Теноретик

«Теноретик» обладает комбинированным гипотензивным действием двух компонентов - бета-блокатора (атенолол) и диуретика (хлорталидон).

Атенолол бета ₁ -селективен, т.е. действует преимущественно на бета ₁ -адренорецепторы сердца.

Селективность снижается с повышением дозы.

Атенолол не обладает внутренним симпатомиметическим и мембраностабилизирующим эффектами. Подобно другим бета-блокаторам, он оказывает отрицательное инотропное действие, в связи с чем, его не рекомендуется применять при неконтролируемой сердечной недостаточности.

Как и при применении других бета-блокаторов, механизм действия атенолола при лечении гипертонии до конца не выяснен.

Маловероятно, что свойства, присущие левовращающему атенололу, станут причиной терапевтических эффектов, отличных от эффектов рацемической смеси.

Хлорталидон, являющийся моносульфонамиловым диуретиком, усиливает выделение натрия и хлорида. Натрийурез сопровождается некоторой потерей калия.

Механизм, посредством которого хлорталидон понижает кровяное давление, полностью не известен, но может быть соотнесен с выделением и перераспределением находящегося в организме человека натрия.

Атенолол эффективен и хорошо переносится представителями большинства этнических групп.

Было отмечено, что сочетание атенолола с тиазидовыми диуретиками является совместимым и, как правило, более эффективным, нежели самостоятельное применение каждого из данных лекарственных средств.

Фармакокинетика

Всасывание атенолола после приема внутрь стабильное, но неполное (примерно 40-50%).

Пиковые концентрации в плазме достигаются через 2-4 часа после приема препарата.

Концентрации атенолола в крови стабильно воспроизводимы и мало вариабельны у различных людей.

Атенолол не подвергается значительному печеночному метаболизму, и более 90% абсорбированного препарата попадает в большой круг кровообращения в неизменном виде.

Период полужизни в плазме составляет около 6 часов, но может увеличиваться в случаях тяжёлой почечной недостаточности, поскольку выделение данного лекарственного средства происходит главным образом через почки.

Атенолол плохо проникает в ткани по причине своей низкой растворимости в липидах, и его концентрация в тканях головного мозга низкая. Связывание с белками плазмы низкое (примерно - 3%).

Абсорбция хлорталидона после приема внутрь стабильная, но неполная (примерно 60%), пиковые концентрации в плазме крови наблюдаются примерно через 12 часов после приема препарата.

Концентрации хлорталидона в крови стойкие и маловариабельны у различных людей.

Период полужизни в плазме составляет примерно 50 часов, и выделение происходит главным образом через почки. Хлорталидон хорошо связывается с белками плазмы (примерно на 75%).

Одновременное применение хлорталидона и атенолола оказывает незначительное воздействие на фармакокинетику каждого из них.

«Теноретик» эффективен, по крайней мере, в течение 24 часов после разового перорального приема одной суточной дозы. Такая простота приема препарата удобна для пациентов.

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Действующие вещества

• Атенолол 100 мг.
• Хлорталидон 25 мг.

В блистере 14 таблеток. В картонной пачке 2 блистера.

С осторожностью назначать Теноретик больным сахарным диабетом ,нарушениями функции печени и почек. При использовании препарата и инсулином и противодиабетическими средствами ,действие последних усиливается. Одновременное использование с антидепрессантами ,мочегонными и сосудорасширяющими может приводить к чрезмерному снижению давления.

Применение бета-блокаторов в сочетании с блокаторами кальциевых каналов, оказывающими отрицательное инотропное действие, например, верапамилом , дилтиаземом , может привести к усилению данного эффекта, особенно у больных с нарушенной функцией желудочков сердца или с аномалиями синоатриальной или атриовентрикулярной проводимости .

Это может стать причиной тяжёлой гипотонии, брадикардии и сердечной недостаточности.

Бета-блокатор не следует применять внутривенно в течение 48 часов после отмены блокатора кальциевых каналов.

Блокатор кальциевых каналов не следует применять внутривенно в течение 48 часов после отмены бета-блокатора.

Сопутствующая терапия с применением дигидропиридинов, например, нифедипина , может увеличивать риск гипотонии, а также сердечная недостаточность может проявиться у больных с латентной сердечной недостаточностью.

Гликозиды наперстянки в сочетании с бета-блокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости.

Бета-блокаторы могут обострять «рикошетную» гипертонию, которая может возникать после отмены приёма клонидина .

Если назначены оба лекарственных средства, введение бета-блокатора следует отменить за несколько дней до прекращения введения клонидина.

При необходимости замены клонидина терапией бета-блокатором с введением последнего следует повременить в течение нескольких дней после прекращения введения клонидина.

Необходимо с осторожностью назначать бета-блокатор в комбинации с противоаритмическими средствами I класса, такими как дизопирамид .

Сопутствующее применение симпатомиметических средств, например, адреналина, может противодействовать эффекту бета-блокаторов.

Сопутствующее применение препаратов, ингибирующих простагландин-синтетазу (например, ибупрофена , индометацина ), может снижать гипотензивные действия бета-блокаторов.

Препараты, содержащие литий, не следует применять с диуретиками, так как они могут снизить его почечный клиренс.

Следует проявлять осторожность при применении анестезирующих средств в сочетании с «Теноретиком».

Анестезиолога необходимо проинформировать о применении «Теноретика» и должен быть выбран анестетик, обладающий наименьшим, по мере возможности, отрицательным инотропным действием.

Применение бета-блокаторов вместе с анестезирующими средствами может привести к ослаблению рефлекс-тахикардии и увеличению риска гипотензии.

Анестезирующих средств, вызывающих угнетение миокарда, лучше избегать.

К симптомам передозировки можно отнести брадикардию, гипотензию, острую сердечную недостаточность и бронхоспазм.

Общее лечение должно включать следующее:

• Тщательное наблюдение.
• Лечение в палате интенсивной терапии.
• Промывание желудка.
• Применение активированного угля и слабительных, с тем чтобы предотвратить абсорбцию
• препарата, все еще присутствующего в желудочно-кишечном тракте.
• Применение плазмы или плазмозаменителей для лечения гипотензии и шока.
• Важно применение гемодиализа или гемоперфузии.
• Чрезмерной брадикардии можно противодействовать с помощью внутривенного введения 1-2 мг атропина и/или установления водителя ритма.
• При необходимости далее можно ввести внутривенно болюсную дозу 10 мг глюкагона . Данную процедуру при необходимости можно либо повторить, либо вслед за ней проводить внутривенное вливание глюкагона со скоростью 1-10 мг/час в зависимости от ответной реакции.
• При отсутствии реакции на глюкагон или при отсутствии самого глюкагона можно осуществить внутривенное вливание стимулятора бета-адренорецепторов, такого как добутамин в дозе 5-10 мкг/кг/мин. Добутамин, вследствие его положительного инотропного эффекта, можно также использовать для лечения гипотонии и острой сердечной недостаточности. Вероятно, данные дозы будут недостаточными для того, чтобы купировать кардиальные симптомы, связанные с бета-блокадой в случаях большой передозировки. Поэтому при необходимости доза добутамина должна быть увеличена для достижения нужной ответной реакции в соответствии с клиническим состоянием пациента.
• Бронхоспазм обычно может купироваться с помощью бронходилататоров.
• Чрезмерный диурез следует компенсировать посредством поддержания нормального жидкостного и электролитного баланса.

Для взрослых

По одной таблетке в сутки. У большинства больных гипертонией применение одной таблетки «Теноретика» в сутки дает удовлетворительные результаты.

С увеличением дозы дальнейшего снижения кровяного давления либо не происходит, либо оно незначительно, но, при необходимости, может быть дополнительно назначено другое гипотензивное лекарственное средство, такое как вазодилататор.

Для людей пожилого возраста

Для данной возрастной группы часто требуется более низкая доза.

Для детей

Данных относительно применения «Теноретика» у детей не имеется. Поэтому данный препарат не рекомендуется назначать детям.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Следует проявлять осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью.

Дозу следует уменьшить, сократив частоту приема.

• Известная повышенная чувствительность к любому из его компонентов.
• Брадикардия.
• Кардиогенный шок.
• Гипотония.
• Метаболический ацидоз.
• Серьезные периферические циркуляторные артериальные нарушения.
• Блокады сердца второй или третьей степени.
• Синдром слабости синусового узла.
• Нелеченная феохромоцитома.
• Неконтролируемая сердечная недостаточность .

Предостережения, обусловленные бета-блокатором (атенолол), входящим в состав «Теноретика»

Противопоказан при неконтролируемой сердечной недостаточности, но может применяться для тех больных, у которых признаки сердечной недостаточности находятся под контролем.

Следует проявлять осторожность в отношении больных со сниженным сердечным резервом, стенокардией Принцметала в результате вазоконстрикции коронарной артерии, обусловленной активизацией альфа-рецепторов на фоне блокады бета-рецепторов. «Тенормин» является бета ₁ селективным бета-блокатором, следовательно, может рассматриваться возможность его применения, однако, должна проявляться большая осторожность.

Хотя и противопоказан при серьезных периферических циркуляторных артериальных нарушениях, он также может усугублять и менее тяжёлые периферические циркуляторные артериальные нарушения.

Вследствие отрицательного воздействия на время проводимости, при назначении больным с блокадой первой степени следует проявлять осторожность.

Может видоизменять тахикардию при гипогликемии.

Может маскировать явления тиреотоксикоза.

Урежает частоту сердечных сокращений в результате своего фармакологического действия.

В редких случаях, когда у находящегося на лечении больного возникают симптомы, которые могут быть обусловлены низкой частотой сердечных сокращений, дозу можно уменьшить.

Не следует резко отменять «Теноретик» у больных, страдающих ишемической болезнью сердца.

Может быть причиной более тяжёлой реакции на ряд аллергенов при назначении его больным, имеющим в анамнезе анафилактическую реакцию на эти аллергены.

Данные пациенты могут не реагировать на обычные дозы адреналина, применяемого для лечения аллергических реакций.

Может увеличивать сопротивление дыхательных путей у астматических больных.

Атенолол является селективным бета ₁ -блокатором. следовательно, применение «Теноретика» можно иметь в виду, хотя следует проявлять крайнюю осторожность.

При усилении сопротивления дыхательных путей следует отменить «Теноретик» и в случае необходимости, назначить терапию бронходилатирующим средством (например, сальбутамолом).

Предостережения, обусловленные действием хлорталидона, входящего в состав «Теноретика»

Может возникать гипокалиемия.

Уместно проводить определение уровней калия, особенно у больных пожилого возраста; у больных, принимающих препараты наперстянки для лечения сердечной недостаточности. У пациентов с несбалансированной диетой (пищей с низким содержанием калия); или у пациентов с жалобами на расстройства желудочно-кишечного тракта.

У больных, принимающих препараты наперстянки, гипокалиемия может предрасполагать каритмиям.

Следует проявлять осторожность в отношении больных с серьезной почечной недостаточностью.

Может возникать нарушение толерантности к глюкозе. Следует проявлять осторожность в том случае, если хлорталидон применяют у больных с известной предрасположенностью к сахарному диабету .

Может возникать гиперурикемия. Обычно имеет место лишь небольшое повышение содержания мочевой кислоты в сыворотке, но в случаях продолжительного повышения одновременное применение средства, способствующего выведению мочевой кислоты из организма, обеспечит прекращение гиперурикемии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами

Применение препарата вряд ли приведет к какому-либо нарушению способности больных водить машину или работать с техникой.

Тем не менее, следует принимать во внимание тот факт, что могут иметь местго головокружение и усталость.

Артериальная гипертония .

Гипотензивное комбинированное средство (бета1-адреноблокатор+диуретик) .

Хранить в сухом, прохладном, защищенном от света месте не ниже 25°С.

4 года.