Соматулин

кровотечение из вен пищевода при циррозе

Фармакодинамика
Соматулин представляет собой синтетический пептид, аналог соматостатина (естественного гормона).
Аналогично природному соматостатину, ланреотид ингибирует ряд эндокринных, экзокринных и паракринных механизмов, обладает более выраженной тропностью к периферическим соматостатиновым рецепторам (гипофизарным и панкреатическим), чем к центральным. Этим обусловлена селективность действия в отношении секреции гормона роста, желез кишечника и поджелудочной железы. Препарат подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста, а также секрецию желез кишечника и поджелудочной железы.

Фармакокинетика
Абсорбция ланреотида характеризуется первой фазой быстрого высвобождения пептида, находящегося на поверхности микросфер, которая сменяется медленной второй фазой высвобождения.
Пик первой фазы (Сmах 1 : 6,8 ± 3,8 мкг/л) отмечен через 1.4 ± 0.8 часа и пик второй фазы (Сmах 2 : 2,5 ± 0,9 мкг/л) через 1.9 ± 1.8 дней. Абсолютная биодоступность составляет 46.1 ± 16.7 %. Среднее время удержания 8 ± 1 дней и период полувыведения 5.2 ± 2.5 дней. Эти показатели подтверждают пролонгированное высвобождение препарата.

У пациентов, страдающих акромегалией, и у здоровых лиц фармакокинетика аналогична. При этом концентрации гормона роста и инсулиноподобного фактора роста (ИФР-1) снижаются в течение, по крайней мере, 14 дней после разового введения препарата.

При постоянном введении препарата в течение нескольких месяцев кумуляция не отмечена. Изучение связывания ланреотида компонентами крови показало, что подобное взаимодействие маловероятно на таком уровне.

В 1 флаконе содержится:
действующее вещество :ланреотид – 0,030* г
вспомогательные веществ а: сополимеры (лактид-гликолид и лактик-гликолик), маннитол, натрия карбоксиметилцеллюлоза, полисорбат 80.
состав растворителя в ампуле :маннитол, вода для инъекций.
* c учетом особенностей лекарственной формы, в каждом флаконе содержится 0,040 г ланреотида ацетата, соответствующего 0,030 г ланреотида.
в упаковке 1 флакон 30 мг в комплекте с растворителем.

При одновременном назначении с инсулином усиливается его гипогликемическое действие, в связи с чем, доза инсулина должна быть откорректирована.

При одновременном назначении с циклоспорином (перорально), необходимо провести коррекцию дозы циклоспорина.

Симптомы: побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, электролитные нарушения. Лечение: симптоматическое.

Соматулин вводят внутримышечно только в специализированных учреждениях и в точном соответствии с инструкцией, представленной ниже.

Лечение начинают с пробного введения (в случае неэффективности его дальнейшая терапия нецелесообразна) и оценивают ответную реакцию (динамику секреции гормона роста, симптомов, связанных с карциноидной опухолью).

Режим дозирования и длительность терапии устанавливают индивидуально для каждого пациента.

Назначают 30 мг препарата внутримышечно 1 раз в 14 дней. При недостаточной эффективности можно увеличить частоту введения препарата до 1 инъекции каждые 10 дней.

Инструкция по приготовлению и введению препарата

Смешивание лиофилизата с прилагаемым растворителем должно выполняться непосредственно перед инъекцией путем взбалтывания содержимого флакона плавными движениями, вращая флакон 20–30 раз между пальцами до получения однородной суспензии белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

Суспензия не должна смешиваться с другими препаратами.

Порядок выполнения манипуляции

1. Снять колпачок с иглы с розовой насадкой и присоединить ее к шприцу.
2. Набрать в шприц весь растворитель из ампулы.
3. Снять крышку с флакона с лиофилизатом, удалив голубую пластиковую крышку.
4. Ввести иглу сквозь пробку из хлорбутилкаучука и перенести растворитель во флакон.
5. Аккуратно взболтать содержимое, вращая флакон 20–30 раз между пальцами до получения однородной суспензии. Не выкачивать во флакон и обратно.
6. Не переворачивая флакон, набрать в шприц всю суспензию.
7. Снять иглу со шприца. Надавить на поршень шприца таким образом, чтобы весь воздух вышел.
8. Присоединить другую иглу (с розовой насадкой). Инъекция должна всегда проводиться внутримышечно.
9. Инъекцию следует сделать незамедлительно.

Беременность и период грудного вскармливания.

• При назначении Соматулина больным с сахарным диабетом (как типа 1, так и типа 2) следует проводить регулярный контроль уровня глюкозы крови и, при необходимости, провести коррекцию дозы гипогликемических препаратов.
• При карциноидных опухолях желудочно-кишечного тракта лечение Соматулином назначают после устранения существующей кишечной обструкции опухолью.
• При лечении акромегалии необходимо тщательное наблюдение за состоянием гипофиза.
• При длительном лечении каждые 6 месяцев необходимо производить ультразвуковое исследование желчного пузыря.
• При нарушении функции печени или почек необходимо корректировать дозу препарата.
• Необходимо предупредить пациентов, которым проводится лечение Соматулином о возможном нарушении репродуктивной функции, а также о целесообразности использования контрацептивов во время лечения Соматулином и в течение 3-х месяцев после окончания лечения.

Повышенная чувствительность к препарату Соматулин

• акромегалия;
• карциноидные опухоли (симптоматическая терапия);
• лечение фистулы органов пищеварительного тракта, возникшей в результате хирургического вмешательства.

тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, жжение и болезненность в месте введения, арушение функции печени, панкреатит ,образование камней в желчном пузыре.

Акромегалия

Хранить при температуре от +2°С до +8°С (в холодильнике), в недоступном для детей месте. Список Б.

2 года.