфатических узловопределяется индивидуально: учитываются степень злокачественности, размеропухоли, наличие рецепторов эстрогенов, возраст.
Не требуется коррекции режима дозирования у пациенток с нарушениями функциипечени и/или почек (при клиренсе креатинина превышающем 10 мл/мин). У больных склиренсом креатинина менее 10 мл/мин следует оценить соотношение потенциальногориска и ожидаемой пользы.
У пациенток, которым в период постменопаузы проводилось лечение в суточной дозе0.1-5 мг, не отмечено клинически значимых изменений концентраций в плазмекортизола, альдостерона, 11-деоксикортизола, 17-гидроксипрогестерона, АКТГ,активности ренина. Проведение теста стимуляции АКТГ через 6 и 12 недель лечения в суточной дозе до 5 мг не выявилоуменьшения продукции альдостерона или кортизола. Необходимости в примененииглюкокортикостероидов и минералокортикоидов в период лечения не возникает.Ингибирование синтеза эстрогенов при лечении препаратом не приводит кнакоплению предшественников андрогенов.
Изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, атакже нарушений функции щитовидной железы в период лечения не отмечено.
Особенности влияния на способностьуправлять автомобилем и потенциальноопасными механизмами
В период терапии необходимо воздерживаться от занятийпотенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания,быстроты двигательных и психических реакций (в том числе от вождения автомобиляили управления механизмами).
повышенная чувствительность к препарату Нексазол, почечная недостаточность
головная боль, головокружение, общая слабость, тошнота, рвота, диспепсия, изменение аппетита, запор, кровянистые выделения, "приливы", боли в костях и мыщцах, истоончение волос.
Нексазол - противоопухолевое средство, применяется при неэффективности
При температуре не выше 30 °C.
3 года
Список аптек | Выдача товаров | Стоимость | Выдача товара и стоимость |
---|---|---|---|
ЕАПТЕКА г, Краснобогатырская ул, дом № 90, строение 1 | в течение часа |
в течение часа |
|
ЕАПТЕКА г, Дыбенко ул, дом № 36, корпус 1 | в течение часа |
в течение часа |
|
ЕАПТЕКА Московская обл, Щелковский р-н, Щелково г, Ленина пл, дом № 1 | в течение часа |
в течение часа |
Откройте для себя 5 процедур, которым лучше следовать, чтобы поддерживать свою кожу здоровой и увлажненной каждое утро.
Перед тем, как ответить на этот вопрос, давайте разберёмся, что вообще такое микробиота кишечника. Всё проще, чем кажется: это та же микрофлор...
Информация о товаре, в том числе цена товара, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст.437 ГК РФ.
Согласно постановлению Правительства РФ от 16 мая 2020 N 697 "Об утверждении Правил выдачи разрешения на осуществление розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом, осуществления такой торговли и доставки указанных лекарственных препаратов гражданам и внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации по вопросу розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом" доставка на дом из интернет-аптеки осуществляется для следующих категорий товаров и лекарственных средств: безрецептурные лекарственные средства, БАДы, медицинские изделия, товары для дома и красоты, бытовая химия и сопутствующие товары.
Доставка рецептурных лекарств, при наличии рецепта выписанного врачом, осуществляется до ближайшей аптеки.