Лозап

Артериальная гипертония, сердечная нелостаточность.

Лозап - гипотензивное.

Фармакодинамика

Гипотензивный препарат, является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип АТ₁). Не подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.

После однократного приема гипотензивное действие (уменьшается сАД и дАД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.

Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3–6 нед после начала приема препарата.

Фармакологические данные указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует назначать в более низкой дозе.

Фармакокинетика

Лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — около 33%. Имеет эффект «первого прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2С9 цитохрома Р450 с образованием активного метаболита. Связывание с белками плазмы крови — 99%. Время достижения C_max лозартана — 1 ч, активного метаболита — 3–4 ч после приема внутрь. T_1/2 — 1,5–2 ч, а его основного метаболита — 6–9 ч соответственно. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% — через кишечник.

Таблетки

Действующее вещество:лозартан калия 12,5 мг, 50 мг и 100 мг;

При комбинированном назначении с мочегоннымисуточная доза препарата Лозап не должна превышать 25 мг.

Может назначаться с другими гипотензивными средствами.

Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом.

У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может возникать выраженное снижение АД.

Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).

Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ не эффективен.

Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Кратность приема — 1 раз в сутки.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза — 50 мг. В отдельных случаях для достижения большего эффекта дозу увеличивают до 100 мг в 2 приема или 1 раз в день.

Начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью — 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сут, 25 мг/сут и 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от переносимости препарата пациентом.

При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу Лозапа следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки.

Не требуется корректировать дозу пациентам преклонного возраста или больным с нарушенной функцией почек, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.

Пациентам с нарушением функции печени следует назначать более низкие дозы Лозапа.

У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушением функции почек, включая пациентов на диализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• артериальная гипотензия;
• гиперкалиемия;
• дегидратация;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения Лозапа или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.

Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки. В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушении функции почек.

Повышенная чувствительность к препарату Лозап.

Артериальная гипертензия; сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

головокружение при резком изменении положения тела, головная боль, головокружение, утомляемость, сухой кашель, фарингит, тошнота, диспепсия, диарея, гриппоподобный синдром, повышение уровня калия в крови, аллергические реакции.

Максимальный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата Лозап

В сухом месте, при температуре не выше 30 °C.

2 года