Эксеместан-Тева
- 🏪 Купить Эксеместан-Тева можно на сайте и в наших аптеках
- 📲 Цена на Эксеместан-Тева ниже в нашем приложении
- 📒 Подробная инструкция по применению Эксеместан-Тева
Эксеместан-Тева инструкция по применению
Клиническая фармакология
Фармакодинамика
Противоопухолевое средство, ингибитор ароматазы, по структуре сходен с естественным стероидным гормоном андростендионом.
У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Механизм действия эксеместана обусловлен необратимым связыванием с активным фрагментом ароматазы, что приводит к инактивации фермента.
Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. При применении в высоких дозах проявляется лишь незначительная андрогенная активность. Не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках.
Незначительное увеличение уровней ЛГ и ФСГ в сыворотке отмечается даже при низких дозах эксеместана. Этот эффект, однако, является нехарактерным для препаратов данной фармакологической группы. Вероятно, он развивается по принципу обратной связи, на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. При однократном приеме в дозе 25 мг после приема пищи Cmax составляет 18 нг/мл и достигается в течение 2 ч. Пища улучшает абсорбцию: достигаемый при этом уровень эксеместана в плазме крови на 40% выше, чем после приема натощак.
После достижения Cmax уровень активного вещества в плазме снижается; при этом конечный T1/2 составляет приблизительно 24 ч. Эксеместан широко распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы составляет около 90%, степень связывания не зависит от общей концентрации.
После повторных приемов в дозе 25 мг/сутки концентрация в плазме неизмененного вещества была сходна с таковой после однократного приема.
Эксеместан характеризуется высоким клиренсом, преимущественно за счет метаболизма. Метаболизируется путем окисления метиленовой группы в положении 6 при участии изофермента CYP3A4 и/или путем восстановления 17-кетогруппы при участии альдокеторедуктаз. В результате образуются многочисленные вторичные метаболиты, однако количество каждого из них очень невелико по сравнению с введенной дозой. В отношении ингибирования ароматазы эти метаболиты либо неактивны, либо менее активны, чем неизмененное вещество.
Выводится с мочой и с калом. Выведение эксеместана и его метаболитов из организма в основном завершается в течение 1 недели. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.
Форма выпуска и состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 таблетка содержит:
Действующие вещества: эксеместан 25 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол 40,4 мг, коповидон тип А 5,3 мг, кросповидон типа А 3,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая силикатированная 21,3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 3,7 мг, магния стеарат 1 мг.
Состав пленочной оболочки: Advantia Prime White 190100BA01 3 мг (гипромеллоза 6cP 1,875 мг, макрогол-400 0,375 мг, титана диоксид (Е171) 0,75 мг).
В блистере 10 таблеток. В картонной упаковке 3 или 6 блистеров.
Взаимодействие
Препараты, содержащие эстрогены, при одновременном применении с эксеместаном полностью нивелируют его фармакологическое действие.
До настоящего времени не проводилось исследований взаимодействия эксеместана с другими лекарственными средствами. Результаты исследований in vitro показали, что эксеместан подвергается метаболизму под влиянием изофермента CYP3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. В ходе клинического фармакокинетического исследования было установлено, что специфическое ингибирование изофермента CYP3A4 кетоконазолом не вызывает достоверных изменений фармакокинетических параметров эксеместана. Однако нельзя исключить возможное снижение концентрации эксеместана в плазме под влиянием препаратов, которые являются индукторами изофермента CYP3A4.
Как принимать, курс приема и дозировка
При приеме внутрь рекомендуемая доза для взрослых и пациенток пожилого возраста - по 25 мг 1 раз/сутки ежедневно, предпочтительно после приема пищи. Лечение следует продолжать до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания, после этого рекомендуется скорректировать врачебную тактику.
При печеночной или почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.
Противопоказания
- Беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к эксеместану.
Особые указания
Не следует применять у женщин с пременопаузным эндокринным статусом, поскольку оценка эффективности и безопасности препарата у этой категории пациентов не проводилась. В тех случаях, когда необходимость применения клинически обоснована, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.
У пациенток с исходной лимфопенией повышен риск снижения количества лимфоцитов. Увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке и повышение уровня ЩФ отмечалось преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени.
Не рекомендуется применять у детей.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания
При выполнении работы, связанной с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций пациентам следует иметь в виду, что при применении эксеметана возможно появление сонливости и головокружения.
Эксеместан-Тева показания к применению
- Лечение распространенного рака молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне антиэстрогенной терапии.
- Гормональная терапия при распространенном раке молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне терапии либо нестероидными ингибиторами ароматазы, либо прогестинами.
Краткие показания
Противоопухолевый препарат. Ингибитор ароматазы.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °C.
По рецепту
Производитель
Срок годности
3 года.
| Список аптек | Выдача товаров | Стоимость |
|---|---|---|
| ЕАПТЕКА г, Краснобогатырская ул, дом № 90, строение 1 | в течение часа | |
| ЕАПТЕКА г, Дыбенко ул, дом № 36, корпус 1 | в течение часа | |
| ЕАПТЕКА Московская обл, Щелковский р-н, Щелково г, Ленина пл, дом № 1 | в течение часа |
Часто задаваемые вопросы
-
Какая компания является производителем Эксеместан-Тева?
Производителем Эксеместан-Тева является - Тева -
Какой срок годности у Эксеместан-Тева?
Срок годности Эксеместан-Тева - 3 года. -
Как хранить Эксеместан-Тева?
Хранить при температуре не выше 30 °C. -
Есть ли на Эксеместан-Тева скидка?
Информацию об акциях и скидках на Эксеместан-Тева уточняйте на нашем сайте.
Откройте для себя 5 процедур, которым лучше следовать, чтобы поддерживать свою кожу здоровой и увлажненной каждое утро.
Перед тем, как ответить на этот вопрос, давайте разберёмся, что вообще такое микробиота кишечника. Всё проще, чем кажется: это та же микрофлор...
Информация о товаре, в том числе цена товара, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст.437 ГК РФ.
Согласно постановлению Правительства РФ от 16 мая 2020 N 697 "Об утверждении Правил выдачи разрешения на осуществление розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом, осуществления такой торговли и доставки указанных лекарственных препаратов гражданам и внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации по вопросу розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом" доставка на дом из интернет-аптеки осуществляется для следующих категорий товаров и лекарственных средств: безрецептурные лекарственные средства, БАДы, медицинские изделия, товары для дома и красоты, бытовая химия и сопутствующие товары.
Доставка рецептурных лекарств, при наличии рецепта выписанного врачом, осуществляется до ближайшей аптеки.