Индап

• артериальная гипертония
• хроническая сердечная недостаточность .

Индап - диуретическое, антигипертензивное, сосудорасширяющее.

Фармакодинамика

Индапамид относится к группе нетиазидных сульфонамидов, по фармакологическим свойствам близок к тиазидоподобным диуретикам. Снижает тонус гладкой мускулатуры артерий, уменьшаетОПСС. Обладает умеренным салуретическим и диуретическим эффектами, которые связаны с блокадой реабсорбции ионов натрия, хлора, водорода и в меньшей степени ионов калия в проксимальных канальцах и кортикальном сегменте дистальных канальцев почек. Обладая способностью селективно блокировать медленные кальциевые каналы, повышает эластичность стенок артерий и снижает ОПСС. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. Не влияет на содержание липидов в плазме (триглицериды, ЛПНП, ЛПВП), не влияет на углеводный обмен (в т.ч. у больных с сопутствующим сахарным диабетом). Уменьшение ОПСС также обусловлено снижением чувствительности адренорецепторов сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, повышением синтеза ПГ, обладающих вазодилатирующей активностью (ПГЕ₂  и простациклина — ПГI₂ ). Снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов.

При назначении в высоких дозах не влияет на степень снижения АД, несмотря на увеличение диуреза. Антигипертензивный эффект проявляется к концу 1-й нед, сохраняется в течение 24 ч на фоне однократного приема, достигает максимума через 8–12 нед после начала приема препарата.

Фармакокинетика

После приема внутрь индапамид быстро и полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность высокая (93%). Прием пищи несколько замедляет скорость, но не влияет на полноту абсорбции. После приема препарата внутрь в дозе 2,5 мг T_max  — 1–2 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 75%. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Имеет высокий V_d ,проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный), проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени. T_1/2  в среднем составляет 14–18 ч. Выводится главным образом через почки — 60–80% (в большинстве случаев — в виде метаболитов, 5% — в неизмененном виде), через кишечник — 20–23%. У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется. Не кумулирует.

Капсулы.

1 капсула содержит:

Активное вещество:  индапамид 2,5 мг;

Вспомогательные вещества:  МКЦ гранулированная; лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный; титана диоксид; желатин; краситель индигокармин

Внутрь ,утром, независимо от приема пищи, капсулу проглатывают, не разжевывая, запивая водой. Назначают по 2,5 мг/сут (1 капсула).

Препарат может использоваться в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами (β-адреноблокаторы, БКК, ингибиторы АПФ). Если через 4–8 недель лечения желаемый терапевтический эффект не достигнут, дозу препарата повышать не рекомендуется (возрастает риск побочных эффектов без усиления антигипертензивного эффекта). Вместо этого в схему лечения целесообразно добавить другой антигипертензивный препарат, не являющийся диуретиком. В случаях, когда лечение необходимо начинать с приема 2 препаратов, доза препарата Индап^®  остается равной 2,5 мг/сут утром.

• повышенная чувствительность к индапамиду, другим производным сульфонамидов и компонентам препарата;
• острое нарушение мозгового кровообращения;
• выраженная печеночная (в т.ч. с энцефалопатией) и/или почечная недостаточность, анурия;
• гипокалиемия;
• одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT;
• непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушения всасывания глюкозы, галактозы;
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:  сахарный диабет в стадии декомпенсации; гиперурикемия (особенно сопровождающаяся подагрой и уратным нефролитиазом); гипонатриемия и другие нарушения водно-электролитного обмена; умеренная печеночная и/или почечная недостаточность; асцит; ишемическая болезнь сердца; хроническая сердечная недостаточность; удлинение интервала QT; гиперпаратиреоз.

При назначении препарата пациентам, принимающим сердечные гликозиды, слабительные препараты на фоне гиперальдостеронизма, а также лицам пожилого возраста показан регулярный контроль содержания ионов калия и уровня креатинина.

На фоне приема индапамида следует систематически контролировать концентрацию ионов калия, натрия, магния в плазме крови (могут развиться электролитные нарушения), рН, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота.

Наиболее тщательный контроль показан больным циррозом печени (особенно с отеками или асцитом из-за риска развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), а также при ИБС, сердечной недостаточностью и лицам пожилого возраста. К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом QT на ЭКГ (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса). Первое определение концентрации ионов калия в крови следует провести в течение первой недели применения препарата.

Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.

У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.

Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.

Индапамид может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.

Пациентам с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приема диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приема ингибиторов АПФ прекратить прием диуретиков (при необходимости прием диуретиков можно возобновить несколько позже), либо ингибиторы АПФ назначают в низких начальных дозах.

При назначении индапамида необходимо иметь в виду, что производные сульфонамидов могут обострять течение системной красной волчанки.

Артериальная гипертензия; задержка натрия и воды при хронической сердечной недостаточности.

• тошнота, чувство дискомфорта или боли в животе
• слабость, утомляемость, головокружение, нервозность
• нарушение электролитного баланса в организме
• аллергические реакции.

Индап - мочегонный препарат средней силы действия, в период применения препарата Индап необходимо придерживаться диеты, богатой калием.