Осмо-Адалат

• стенокардия
• артериальная гипертония

ОСМО-АДАЛАТ  - селективный антагонист кальция с преимущественным влиянием на сосуды, производное 1,4-дигидропиридина. Препарат оказывает выраженное антиангинальное и гипотензивное действие, уменьшает трансмембранный поток ионов кальция через медленные кальциевые каналы в миокардиоциты и клетки гладких мышц коронарных и периферических артерий. При применении препарата происходит снижение тонуса гладкой мускулатуры артеиол, результатом чего является расширение спазмированных коронарных артерий и повышение коронарного кровотока. Понижая тонус гладких мышц венечных артерий, препарат предупреждает возникновение коронароспазма, а при длительном применении - образование новых атеросклеротических бляшек в коронарных сосудах. Происходит снижаение потребности миокарда в кислороде, постнагрузки на сердце путем снижения ОПСС, что в результате приводит к понижению АД. При применении нифедипина усиливается выведение натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов с АГ. В начале лечения нифедипином может возникать преходящая рефлекторная тахикардия и увеличиваться сердечный выброс. 

1 таблетка с контролируемым высвобождением, покрытая оболочкой, содержит:

Действующие вещества

Нифедипина 60 мг.

Вспомогательные вещества

Гипромеллоза, магния стеарат, полиэтиленоксид, натрия хлорид, целлюлозы ацетат, полиэтиленгликоль 4000, Opadry OY-S-24914 (железа оксид красный+титана диоксид).

Для ускорения эффекта препарат Осмо-Адалат можно разжевывать. При появлении на фоне лечения болей за грудиной препарат следует отменить. В начале лечения не рекомендуется вождение автомобиля. Употребление алкоголя приводит к чрезмерному снижению давления. Не рекомендуется сочетать препарат Осмо-Адалат с нитратами .Сочетание же с бета-блокаторами используется часто и с успехом, но требует адекватного подбора доз препаратов.

Антигипертензивное действие Осмо-Адалата может усилиться при одновременном применении других антигипертензивных препаратов, диуретиков и ранитидина .

При одновременном применении Осмо-Адалата с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях - усугубление сердечной недостаточности (необходим тщательный врачебный контроль).

При одновременном применении Осмо-Адалата с нитратами усиливается тахикардия и артериальная гипотензия.

Нифедипин повышает концентрацию теофиллина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание теофиллина в плазме крови.

Одновременное применение Осмо-Адалата и дигоксина может привести к замедлению выведения дигоксина из организма и, следовательно, к повышению его концентрации в плазме крови (тщательный контроль возможного появления симптомов передозировки дигоксина, а при необходимости - снижение дозы гликозида с учетом его концентрации в плазме крови).

При совместном применении в отдельных случаях нифедипин вызывает снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина в плазме крови (рекомендуется контроль концентрации хинидина в плазме крови и в случае необходимости - коррекция его дозы). При назначении хинидина пациентам, получающим Осмо-Адалат, необходимо тщательно контролировать АД. При необходимости доза нифедипина должна быть снижена.

Одновременное применение Осмо-Адалата с цизапридом может привести к повышению концентрации нифедипина в плазме крови (требуется тщательный контроль АД; при необходимости доза нифедипина может быть снижена).

Поскольку дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма одновременную терапию этими препаратами следует проводить с осторожностью, при необходимости снижая дозу нифедипина.

Фенитоин является индуктором изофермента CYP3A4, поэтому при одновременном применении Осмо-Адалата с фенитоином биодоступность, а следовательно, и эффективность нифедипина снижается. При необходимости доза Осмо-Адалата может быть увеличена. После прекращения лечения фенитоином увеличенная доза Осмо-Адалата должна быть снижена.

Рифампицин является сильным индуктором изофермента CYP3A4, поэтому при одновременном применении Осмо-Адалата с рифампицином биодоступность и клиническая эффективность нифедипина снижаются (комбинированное лечение противопоказано).

Исследования взаимодействия нифедипина с карбамазепином , фенобарбиталом и вальпроевой кислотой не проводились. Поскольку было показано, что, активируя ферменты печени, карбамазепин, фенобарбитал и вальпроевая кислота снижают концентрацию в плазме другого блокатора медленных кальциевых каналов нимодипина , нельзя исключить аналогичного снижения концентрации нифедипина в плазме крови.

Поскольку циметидин подавляет активность изофермента CYP3А4, он может повышать концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливать его гипотензивное действие.

Клинические исследования взаимодействия нифедипина и эритромицина не проводились. В связи с тем, что эритромицин подавляет метаболизм лекарственных средств, осуществляемый с участием изофермента CYP3А4, нельзя исключить, что при совместном применении эритромицина и нифедипина концентрации последнего в плазме могут повышаться.

Клинические исследования потенциального взаимодействия нифедипина и флуоксетина не проводились. Показано, что in vitro флуоксетин подавляет метаболизм нифедипина, который осуществляется с участием изофермента CYP3А4. Поэтому нельзя исключить повышения концентрации нифедипина в плазме крови при одновременном применении этих двух препаратов. При совместном назначении нифедипина и флуоксетина необходим тщательный контроль АД; при необходимости доза нифедипина должна быть снижена.

Клинические исследования, посвященные потенциальному взаимодействию нифедипина с индинавиром , ритонавиром и саквинавиром , не проводились. Известно, что препараты этого класса подавляют активность CYP3А4; кроме того, в исследованиях in vitro было показано, что индинавир и ритонавир подавляют метаболизм нифедипина, который осуществляется с участием CYP3А4. При совместном применении нифедипина с этими препаратами нельзя исключить повышения концентрации нифедипина в плазме крови вследствие снижения начального метаболизма и выведения нифедипина из организма. При комбинированном лечении необходим тщательный контроль АД; при необходимости доза нифедипина должна быть снижена.

Исследования взаимодействия нифедипина с кетоконазолом , итраконазолом и флуконазолом не проводились. Известно, что препараты этого класса подавляют активность изофермента CYP3А4. При совместном применении нифедипина с этими препаратами внутрь не исключено значительное снижение системной биодоступности нифедипина вследствие снижения его начального метаболизма. При комбинированном лечении необходим тщательный контроль АД; при необходимости доза нифедипина должна быть снижена.

Не отмечено лекарственного взаимодействия нифедипина с аймалином , беназеприлом , доксазозином , омепразолом , орлистатом , пантопразолом , ранитидином и триамтереном ; фармакокинетика нифедипина не изменяется.

Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетику нифедипина. Одновременное применение нифедипина не нарушает действия ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов и время свертывания .

Совместное применение нифедипина с кандесартаном , цилексетилом не оказывает влияния на фармакокинетику ни одного из препаратов.

Совместное применение нифедипина и ирбесартана не оказывает влияния на фармакокинетику ирбесартана.

Грейпфрутовый сок снижает активность изофермента CYP3А4, поэтому его употребление во время лечения нифедипином может привести к повышению биодоступности, а следовательно, и концентрации препарата в плазме крови. В связи с этим гипотензивное действие нифедипина может усиливаться.

Симптомы: при выраженной интоксикации возможны нарушения сознания вплоть до Кома , коллапс, нарушения сердечного ритма по типу тахи- или брадикардии , гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких.

Лечение:

Рекомендуется промывание желудка, при необходимости - в сочетании с промыванием тонкой кишки.

Проводят симптоматическую терапию:

При брадикардии - введение бета-симпатомиметиков (при угрожающей жизни брадикардии можно рекомендовать установление искусственного водителя ритма.

При артериальной гипотензии, возникшей вследствие кардиогенного шока и вазодилатации показано применение препаратов кальция (в/в медленная инфузия 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата; при необходимости инфузию повторить). Если достаточного повышения АД не происходит, рекомендуется дополнительное введение симпатомиметиков - допамина или норэпинефрина ; дозы этих препаратов подбирают индивидуально в зависимости от клинического эффекта. Катехоламины следует применять только при угрожающих жизни нарушениях кровообращения (в связи с их низкой эффективностью требуется высокая доза, вследствие этого возрастает риск аритмии , обусловленной интоксикацией).

При развитии сердечной недостаточности - в/в введение строфантина .

Из-за опасности увеличения нагрузки на сердце дополнительное введение жидкости следует проводить с осторожностью.

Рекомендуется контроль содержания глюкозы и электролитов ( K + , Ca 2+ ) в крови.

Проведение гемодиализа не является эффективным, т.к. нифедипин не подвергается диализу; в то же время плазмаферез может оказаться эффективным (высокая связь с белками плазмы крови и, как следствие, низкий V d ).

Для приема внутрь начальная доза препарата Осмо-Адалат - по 10 мг 3-4 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза в сут. В особых случаях (тяжелая артериальная гипертония) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 120 мг. Для лечения гипертонического криза, а также приступа стенокардии препарат Осмо-Адалат можно назначить под язык по 10-20 мг (редко 30 мг), тогда препарат подействует через 15-20 минут. При длительной терапии рекомендуется применять таблетки ретард (длительного действия) по 20 мг (реже по 40 мг) 2 раза в сутки.

Острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, выраженный аортальный и митральный стеноз, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия. Повышенная чувствительность к нифедипину, а также период беременности и кормления грудью. Возраст до 15 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Индивидуальная реакция организма на прием Осмо-Адалата может стать причиной уменьшения скорости психомоторных реакций, снижения способности к концентрации внимания, что негативно влияет на возможность управления автомобилем и работы со сложными механизмами. Это особенно важно учитывать в начале лечения, при смене препарата и одновременном употреблении алкоголя.

• снижение артериального давления ниже 90 мм рт.ст.
• тяжелая сердечная недостаточность
• повышенная чувствительность к препарату Осмо-Адалат.

Лечение АГ, лечение ИБС - стабильной стенокардии, в том числе вазоспастической (стенокардия Принцметала); профилактика приступов стенокардии напряжения, а также кризов у больных АГ.

• покраснение кожи покровов лица и шеи
• головная боль, тошнота, слабость
• отеки, сердцебиение
• запоры, боли в животе
• понижение артериального давления
• усиление приступов стенокардии, ухудшение работы печени.

Осмо-Адалат - кальциевый блокатор первого поколения, особенно подходит больным с урежением сердечного ритма.

При температуре не выше 25 °С в сухом, защищенном от света месте.

4 года.