Андрокур

Фармакодинамика

Пероральный антиандрогенный препарат. Тормозит воздействие мужских половых гормонов (андрогенов), в незначительных количествах вырабатываемых также и организмом женщины. Обладает гестагенным, антиандрогенным и антигонадотропным действием.

У мужчин на фоне приема препарата наблюдается ослабление полового влечения и потенции, а также снижение функции семенников. Эти изменения после прекращения лечения исчезают. Препарат уменьшает или полностью устраняет влияние андрогенов на органы мишени (в т.ч. на предстательную железу).

У женщин при приеме Андрокура уменьшается как патологически избыточный рост волос на лице и теле, так и вызываемое андрогенами выпадение волос на голове. Кроме того, снижается повышенная функция сальных желез и тормозится на протяжении периода лечения функция яичников.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь ципротерона ацетат полностью абсорбируется из ЖКТ. После приема 10 мг C_maxдостигается через 1,5 ч и составляет 75 нг/мл, после приема 50 мг - 140 мг/мл. После приема таблетки 100 мг C_maxдостигается в среднем через 2,8±1,1 ч. Биодоступность составляет 88%.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы составляет около 96%. Биотрансформируется в печени путем гидроксилирования и конъюгации, основной метаболит, определяемый в плазме крови человека, - 15β-гидроксильное производное.

Выведение

T_1/2для таблеток 10 мг и 50 мг равен 43,9±12,8 ч, для 100 мг - 42,8±9.7 ч. Выводится с желчью и мочой преимущественно в виде метаболитов в соотношении 3:7.

Действующие вещества:ципротерона ацетат, микро 20 - 10 мг.

Вспомогательные вещества:лактозы моногидрат - 63,4 мг, крахмал кукурузный - 44 мг, повидон 25 000 - 1,35 мг, кремния диоксид коллоидный микронизированный - 1 мг, магния стеарат - 0,25 мг.

В упаковке 15, 20, 60 и 60 шт.

В период лечения необходим тщательный контроль функции печени, коры надпочечников и картины периферической крови, уровня глюкозы в крови. У больных сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы инсулина или других гипогликемических препаратов. У женщин до начала терапии следует исключить беременность. В период лечения препаратом Андрокур необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания.

При одновременном применении с препаратом Андрокур возможно изменение эффективности гипогликемических лекарственных средств и инсулина.

Антиандрогенное действие ципротерона ацетата усиливается при его совместном применении с агонистами ГнРГ, под действием ципротерона ацетата уменьшается первоначальное повышение выработки тестостерона агонистами ГнРГ.

Андрокур таблетки 50 мг

При одновременном применении с препаратом Андрокур возможно изменение эффективности гипогликемических лекарственных средств и инсулина.

Антиандрогенное действие ципротерона ацетата усиливается при его совместном применении с агонистами ГнРГ, под действием ципротерона ацетата уменьшается первоначальное повышение выработки тестостерона агонистами ГнРГ.

Андрокур таблетки 100 мг

Антигонадотропное действие ципротерона ацетата усиливается при его комбинированном применении с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона.

Под действием ципротерона ацетата уменьшается первоначальное повышение выработки тестостерона, вызываемое агонистами гонадотропин-рилизинг гормона.

Исследования острой токсичности Андрокура показали, что ципротерона ацетат можно отнести к веществам с очень низкой токсичностью.

При случайном приеме внутрь нескольких таблеток Андрокур развития интоксикации ожидать не следует.

Применение у женщин

При явлениях андрогенизации средней степени тяжестипрепарат принимают в форме таблеток 10 мг ежедневно с 1-го по 15-й день менструального цикла в дозе 10 мг 1 раз/сутки. Андрокур в форме таблеток 10 мг принимают вместе с препаратом Диане-35 для получения необходимого контрацептивного эффекта и исключения межменструальных кровотечений.

Для стабилизации цикла и с целью надежной контрацепции пациентки с явлениями андрогенизации дополнительно принимают с 1-го по 21-й дни цикла препарат Диане-35 по 1 драже/сутки в одни и те же часы. Прием обоих препаратов следует начать в 1-й день цикла (первый день кровотечения). После прекращения приема Андрокура (10-й или 15-й день цикла) в течение последующих дней цикла принимают оставшиеся таблетки из календарной упаковки препарата Диане-35 (всего 21 день). Потом следует перерыв в 7 дней, в течение которого должно наступить кровотечение. После 7-дневной паузы прием продолжают из следующих календарных упаковок препаратов Андрокур и Диане-35, независимо от того, закончилось ли кровотечение или еще продолжается. Если после окончания приема таблеток кровотечение не наступило, лечение следует прекратить и провести обследование.

Продолжительность лечения устанавливается врачом и зависит от вида, а также степени тяжести патологических явлений андрогенизации и результатов лечения. Акне и себорея обычно поддаются излечению раньше, чем алопеция.

Таблетки Андрокур принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Андрокур таблетки 10 мг

• Заболевания печени;
• желтуха;
• постоянный зуд или герпес во время беременности в анамнезе;
• синдром Дубина-Джонсона;
• синдром Ротора;
• имеющиеся или ранее перенесенные опухоли печени (при карциноме предстательной железы - только в случаях, если опухоль не обусловлена метастазами);
• кахексия (за исключением пациентов с карциномой предстательной железы);
• тяжелые хронические депрессии;
• предшествующие или существующие тромбоэмболические процессы;
• тяжелый диабет с сосудистыми осложнениями;
• серповидно-клеточная анемия;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к препарату.

Андрокур таблетки 50 мг

• Заболевания печени;
• желтуха;
• постоянный зуд или герпес во время беременности в анамнезе;
• синдром Дубина-Джонсона;
• синдром Ротора;
• имеющиеся или ранее перенесенные опухоли печени (при карциноме предстательной железы - только в случаях, если опухоль не обусловлена метастазами);
• кахексия (за исключением пациентов с карциномой предстательной железы);
• тяжелые хронические депрессии;
• предшествующие или существующие тромбоэмболические процессы;
• тяжелый диабет с сосудистыми осложнениями;
• серповидно-клеточная анемия;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к препарату.

Андрокур таблетки 100 мг

• Выраженные нарушения функции печени;
• синдром Дубина-Джонсона и синдром Ротора;
• опухоли печени, в т.ч. в анамнезе (за исключением метастатического поражения печени);
• тяжелые хронические депрессивные состояния;
• текущие тромбоэмболические процессы; — кахексия (если она не связана с раком предстательной железы);
• повышенная чувствительностью к ципротерону или к другим составным компонентам препарата.

С осторожностью принимать при следующих заболеваниях:тромбоэмболические процессы в анамнезе, тяжелый сахарный диабет с сосудистыми осложнениями, серповидно-клеточная анемия.

У больных с карциномой предстательной железы и наличием тяжелого диабета с изменениями сосудов, серповидно-клеточной анемией или предшествовавшими тромбоэмболическими явлениями при решении вопроса о назначении препарата Андрокур необходимо индивидуально взвесить возможные пользу и риск развития негативных последствий лечения.

Пациенты перед началом терапии Андрокуром должны пройти общемедицинское, а пациентки дополнительно гинекологическое обследование для исключения беременности.

При одновременном приеме препарата Андрокур и Диане-35 пациентка должна быть проинформирована о том, что при пропуске приема Андрокура и/или драже Диане-35 в обычное время следует принять препарат не позднее следующих 12 ч. При превышении вышеуказанного времени контрацептивное действие для данного цикла не обеспечено. Прием таблеток Андрокур или драже Диане-35 следует продолжать в срок из начатых упаковок, пропустив забытые таблетки и/или драже, чтобы в этом цикле предотвратить преждевременное кровотечение. Дополнительно до конца этого цикла необходимо пользоваться другими, негормональными методами предотвращения зачатия. Если данный цикл не заканчивается кровотечением, следует прервать терапию и провести обследование.

При одновременном употреблении алкоголя, оказывающего растормаживающее действие, у пациентов с патологически повышенным половым влечением может наблюдаться снижение эффекта терапии Андрокуром.

Контроль лабораторных показателей

В период лечения препаратом необходим тщательный контроль функции печени и картины периферической крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

Пациенты, деятельность которых требует повышенного внимания, должны учитывать, что при приеме Андрокура может наблюдаться повышенная утомляемость, вялость, снижение способности к концентрации внимания.

• заболевания печени, тяжелые хронические депрессивные состояния
• сахарный диабет тяжелого течения.

У женщин:

• вызываемое андрогенами сильное выпадение волос на голове до облысения (андрогенная алопеция средней тяжести);
• гирсутизм средней тяжести;
• акне и/или себорея тяжелой и средней степени тяжести.

У мужчин:

• патологические отклонения в сфере полового поведения, вызывающие необходимость снижения сексуального влечения;
• неоперабельный рак предстательной железы.

Антиандрогенный препарат.

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.