Флутаплекс

Фармакодинамика
Флутамид является нестероидным препаратом, обладающим антиандрогенным действием. Механизм действия включает ингибирование захвата андрогена и/или ингибирование связывания андрогена в ядрах клеток тканей-мишеней. Его способность препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне служит дополнением к лекарственной«кастрации», вызываемой агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ). Органами-мишенями фармакологического действия флутамида являются предстательная железа и семенные пузырьки. Флутамид не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, прогестагенной и антигестагенной активностью.

Фармакокинетика
Препарат полностью и быстро всасывается после приема внутрь, подвергаясь биотрансформации в печени. Основной метаболит, обнаруженный в плазме крови, максимальная концентрация которого достигается через 2 часа, является биологически активным а-гидроксилированным производным (2-оксифлутамид). 9496% флутамида и 92-94% а-гидроксилированного метаболита связывается с белками. Из организма препарат выводится преимущественно почками, приблизительно 4,2% выделяется с калом в течение 72 часов. Период полувыведения активного метаболита из плазмы составляет около 6 часов (у больных пожилого возраста — 8 часов после однократного приема и 9,6 часов при стабильной концентрации). После многократного приема внутрь флутамида по 250 мг 3 раза в день стабильный уровень концентрации препарата и его активного метаболита в плазме достигалась после четвертой дозы флутамида.

1 таблетка содержит:
действующее вещество :флутамид 250 мг;
вспомогательные вещества: повидон, лактоза моногидрат, картофельный крахмал, натрия лаурилсульфат, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;
100 таблеток в упаковке.

Во время лечения препаратом Флутаплекс необходимо контролировать функцию печени и почек.

Ввиду возможного усиления противосвертывающего действия при одновременном применении варфарина и Флутаплекса, дозу антикоагулянта следует подбирать под контролем протромбинового времени.

При передозировке, если больной в сознании и без спонтанной рвоты, следует вызвать рвоту. Необходимо применять симптоматическую терапию при постоянном наблюдении за больным и жизненно важными функциями.

Флутаплекс принимают внутрь по 250 мг 3 раза в день каждые 8 часов. В случае достижения положительного эффекта препарат применяется до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания.

В случае сочетанной терапии с агонистами ГнРГ, оба препарата могут быть назначены одновременно или прием Флутаплекса начинают за три дня до первого приема агониста ГнРГ.

Повышенная чувствительность к флутамиду или к любому другому компоненту препарата Флутаплекс. Выраженная печеночная недостаточность

С осторожностью
У больных со сниженной функцией печени, со склонностью к тромбозам и при сердечно-сосудистых заболеваниях, а также при состояниях, предрасполагающих к интоксикации анилином (один из метаболитов флутамида — метиланилиновое производное): дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы, курение, гемоглобинопатия (М-гемоглобин).

Лечение Флутаплексом следует проводить под контролем уровня печеночных ферментов в сыворотке крови (соответствующие лабораторные анализы следует проводить 1 раз в месяц в течение первых 4-х месяцев и далее регулярно).

В случае повышения уровня печеночных ферментов в 2-3 раза но сравнению с верхним пределом нормальных значений и/или появления желтухи в отсутствии метастазов в печени применение Флутаплекса следует прекратить.

Больные должны получить рекомендацию незамедлительно обратиться к врачу при появлении первых симптомов нарушения функции печени, таких, как кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стойкая потеря аппетита, пожелтение кожных покровов или белков глаз, болезненные ощущения в правом подреберье или гриппоподобные

Лечение метастазирующего рака предстательной железы, когда показано подавление действия тестостерона:

• в начале лечения в комбинации с агонистами ГнРГ;
• в качестве дополнительного лечения больных, уже получающих терапию агонистами ГнРГ;
• у больных с хирургической кастрацией;
• лечение больных, у которых другие виды гормонотерапии были неэффективными или при непереносимости подобного лечения.

• отеки
• нарушение функции печени,
• тошнота, рвота,
• понос,
• нарушение сна,
• головная боль.

Флутаплекс - противоопухолевое средство, антагонист андрогенов

При температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет