Зоксон

• Артериальная гипертония
• аденома предстательной железы .

Зоксон - селективный блокатор α1-адренорецепторов.

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы блокирует α1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы, а также в области шейки мочевого пузыря, что приводит к улучшению уродинамики и уменьшению симптомов заболевания.

Применение препарата Зоксон при артериальной гипертензии приводит к снижению уровня АД в результате уменьшения ОПСС. При назначении препарата 1 раз/сут достигается клинически значимый гипотензивный эффект, который сохраняется на протяжении 24 ч. Отмечается постепенное снижение АД, при этом уровень максимального снижения АД достигается через 2-6 ч после приема препарата.

Зоксон оказывает положительное влияние на липидный профиль крови, в значительной степени уменьшая уровень концентрации триглицеридов и холестерина, что способствует снижению риска развития ИБС.

Применение препарата приводит к уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца, способствует угнетению агрегации тромбоцитов и снижает склонность к тромбообразованию.

Зоксон не оказывает отрицательного влияния на общий обмен веществ. Препарат можно применять у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой, а также у лиц пожилого возраста.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь доксазозин хорошо всасывается в ЖКТ (80-90%). Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата на 1 час.

Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 98%.

Метаболизм

Доксазозин подвергается значительной биотрансформации в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов.

Биодоступность - 69-70% (пресистемный метаболизм).

У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата.

Выведение

Выведение препарата из плазмы является двухфазным, с конечным T1/2 22 ч. Большая часть принятого внутрь доксазозина выводится в виде неактивных метаболитов с калом, менее 5% принятой дозы выводится в неизмененном виде.

Исследования фармакокинетики у пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

Таблетки

Действующее вещество: доксазозин 1 мг, 2 мг или 4 мг;

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат;

В упаковке 30, 90 и 100 шт.

После приема первой дозы препарата Зоксон пациенту следует находиться в постели в течении 6-8 часов из-за риска снижения давления при резком изменении положения тела, вплоть до обморока.

При одновременном применении препарата Зоксон и других лекарственных средств, предназначенных для лечения артериальной гипертензии, возможно взаимное усиление гипотензивного действия.

Не отмечено негативное проявление взаимодействия доксазозина с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, фуросемидом, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, антибиотиками, пероральными гипогликемическими средствами, урикозурическими средствами и непрямыми антикоагулянтами.

При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами - снижение.

НПВС (особенно индометацин), эстрогены (задержка жидкости) и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.

Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, прием доксазозина может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.

Циметидин увеличивает AUC доксазозина.

Симптомы:  выраженная артериальная гипотензия, иногда с обмороком.

Лечение:  прекратить прием препарата, уложить пациента на спину, опустив голову вниз и приподняв ноги. При появлении признаков передозировки необходимо промыть желудок, назначить активированный уголь. Проводят симптоматическую терапию. Диализ неэффективен.

Внутрь 1 раз в сутки (утром или вечером) независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

При лечении нарушений мочеиспускания, обусловленных доброкачественной гиперплазией предстательной железы ,без артериальной гипертензии рекомендуемая доза составляет 2-4 мг 1 раз в сутки. Максимальна доза - 8 мг в сутки.

При лечении артериальной гипертензии  дозы препарата в зависимости от особенностей течения заболевания и тяжести состояния могут варьировать от 1 мг в сутки до 16 мг в сутки. Максимальная доза - 16 мг в сутки.

Начальная доза препарата составляет 1 мг 1 раз в сутки перед сном. После приема первой дозы пациент должен находиться в положении лежа в течение 6-8 ч. Это требуется в связи с возможностью развития "феномена первой дозы", особенно выраженного на фоне предшествующего приема диуретиков.

При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг только через 1-2 недели непрерывного лечения препаратом. В последующем через 1-2 недели дозу можно увеличить на 2 мг до достижения оптимального терапевтического эффекта.

У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно несколько снижают, средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно составляет 2-4 мг в сутки.

Препарат Зоксон применяют длительно. Продолжительность лечения врач определяет индивидуально.

Гиперчувствительность

С осторожностью следует назначать Зоксон больным с нарушением функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяют препараты, способные отрицательно повлиять на функции печени. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат следует немедленно отменить.

Для предотвращения ортостатических реакций пациентам следует избегать неожиданных и резких переходов из положения лежа в положение стоя.

Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.

Эффект "первого приема" препарата особенно выражен на фоне предшествующей диуретической терапии и диете с ограничением натрия.

Перед началом терапии Зоксоном необходимо исключить малигнизацию предстательной железы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с тем, что доксазозин способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения дозы, пациентам целесообразно воздерживаться от любых потенциально опасных видов деятельности, в частности, от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами.

Повышенная чувствительность к препарату Зоксон.

Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, в т.ч. с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, БКК, ингибиторамиАПФ), доброкачественная гиперплазия предстательной железы (как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД).

• понижение артериального давлени (вплоть до обморока)
• головокружение
• головная боль
• утомляемость
• сонливость
• тошнота
• недержание мочи.

В защищенном от света месте, при температуре 10–25 °C.

3 года