Флуоресцеин Новартис

Фармакодинамика 
Раствор флуоресцеина натрия является диагностическим красителем. При стимуляции флуоресцеина синим светом (абсорбция от 465 нм до 490 нм), наблюдается желто-зеленая флуоресценция с длиной волны от 520 нм до 530 нм. Метод флуоресцентной ангиографии глазного дна позволяет диагностировать нарушения кровообращения сетчатки.

Фармакокинетика 
Распределение 
После внутривенного введения флуоресцеин натрия быстро распределяется в организме и достигает сосудов сетчатки через несколько секунд.

Связывание с белками плазмы крови 
В плазме крови 50 - 84% препарата связывается с белками (особенно с альбумином) и около 15-17% - с эритроцитами. 
После введения флуоресцеина натрия кожа пациента временно приобретает желтоватый оттенок, исчезающий через 6-12 часов.

Метаболизм 
В организме препарат быстро метаболизируется до глюкуронида флуоресцеина, также обладающего флуоресцентными свойствами. Через 4-5 часов после введения препарат обнаруживается в плазме крови в основном в виде глюкуронида. Глюкуроновый метаболит в меньшей степени связывается с белками плазмы, чем флуоресцеин.

Выведение 
Конечный период полувыведения флуоресцеина натрия и его глюкуронового метаболита из плазмы составляет приблизительно 23.5 и 264 мин, соответственно. 
За 48 часов происходит почти полное (на 90%) выведение флуоресцеина натрия и его метаболитов с желчью и мочой. Препарат определяется в моче в течение 24-36 часов с постепенным снижением его концентрации. В течение 24-36 часов после введения флуоресцеина натрия отмечается ярко-желтое окрашивание мочи. 
У пациентов с сахарным диабетом фармакокинетические параметры флуоресцеина натрия не изменяются.

При применении флуоресцеина натрия у пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, анафилактические/анафилактоидные реакции могут быть более выраженными.

ФАГ может влиять на результаты клинических анализов крови и мочи.

Несовместимость 
Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.
В растворах лекарственных средств с кислой рН (особенно антигистаминных препаратов) происходит осаждение флуоресцеина. Лекарственные средства с кислой рН не следует вводить одновременно с препаратом через общую систему для внутривенного введения.

С осторожностью 

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с аллергией или бронхиальной астмой в анамнезе.

При необходимости проведения флуоресцентной ангиографии (ФАГ) у больных с непереносимостью других ангиографических красителей или тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе, следует очень тщательно соотнести предполагаемую пользу от исследования и потенциальный риск развития тяжелой аллергии, с возможным летальным исходом (1 смертельный случай на 220 ООО ангиографических исследований по данным литературы).

Клинические исследования по применению раствора Флуоресцеина Новартиса у детей и подростков младше 18 лет не проводились.

Перед проведением ФАГ следует тщательно собрать полный медицинский анамнез, включая аллергологический; необходимо уточнить применение лекарственных препаратов (особенно бета-адреноблокаторов, включая глазные капли) и наличие в анамнезе сердечно-сосудистых заболеваний.

В редких случаях при проведении ФАГ у пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, возможно развитие тяжелых анафилактических реакций с летальным исходом.

При необходимости проведения ФАГ у больных с установленным риском реакций гиперчувствительности, особенно получающих терапию бета-адреноблокаторами, включая глазные капли, диагностическую процедуру следует проводить в присутствии реаниматолога.

Для купирования реакций гиперчувствительности пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, включая глазные капли, могут потребоваться более интенсивные реанимационные мероприятия в связи уменьшением эффективности эпинефрина и инфузионной терапии.

Перед введением препарата необходимо внимательно осмотреть ампулу. Раствор флуоресцеина натрия нельзя использовать при изменении цвета или появлении нерастворившихся видимых частиц. Препарат не следует смешивать с лекарственными средствами или разбавлять другими растворами в одном шприце. Для предотвращения реакций физической несовместимости следует промывать канюлю для внутривенного введения до и после введения препаратов.

Больной должен находиться под тщательным наблюдением врача как минимум в течение 30 мин после флуоресцентной ангиографии.

В помещении для проведения исследования следует заранее приготовить соответствующее реанимационное оборудование и лекарственные средства, необходимые для купирования реакций гиперчувствительности, например, эпинефрин, инфузионные растворы для восполнения ОЦК и кортикостероиды.

Для предупреждения развития кровоизлияний в окружающие ткани (экстравазации) следует соблюдать осторожность при введении флуоресцеина в вену; правильно установить иглу для внутривенного введения и контролировать поступление препарата. При экстравазации раствора флуоресцеина натрия, обладающего высоким значением рН, может развиваться тяжелое местное повреждение тканей.

Экстравазация в зоне инъекции препарата может вызывать сильную боль, тромбофлебит, воспаление с возможным некрозом. При выходе препарата из венозного русла необходимо немедленно прекратить его введение и принять соответствующие меры для лечения повреждения тканей и уменьшения боли.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами 
Данных об отрицательном влиянии препарата на способность управлять автомобилем или осуществлять работу с механизмами нет. Поскольку обычно для проведения ФАГ глазного дна необходимо также применение лекарственных средств, вызывающих расширение зрачка и циклоплегию, пациентов следует предупреждать о возможном отрицательном влиянии этих препаратов на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Взрослые 
5 мл препарата (1 ампула) вводят внутривенно струйно.

Пациенты пожилого возраста 
У пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования препарата.

Дети и подростки 
Клинические исследования по применению раствора Флуоресцеина Новартиса у детей и подростков младше 18 лет не проводились. Данной категории больных препарат рекомендуется назначать из расчета, например -5 мг/кг.

Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении препарата являются тошнота и рвота.

Аллергические реакции: развитие гиперчувствительности, проявляющейся кожными реакциями (крапивница) и в редких случаях - анафилактическим/анафилактоидным шоком с возможным летальным исходом.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: потеря сознания, судороги, расстройство мозгового кровообращения, головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, боли в груди, остановка сердца, острый инфаркт миокарда и тяжелый шок.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, отек гортани, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры, диарея.

Дерматологические реакции: гиперемия, зуд, дерматит, временное желтоватое окрашивание кожи, сохраняющееся до 12 часов после введения флюоресцеина.

Со стороны мочеполовой системы: Возможно ярко желтое окрашивание мочи в течение 24-36 часов после введения флюоресцеина.

Со стороны организма в целом и реакции в месте введения: Озноб, приливы, тромбофлебит в месте инъекции, экстравазация раствора препарата, вызывающая сильную боль и возможным последующим развитием некроза тканей.
При попадании препарата под кожу возможно развитие подкожной гранулемы и токсического неврита локтевого нерва.