Авандия
- 🏪 Купить Авандия можно на сайте и в наших аптеках
- 📲 Цена на Авандия ниже в нашем приложении
- 📒 Подробная инструкция по применению Авандия
Авандия инструкция по применению
Авандия показания к применению
Сахарный диабет II типа
Клиническая фармакология
Авандия - гипогликемическое средство для перорального применения.
Фармакодинамика
Пероральный гипогликемический препарат из группы тиазолидиндионов. Является селективным агонистом ядерных рецепторов PPARγ (peroxisomal proliferator activated gamma). Росиглитазон снижает содержание глюкозы в крови, повышая чувствительность к инсулину жировой ткани, скелетных мышц и ткани печени, улучшает течение метаболических процессов, снижает уровень глюкозы, инсулина и свободных жирных кислот в крови.
Препарат сохраняет функцию β-клеток, о чем свидетельствует увеличение массы островков Лангерганса поджелудочной железы и содержания инсулина, и предупреждает развитие выраженной гипергликемии. Установлено также, что препарат значительно замедляет развитие почечной дисфункции и систолической артериальной гипертензии. Не стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой и не вызывает гипогликемию.
В соответствии с механизмом действия росиглитазона улучшение гликемического контроля сопровождается клинически значимым снижением уровня инсулина в сыворотке крови. Уменьшается также продукция предшественников инсулина, которые считаются факторами риска развития заболеваний сердечно-сосудистой системы.
Ключевой особенностью терапии препаратом Авандия является существенное снижение содержания свободных жирных кислот в крови.
Благодаря разным, но взаимодополняющим механизмам действия, комбинированная терапия росиглитазоном, производными сульфонилмочевины и метформином оказывает в результате синергический эффект и улучшает контроль содержания глюкозы в крови при сахарном диабете типа 2.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь в дозах 4 мг или 8 мг абсолютная биодоступность росиглитазона составляет около 99%. После приема препарата внутрь Cmax росиглитазона в плазме крови достигается в течение 1 ч.
В диапазоне терапевтических доз плазменные концентрации приблизительно пропорциональны дозе.
Прием препарата с пищей вызывает небольшое снижение Cmax (приблизительно на 20-28%) и увеличение времени ее достижения до 1.75 ч по сравнению с приемом натощак. Эти небольшие изменения не являются клинически значимыми, поэтому нет необходимости какого-либо согласования приема росиглитазона с временем приема пищи. Абсорбция росиглитазона не нарушается при повышении рН желудочного секрета.
Распределение
Cвязывание с белками крови высокое (около 99.8%) и не зависит от концентрации росиглитазона в плазме крови или возраста пациента.
Vd росиглитазона у здоровых добровольцев составляет приблизительно 14 л.
После приема препарата 1-2 раза/сут росиглитазон не кумулирует.
Кумуляция метаболитов в сыворотке крови ожидается при повторных приемах препарата. В большей степени накапливается основной метаболит (парагидроксисульфат), для которого можно ожидать 5-кратное увеличение концентрации.
Метаболизм
Росиглитазон подвергается интенсивному метаболизму преимущественно путем N-деметилирования и гидроксилирования с последующей конъюгацией с сульфатом и глюкуроновой кислотой. Метаболиты росиглитазона не обладают клинически значимой активностью.
В исследованиях in vitro показано, что росиглитазон в основном метаболизируется при участии изофермента CYP2C8 и в небольшой степени - при участии CYP2C9.
Поскольку при применении росиглитазона не происходит существенного ингибирования in vitro изоферментов CYP1A2, 2A6, 2C19, 2D6, 2E1, 3A или 4A, маловероятно взаимодействие с препаратами, метаболизм которых осуществляется при участии указанных изоферментов.
In vitro росиглитазон умеренно ингибирует изофермент CYP2C8 (ингибирующая концентрация18 мкмоль) и в слабой степени - CYP2C9 (ингибирующая концентрация 50 мкмоль). В исследовании in vivo с варфарином было показано, что росиглитазон не взаимодействует с субстратами CYP2C9.
Выведение
T1/2 росиглитазона составляет около 3-4 ч. Общий плазменный клиренс - около 3 л/ч.
Выводится в виде метаболитов, главным образом почками - приблизительно 2/3 принятой дозы, с калом - около 25%.
Конечный T1/2 составляет около 130 ч, что свидетельствует об очень медленном выведении метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Не наблюдалось различий фармакокинетики препарата в зависимости от пола, а также у взрослых пациентов и больных пожилого возраста.
У пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени Сmax препарата в плазме крови и AUC повышались в 2-3 раза, что соответственно было обусловлено снижением степени связывания с белками плазмы крови и уменьшением клиренса росиглитазона.
Клинически значимые различия фармакокинетики препарата у пациентов с заболеваниями почек или при почечной недостаточности в терминальной стадии, находящихся на гемодиализе, отсутствуют.
Форма выпуска и состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Действующие вещества:
росиглитазон (в форме малеата) 4 и 8 мг.
Вспомогательные вещества :натрия крахмала гликолат, гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль, тальк очищенный, лактоза, триацетин, железа оксид красный, железа оксид желтый.
28 таблеток в упаковке.
Взаимодействие
Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия препарата Авандия с другими лекарственными средствами.
Авандия в терапевтических дозах не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики других пероральных гипогликемических препаратов, включая метформин, глибенкламид и акарбозу.
При одновременном применении росиглитазона с производными сульфонилмочевины или метформином вследствие различных дополняющих друг друга механизмов действия наблюдается синергизм гипогликемического действия у пациентов с сахарным диабетом типа 2.
Росиглитазон не влияет на фармакокинетику дигоксина, а также не влияет на антикоагулянтную активность варфарина.
Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия препарата Авандия с S(-)-варфарином (субстрат для CYP2C9) не наблюдается.
Росиглитазон не влияет на фармакокинетику нифедипина и пероральных контрацептивов, содержащих этинилэстрадиол и норэтиндрон, что свидетельствует о низкой вероятности взаимодействия препарата Авандия с лекарственными средствами, метаболизирующимися при участии изофермента CYP3A4.
Гемфиброзил (ингибитор CYP2C8) в дозе 600 мг 2 раза в сутки увеличивал Css росиглитазона в 2 раза. Такое повышение концентрации росиглитазона связано с риском возникновения дозозависимых побочных эффектов, поэтому при сочетанном применении Авандии с ингибиторами CYP2C8 может потребоваться снижение дозы росиглитазона.
Другие ингибиторы CYP2C8 вызывали незначительное повышение системной концентрации росиглитазона.
Рифампицин (индуктор CYP2C8) в дозе 600 мг в сутки снижал концентрацию росиглитазона на 65%. Поэтому у пациентов, которые получают одновременно росиглитазон и индукторы фермента CYP2C8, необходимо проводить тщательный контроль глюкозы крови и изменять в случае необходимости дозу росиглитазона.
Умеренное употребление алкоголя при лечении Авандией не влияет на контроль гликемии.
Передозировка
Лечение: в случае передозировки проводят симптоматическую терапию. Росиглитазон в высокой степени связывается с белками крови и поэтому не выводится при гемодиализе.
Как принимать, курс приема и дозировка
Препарат принимают внутрь. Дозу препарата и схему лечения устанавливают индивидуально.
Суточную дозу принимают в 1-2 приема, независимо от приема пищи.
Для взрослых: рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг в сутки. При недостаточной эффективности через 6-8 недель лечения дозу можно увеличить до 8 мг в сутки.
Для пациентов пожилого возраста: коррекции дозы препарата не требуется.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к препарату Авандия;
- Сахарный диабет типа 1 (в отсутствии инсулина роcиглитазон неэффективен);
- Сердечная недостаточность (I-IV функциональные классы по классификации NYHA);
- Умеренные или тяжелые нарушения функции печени;
- Беременность;
- Период лактации (грудного вскармливания);
- Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены);
- Совместное применение с инсулином;
- Повышенная чувствительность к росиглитазону и другим компонентам препарата.
- С осторожностью :следует применять препарат при почечной недостаточности тяжелой степени.
Особые указания
Повышение уровня общего холестерина было связано как с увеличением ЛПНП, так и ЛПВП, при этом соотношение общего холестерина к ЛПВП не изменялось. Эти эффекты обычно слабо или умеренно выражены и не требуют прекращения лечения.
Частота анемии была выше при сочетанном применении препарата с метформином. В целом данный эффект был слабым или умеренно выраженным, обычно не требовалось прекращения лечения.
Тиазолидиндионы могут вызывать или ухудшать течение хронической сердечной недостаточности. После начала терапии росиглитазоном и в период титрования дозы, необходим тщательный врачебный контроль состояния пациента в отношении следующих симптомов и признаков сердечной недостаточности: быстрое и чрезмерное увеличение массы тела, одышка и/или отеки. При развитии симптомов сердечной недостаточности следует прекратить лечение росиглитазоном и назначить терапию в соответствии с действующими стандартами лечения сердечной недостаточности.
Препарат противопоказан пациентам с сердечной недостаточностью, в том числе, в анамнезе, I-IV функционального класса по классификации NYHA.
Пациенты с острым коронарным синдромом (ОКС) не включались в клинические исследования. Назначение росиглитазона, также как и других пероральных гипогликемических препаратов не рекомендуется при остром коронарном синдроме, особенно принимая во внимание повышение риска развития сердечной недостаточности при ОКС. В течение острой фазы необходимо отменить прием росиглитазона. Данные о возможности росиглитазона повышать риск развития ишемии миокарда недостаточны. Ретроспективный анализ краткосрочных клинических исследований выявил повышенный риск развития ишемических событий при лечении росиглитазоном по сравнению с группами контроля в целом (плацебо плюс активные препараты). В этом же анализе при сравнении росиглитазона с другими пероральными гипогликемическими препаратами различий в частоте ишемических событий не отмечено. Повышенный риск развития ишемии миокарда, ассоциированный с росиглитазоном, не подтвердился в дальнейших долгосрочных рандомизированных контролируемых клинических испытаниях, сравнивающих росиглитазон с метформином и сульфонилмочевиной. Связь между приемом росиглитазона и риском развития ишемии не установлена. Увеличение риска развития ишемического поражения миокарда наблюдалось у пациентов, получавших терапию нитратами исходно или в течение клинического исследования по поводу установленной ишемической болезни сердца. Росиглитазон не рекомендуется применять у пациентов, получающих сопутствующую терапию нитратами.
У пациентов с легкими нарушениями функции печени (класс A/6 баллов и менее/по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы препарата не требуется. В связи с немногочисленными данными по применению препарата у пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции печени и выявленными изменениями фармакокинетического профиля, препарат противопоказан у данной категории пациентов (класс В или С/более 6 баллов/по шкале Чайлд-Пью).
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции режима дозирования не требуется. В отношении применения препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью данных недостаточно, поэтому препарат следует назначать с осторожностью.
В долгосрочном исследовании монотерапии сахарного диабета типа 2 у пациентов, ранее не получавших пероральных гипогликемических препаратов, было отмечено увеличение частоты переломов у женщин в группе росиглитазона (9,3%; 2,7 случаев на 100 пациентов-лет) по сравнению с группами метформина (5,1%; 1,5 случая на 100 пациентов-лет) и глибурида/глибенкламида (3,5%; 1,3 случая на 100 пациентов-лет). Большинство зарегистрированных сообщений в группе росиглитазона касалось перелома предплечья, кисти и стопы. Возможное увеличение риска переломов следует принимать во внимание при назначении росиглитазона, особенно женщинам. Необходим мониторинг состояния костной ткани и поддержания здоровья кости в соответствии с принятыми стандартами терапии.
При применении росиглитазона у женщин в пременопаузе отмечается гормональная неустойчивость, однако серьезных побочных эффектов, связанных с нарушением менструального цикла, не наблюдалось. В случае подобных нарушений необходимо оценить потенциальный риск и ожидаемую пользу при продолжении терапии.
Вследствие повышения чувствительности к инсулину у пациенток с инсулинрезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузе (например, при синдроме поликистоза яичников) росиглитазон может привести к возобновлению овуляции и наступлению беременности.
Авандия не вызывает сонливости и не оказывает седативного эффекта. Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.
Не применять при
- Повышенная чувствительность к препарату Авандия
- Тяжелая сердечная недостаточность
Авандия показания к применению
- Сахарный диабет II типа:
- в качестве монотерапии при недостаточной эффективности диетотерапии и физических нагрузок;
- в комбинации с производными сульфонилмочевины, метформином с целью улучшения контроля гликемии;
- в комбинации с производными сульфонилмочевины и метформином (тройная комбинированная терапия) с целью улучшения контроля гликемии.
Побочные действия
- Анемия, гиперхолестеринемия, гиперлипидемия;
- Увеличение массы тела, повышение аппетита;
- Ишемия миокарда;
- Запоры (легкие и умеренные);
- Отеки
Краткие показания
Авандия - пероральный гипогликемический препарат из группы тиазолидиндионов.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше + 25°C.
По рецепту
Производитель
Срок годности
2 года.
| Список аптек | Выдача товаров | Стоимость |
|---|---|---|
| ЕАПТЕКА г, Краснобогатырская ул, дом № 90, строение 1 | в течение часа | |
| ЕАПТЕКА г, Дыбенко ул, дом № 36, корпус 1 | в течение часа | |
| ЕАПТЕКА Московская обл, Щелковский р-н, Щелково г, Ленина пл, дом № 1 | в течение часа |
Часто задаваемые вопросы
-
Какая компания является производителем Авандия?
Производителем Авандия является - ГлаксоСмитКляйн -
Какой срок годности у Авандия?
Срок годности Авандия - 2 года. -
Как хранить Авандия?
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше + 25°C. -
Есть ли на Авандия скидка?
Информацию об акциях и скидках на Авандия уточняйте на нашем сайте.
Откройте для себя 5 процедур, которым лучше следовать, чтобы поддерживать свою кожу здоровой и увлажненной каждое утро.
Перед тем, как ответить на этот вопрос, давайте разберёмся, что вообще такое микробиота кишечника. Всё проще, чем кажется: это та же микрофлор...
Информация о товаре, в том числе цена товара, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст.437 ГК РФ.
Согласно постановлению Правительства РФ от 16 мая 2020 N 697 "Об утверждении Правил выдачи разрешения на осуществление розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом, осуществления такой торговли и доставки указанных лекарственных препаратов гражданам и внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации по вопросу розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом" доставка на дом из интернет-аптеки осуществляется для следующих категорий товаров и лекарственных средств: безрецептурные лекарственные средства, БАДы, медицинские изделия, товары для дома и красоты, бытовая химия и сопутствующие товары.
Доставка рецептурных лекарств, при наличии рецепта выписанного врачом, осуществляется до ближайшей аптеки.