Лаципил

Артериальная гипертония

Лаципил - гипотензивное.

Оказывает селективное действие на кальциевые каналы гладких мышц сосудов.

Фармакодинамика

Главный эффект Лаципила состоит в расширении периферических артериол, уменьшении ОПСС и снижении АД. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Са²⁺ ,не влияет на тонус вен, синоатриальный и AV узлы, не обладает отрицательным инотропным действием.

При назначении лацидипина в дозе 4 мг наблюдается минимальное удлинение интервала QT.

Фармакокинетика

После приема внутрь лацидипин быстро, но в незначительной степени всасывается из ЖКТ и подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Его абсолютная биодоступность составляет приблизительно 10%.

C_max  в плазме крови достигается через 30–150 мин. Лацидипин обладает очень высокой (более 95%) способностью связываться с альбумином и альфа₁ -гликопротеином. Лацидипин метаболизируется главным образом в печени с образованием четырех основных метаболитов, обладающих незначительной фармакологической активностью. Нет данных, подтверждающих способность лацидипина индуцировать или ингибировать активность печеночных ферментов. Приблизительно 70% от принятой дозы лацидипина выводится в виде метаболитов с фекалиями, а оставшаяся часть дозы — в виде метаболитов с мочой.

При достижении равновесной концентрации T_1/2  лацидипина варьирует от 13 до 19 ч.

Таблетки

Действующее вещество: лацидипин 2 или 4 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; лактозы моногидрат (сухой спрей); повидон К30; магния стеарат; гипромелоза; Opadry белый; 

В упаковке 14 и 28 шт.

Рекомендуется принимать Лаципил препарат в одно и то же время, желательно утром. Препарат Лаципил можно сочетать с другими средствами, снижающими давление.

Сочетанное применение лацидипина и других антигипертензивных препаратов, например, диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ, может оказывать аддитивный гипотензивный эффект.

Однако специфических взаимодействий лацидипина с другими широко применяемыми антигипертензивными препаратами, например с бета-адреноблокаторами и диуретиками, а также с дигоксином, толбутамидом и варфарином не отмечается.

Гипотензивное действие Лаципила ослабляют НПВС (блокирование синтеза ПГ почками и задержка Na⁺ ) и эстрогены (задержка Na⁺ ).

Концентрация лацидипина в плазме крови может повышаться при одновременном приеме циметидина.

Как и другие препараты дигидропиридинового ряда, Лаципил нельзя запивать грейпфрутовым соком, поскольку это может снизить его биодоступность.

У пациентов после трансплантации почки, принимавших циклоспорин, Лаципил устраняет вызванное циклоспорином снижение почечного кровотока и скорости клубочковой фильтрации.

Симптомы:  выраженная артериальная гипотензия и тахикардия. Теоретически лацидипин способен вызывать брадикардию и замедление AV проводимости.

Лечение:  симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.

Внутрь.  При лечении артериальной гипертензии необходимо ориентироваться на тяжесть заболевания и индивидуальную реакцию пациента.

Начальная доза — 2 мг 1 раз в сутки, в одно и то же время, предпочтительно утром, независимо от приема пищи.

При необходимости возможно увеличение дозы до 4 мг/сут и даже до 6 мг/сут по истечении времени, необходимого для достижения терапевтического эффекта. Обычно в клинической практике этот период составляет 3–4 нед, если только состояние пациента не требует более быстрого увеличения дозы.

У пациентов с нарушением функции печени или почек, пожилого возраста коррекции дозы Лаципила не требуется.

Лаципил не рекомендуется применять у пациентов младше 18 лет, поскольку опыт применения препарата в педиатрии отсутствует.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью: следует применять у пациентов с нарушением функции синоатриального и АV узлов, с врожденным и приобретенным (документально подтвержденным) удлинением интервалаQT, с низким сердечным выбросом (например при тяжелом аортальном стенозе), с нестабильной стенокардией, с недавно перенесенным инфарктом миокарда, с нарушением функции печени, а также при одновременном назначении с препаратами, удлиняющими интервал QT.

• аортальный стеноз
• месяц после инфаркта миокарда
• повышенная чувствительность к препарату Лаципил.

Лечение артериальной гипертензии в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами, например с бета-адреноблокаторами, диуретиками или ингибиторами АПФ.

• головная боль, прилив крови к лицу
• одышка, сердцебиение
• аллергические реакции
• тошнота
• покраснение десен.

Лаципил - кальциевый блокатор с преимущественным воздействием на сосуды

При температуре не выше 30 °C.

2 года