Моксогамма

Артериальная гипертония .

Моксогамма - антигипертензивное.

Фармакодинамика

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентролатеральном отделе продолговатого мозга).

Незначительно связывается с центральными α₂ -адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину.

Влияние на гемодинамику:  снижение сАД и дАД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.

Фармакокинетика

После перорального приема C_max  в плазме определяется через 30–180 мин и составляет 1–3 нг/мл. Абсорбция после приема внутрь  — 90%. Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Биодоступность — 88%. Связывание с белками плазмы крови — 7%. Объем распределения — 1,4–3 л/кг. Проходит через ГЭБ. Не кумулирует при длительном применении. Т_1/2  — 2–3 ч. Почками выводится на 90% (70% — в неизмененном виде, 20% — в виде метаболитов). Достоверных различий в фармакокинетике у молодых и пожилых больных не обнаружено.

Таблетки

Действующее  вещество:  моксонидин 0,2 мг; 0,3 мг или 0,4 мг;

Вспомогательные вещества: лактоза безводная; повидон К25; кросповидон; магния стеарат; Opadry Y-1-7000 (включает титана диоксид, гипромеллозу, макрогол 400, железа оксид красный);

В упаковке 30 шт.

Препарат Моксогамма не рекомендуется назначать водителям. Противопоказано сочетание с алкоголем и ингибиторами МАО.

Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками и БКК.

При совместном применении моксонидина с этими и другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия моксонидина.

При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.

Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.

Моксонидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.

Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

Усиливает угнетающее действие на ЦНС анксиолитиков, барбитуратов и этанола. Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.

При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

Симптомы:  головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение:  в качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов). Промывание желудка (сразу после приема), назначение активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия.

В случае снижения АД рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости.

Брадикардия может быть купирована атропином.

Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.

Внутрь,  независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

В большинстве случаев начальная доза Моксогаммы^®  составляет 0,2 мг/сут в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 нед терапии до 0,4 мг/сут за 2 приема или однократно. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0,6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг.

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов.

У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина — 30–60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0,2 мг, максимальная суточная доза — 0,4 мг.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• синдром слабости синусового узла;
• синоатриальная и AV блокада II и III степени;
• выраженная брадикардия (ЧСС — менее 50 уд./мин);
• хроническая сердечная недостаточность III и IV класса (по классификации NYHA);
• ангионевротический отек в анамнезе;
• нестабильная стенокардия;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина — менее 30 мл/мин, концентрация креатинина — более 160 мкмоль/л);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• период лактации;
• одновременный прием с трициклическими антидепрессантами;
• непереносимость галактозы;
• дефицит лактозы или мальабсорбции глюкозы-галактозы.

С осторожностью:

• болезнь Паркинсона (тяжелая форма);
• эпилепсия;
• глаукома;
• депрессия;
• перемежающаяся хромота;
• болезнь Рейно;
• беременность;
• AV блокада I степени;
• хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина — >30, но <60 мл/мин);
• цереброваскулярные заболевания;
• после перенесенного инфаркта миокарда;
• хроническая сердечная недостаточность I и II класса, выраженная печеночная недостаточность — из-за недостатка опыта применения;
• гемодиализ.

При необходимости отмены одновременно принимаемых β-адреноблокаторов и Моксогаммы^® ,сначала отменяют β-адреноблокаторы и только через несколько дней — Моксогамму^® .

Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.

Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и БКК.

Прекращать прием Моксогаммы^®  следует постепенно.

Пациентам с редкой наследственной патологией — непереносимость галактозы, дефицит лактозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Влияние на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

тяжелые формы хронической сердечной недостаточности ;

Артериальная гипертензия.

утомляемость, головные боли, головокружение, нарушения сна;

максимальный эффект развивается через 3-6 часов, принимается препарат Моксогамма раз в сутки

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

2 года