Молсидомин

Профилактика и лечение приступов стенокардии .

Молсидомин является производным сидноимина, который имеет характер прекурсового средства. Активным метаболитом молсидомина является линсидомин (SIN-I-A), который спонтанно освобождает закись азота, что вызывает ослабленные гладких мышц кровеносных сосудов. Расширение гладких мышц вызывает, в том числе, увеличение вместимости внекапиллярных вен, уменьшается венозное возвращению, что приводит к снижению давления наполнения обоих желудочков. Это, в свою очередь, уменьшает работу сердца и улучшает гемодинамические условия в коронарном кровообращении в субэндокардиальном слое. Расширение артериальных сосудов вызывает снижение периферического сопротивляемости, что приводит к снижению работы сердца и внутреннежелудочкового давления, вместе с снижением потребности миокарда в кислороде. Кроме этого, молсидомин ликвидирует спазм коронарных артерий.

Фармакокинетика

Молсидомин почти в 90% всасывается в пищеварительном канале. Начало действия молсидомина обнаруживается приблизительно за 10 - 15 минут с момента применение препарата, а максимальная концентрация в сыворотке появляется на 30 - 60 минуте с момента перорального приема таблетки 2 мг и приблизительно 2 час с момента использования таблетки ретард 8 мг (С_max =37, 564±13, 634нг/мл Т_max =0, 65±0, 37 часа для табл. 2 мг; С_max =38, 895±13, 494нг/мл Т_max =2, 07±0, 55 часа для таблетки ретард 8 мг). Препарат не подлежит большей частью метаболизма эффекта "первичного происхождения", поэтому в большой круг кровообращения попадает почти вся количество препарата, что всасывается. Пища не влияет на всасывание препарата.

Молсидомин приблизительно на 10% связывается с белками сыворотки.

Препарат метаболизируется в печени сначала до активных метаболитов (в основном линсидомина, то есть SIN-1A, что освобождает NO), который позднее инактивируется. Период полураспада молсидомина составляет Т_1/2 =1, 88 ±0, 39 часа (табл. 2 мг) и Т_1/2 =2, 56 ±0, 62 часа (табл. ретард 8 мг), активных метаболитов 4-5 часов. Период полураспада в сыворотке при печеночной недостаточности удлиненно, а при почечной недостаточности не изменяется.

Молсидомин и его метаболиты в основном выделяются с мочой (90%).

Продолжительность действия препарата составляет приблизительно 6 часов.

Таблетки

Действующее вещество: молсидомин;

Вспомогательные вещества:  лактоза, сахароза, крахмал картофельный, оранжевый лак (СІ 15985), колидон 25, магния стеарат;

В упаковке 30 шт.

Препарат Молсидомин назначают с особой осторожностью после недавно перенесенного инфаркта миокарда .В начале лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций. При сочетании препарата Молсидомин с алкоголем резко усиливается риск снижения артериального давления.

Молсидомин может привести к усилению действия сосудорасширяющих средств.

Алкоголь также усиливает действие препарата. Аспирин – потенциация антиагрегантного действия.

Перорально. Индивидуально, в зависимости от состояния больного и индивидуальной реакции на препарат.

Обычно начальная доза составляет 2 мг 3 раза в сутки после еды, а в тяжелых случаях – 4 раза в сутки. Эту дозу можно увеличивать в случае потребности, иногда до 16 мг в сутки (3 - 4 раза по одной таблетке 4 мг).

Таблетки 8 мг обыкновенно принимают одну таблетку 2 раза в сутки после еды.

Излишняя чувствительность к препарату, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, глаукома, снижение центрального венозного давления.

• артериальная гипотония
• глаукома
• повышенная чувствительность к препарату.

Ишемическая болезнь сердца, предупреждения припадков стенокардии.

• снижение артериального давления
• головная боль, головокружение, тошнота
• аллергические реакции.

для снятия приступов стенокардии предназначены только таблетки 2 мг

При комнатной температуре 15° - 25°С в месте, недоступном для детей. 

3 года