Небилонг

Фармгруппа:  бета1-адреноблокатор селективный.
Фармдействие:  Небиволол — рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), объединяющий два фармакологических свойства: благодаря D-энантиомеру является конкурентным и селективным блокатором β-адренорецепторов; вследствие метаболического взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота проявляет мягкие вазодилатирующие свойства. При однократном и повторном применении небиволола снижается ЧСС в покое и при нагрузке как у лиц с нормальным АД, так и АГ. 
Антигипертензивный эффект при длительном лечении сохраняется. В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не наблюдается. При краткосрочном и длительном лечении небивололом у больных с АГ снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на понижение ЧСС, снижение сердечного выброса в покое и при нагрузке ограничено из-за увеличения ударного объема. 
Клиническое значение этой гемодинамической разницы по сравнению с другими блокаторами β-адренорецепторов еще недостаточно изучено. У больных с АГ небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную монооксидом азота, у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена. 
Применение небиволола в качестве дополнения к стандартной терапии хронической сердечной недостаточности со снижением фракции выброса левого желудочка или без таковой существенно удлиняет продолжительность жизни у больных с сердечно-сосудистой патологией. Действие небиволола не зависит от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка. У больных, получавших небиволол, установлено снижение частоты развития случаев внезапной смерти.
Фармакокинетика:  После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола. На всасывание небиволола пища не влияет, поэтому его можно принимать независимо от приема пищи. 
Небиволол метаболизируется в печени с образованием активных гидроксиметаболитов. Биодоступность введенного внутрь небиволола составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. Исходя из разницы скорости метаболизма, дозировку Небилонга устанавливают в зависимости от индивидуальных потребностей пациента, лицам с медленным метаболизмом следует назначать низкие дозы. У лиц с быстрым метаболизмом Т½ энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч, а у лиц с медленным метаболизмом — в 3–5 раз больше. Концентрации в плазме крови, которые составляют от 1 до 30 мг небиволола, пропорциональны дозе. 
Возраст на фармакокинетику небиволола не влияет. Через 1 нед после применения около 38% дозы небиволола выводится с мочой и 48% — с калом. В неизмененном виде с мочой выводится не больше 0,5% небиволола.

Таблетки Небилонг
1 таб.:
- небиволол 2.5 мг, 5 мг или 10 мг
Вспомогательные вещества: бетациклодекстрин, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия диоктил сульфат, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, тальк.

Эссенциальная АГ:
Взрослые. 1 таблетка (5 мг небиволола) 1 раз в сутки, желательно в одно и то же время, с пищей или без. Гипотензивный эффект проявляется через 1–2 нед терапии. Однако оптимальный гипотензивный эффект достигается после 4 нед. приема. Небилонг можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными препаратами. К этому времени дополнительный гипотензивный эффект отмечают только при его комбинации с 12,5–25 мг гидрохлоротиазида.
Хроническая сердечная недостаточность: 
Лечение назначает врач, имеющий опыт лечения сердечной недостаточности. Лечение начинается с медленного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Без эпизодов острой декомпенсации следует назначать в течение последних 6 нед. У больных с хронической сердечной недостаточностью применяют другие сердечно-сосудистые средства (диуретики, дигоксин, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II) с уже установленной дозой в течение последних 2 нед до начала лечения Небилонгом. Исходное титрование дозы проводят по следующей схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 нед и ориентируясь на переносимость дозы пациентом: 1,25 мг небиволола 1 раз в сутки можно повысить до 5 мг 1 раз в сутки, а в дальнейшем — до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. 
В начале лечения и при каждом повышении дозы больному необходимо не менее 2 ч находиться под наблюдением опытного врача для стабилизации АД, ЧСС, исключения нарушений проводимости миокарда, а также увеличения выраженности симптомов сердечной недостаточности. В случае необходимости уже достигнутую дозу можно поэтапно снова снизить или вновь к ней вернуться. 
При усугублении симптомов сердечной недостаточности или непереносимости препарата в фазе его титрования, дозу небиволола рекомендуется сначала снизить или, в случае необходимости, немедленно отменить препарат (при развитии тяжелой гипотензии, увеличении выраженности симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, появлении кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV-блокады). Как правило, лечение хронической сердечной недостаточности небивололом является длительным. Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, так как это может привести к усугублению симптомов сердечной недостаточности. Если отмена препарата Небилонг необходима, то дозу следует снижать поэтапно, уменьшая ее на половину в неделю.
Больные с почечной недостаточностью: начальная доза составляет 2,5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг.
Больные с печеночной недостаточностью: опыт применения препарата у таких пациентов ограничен, поэтому небиволол противопоказан.
Больные пожилого возраста (от 65 лет): поскольку титрование дозы осуществляется в индивидуальном порядке, то ее корригирования не требуется.

повышенная чувствительность к небивололу или другим компонентам препарата Небилонг; 
печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени; 
период беременности и кормления грудью; 
БА и бронхоспазм в анамнезе; 
брадикардия (ЧСС 60 уд./мин до начала терапии), AV-блокада II и III степени, 
гипотензия (систолическое АД <90 мм рт. ст.), 
нелеченная феохромоцитома, 
синдром слабости синусного узла (синоартриальный блок включительно), 
тяжелые нарушения периферического кровообращения, 
острая сердечная недостаточность, 
кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации сердечной деятельности, которые нуждаются во в/в введении изотропных препаратов, 
метаболический ацидоз.
Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с выраженными нарушениями периферического кровообращения (синдром Рейно, перемежающая хромота), сахарным диабетом, AV-блокадой I степени, стенокардией Принцметала. Назначать блокаторы β-адренорецепторов пациентам с псориазом в анамнезе необходимо после сопоставления риска и пользы от приема препарата. При применении блокаторов β-адренорецепторов может повыситься чувствительность к аллергенам, что может увеличить выраженность анафилактических реакций.

эссенциальная АГ, хроническая сердечная недостаточность — в качестве дополнения к стандартным методам лечения у больных пожилого возраста от 70 лет.

Небилонг - кардиоселективный бета-блокатор третьего поколения