Изокет

ИЗОКЕТ - гипотензивное, антиангинальное.

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.

Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 с и продолжается 15–120 мин.

Фармакокинетика

При каждом нажатии на распылитель равное количество раствора разбрызгивается в виде мельчайших капелек. Он легко проникает сквозь слизистую оболочку рта и в считанные секунды попадает в кровоток. Абсорбция — высокая. Биодоступность через слизистую ротовой полости — 60%. Связь с белками плазмы крови — 30%. T_1/2  составляет 60 мин. Метаболизируется в печени до 2 активных метаболитов: изосорбида 5-мононитрата, доля которого составляет 75–85%, T_1/2  — 5 ч и изосорбида 2-мононитрата, составляющего 15–25% с T_1/2  — 2,5 ч. Выводится почками почти полностью в виде метаболитов.

Спрей дозированный

Действующее вещество:  изосорбида динитрат 375 мг;

Вспомогательные вещества:  этанол; макроголь 400.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Действующее вещество:  изосорбида динитрат 10 мг.

При одновременном применении Изокета с другими сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, этанолом, новокаинамидом, хинидином, ингибиторами фосфодиэстеразы возможно усиление гипотензивного действия.

При комбинации Изокета с амиодароном, пропранололом, блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил, нифедипин) возможно усиление антиангинального действия.

При одновременном применении Изокета с симпатомиметиками, альфа-адреноблокаторами (дигидроэрготамин) возможно снижение выраженности антиангинального действия (вследствие выраженного снижения АД, и, как следствие, коронарной перфузии).

При комбинированном применении Изокета с м-холиноблокаторами (атропин) возрастает вероятность повышения внутричерепного давления.

Следует учитывать, что приведенные данные также относятся к тем случаям, когда прием препарата начат недавно.

Симптомы:  коллапс, обморок, головная боль, головокружение, сердцебиение, зрительные расстройства, гипертермия, судороги, гиперемия кожи, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, диспноэ), брадикардия, повышение внутричерепного давления, паралич, кома.

Лечение:  при метгемоглобинемии – в/в введение 1% метиленового синего в дозе 1–2 мг/кг; при тяжелой артериальной гипотензии фенилэфрин (мезатон), эпинефрин (адреналин) и родственные им соединения противопоказаны.

Спрей дозированный

Для купирования приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которая может вызвать приступ, следует впрыснуть препарат в рот 1-3 раза с интервалом в 30 сек между впрыскиваниями на фоне задержки дыхания. Разовую дозу (3 впрыскивания) для купирования приступа можно увеличивать только по рекомендации врача.

При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности назначают 1-3 впрыскивания под контролем АД и ЧСС. При отсутствии эффекта в течение 5 мин можно повторить впрыскивание под контролем врача. Если улучшение не наступает в течение 10 мин, можно еще раз повторить применение Изокета под контролем АД.

Правила использования препарата

Аэрозоль не следует вдыхать. Необходимо поднести дозирующее устройство (распылитель) вплотную ко рту, затем сделать глубокий вдох, задержать дыхание и, нажав на распылитель, впрыснуть аэрозоль в полость рта (при этом может появиться легкое чувство жжения языка). Затем следует закрыть рот и около 30 сек дышать через нос.

При первом применении препарата и в том случае, когда после последнего использования Изокета прошло больше суток, при первом нажатии на распылитель следует направить струю в воздух (непрерывно и до конца нажать на распылитель и снова отпустить). При применении флакон нужно держать вертикально, распылителем вверх.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Дозу Изокета следует подбирать индивидуально. Лечение следует начинать с низких доз, постепенно увеличивая до необходимой.
Начальная доза составляет 2-7 мг/ч. В отдельных случаях дозу можно увеличить до 10 мг/ч.

Для пациентов с сердечной недостаточностью, как правило, требуются повышенные дозы - в отдельных случаях до 50 мг/ч. Средняя доза составляет 7,5 мг/ч.

Раствор вводят в виде в/в инфузий с помощью автоматических инфузионных систем в больничных условиях под постоянным мониторированием показателей сердечно-сосудистой системы. В зависимости от вида и тяжести заболевания, дополнительно к обычному обследованию (симптомы, контроль АД, ЧСС, диуреза), проводят инвазивные процедуры для определения гемодинамических параметров.

Концентрат раствора стерилен, не содержит консервантов. 0.1% раствор следует открывать в асептических условиях непосредственно перед использованием.

• острая фаза инфаркта миокарда
• выраженное снижение артериального давления
• повышенная чувствительность к препарату Изокет

Одновременное применение Изокет с антидепрессантами  или алкоголем может приводить к резкому снижению давления. Препарат Изокет часто комбинируют с блокаторами кальциевых каналов  и бета-блокаторами .

• приступы всех форм стенокардии
• профилактика стенокардии
• острый инфаркт миокарда
• хроническая сердечная недостаточность .

во избежание развития привыкания, рекомендуется после каждых 3-6 недель приема препарата Изокет делать прерыв на 3-5 дней.

При температуре не выше 25°С. 

5 лет