Этмозин

Этмозин блокирует «быстрые» натриевые каналы, стабилизирует мембраны кардиомиоцитов. Снижает возбудимость, скорость проведения импульсов и автоматизм вследствие замедленного проведения через AV узел и систему Гиса-Пуркинье. Уменьшает длительность потенциала действия в волокнах Пуркинье, снижает эффективный рефрактерный период. Уменьшает максимальную скорость фазы 0 деполяризации, не влияет на амплитуду потенциала действия и максимальный диастолический потенциал. Не оказывает влияния на рефрактерные периоды предсердий, AV узла и левого желудочка, в минимальной степени действует на реполяризацию желудочков. Не влияет на проведение в синоатриальном узле или на внутрипредсердное проведение, оказывает незначительное действие на продолжительность синусового цикла и на время восстановления активности синоатриального узла.

Вызывает небольшое, но стойкое повышение АД и ЧСС в покое. Обладает выраженной местноанестезирующей и мембраностабилизирующей активностью. Может подавлять агрегацию тромбоцитов, обладает антихолинергической активностью.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, абсорбция замедляется при приеме через 30 минут после еды. С_max в крови достигается в течение 0,5–2 ч. Связывание с белками крови составляет 90–95%. Интенсивно метаболизируется при «первом прохождении» через печень с образованием до 26 метаболитов (два из них фармакологически активны). Индуцирует свой собственный метаболизм через систему цитохрома Р450. Т_1/2 составляет 1,5–3 часа (при однократном приеме – 1,5 часа, при курсовом – до 3 часов). 56% препарата в виде метаболитов выводится с желчью, 39% — почками. В небольшой степени подвергается повторному всасыванию.

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
действующее вещество :морацизина гидрохлорид 25 или 100 мг,
вспомогательные вещества :крахмал картофельный; сахар; кальция стеарат; магния карбонат; титана двуокись (Е 171); кремния двуокись; мука пшеничная; воск пчелиный; краситель хинолиновый желтый (Е 104); краситель солнечный желтый FCF (Е 110);      
во флаконах по 50 таблеток.

При одновременном применении Этмозина с другими антиаритмическими средствами усиливается риск аритмогенного действия. Несовместим с ингибиторами МАО (риск аритмогенного действия), барбитуратами.

Дигоксин может усиливать угнетающее влияние Этмозина на проводящую систему сердца, пропранолол усиливает эффект Этмозина, циметидин повышает концентрацию этмозина в крови (при одновременном применении необходимо снизить дозу Этмозина).

Этмозин повышает концентрацию теофиллина в крови.

Симптомы: нарушение проводимости, выраженное понижение АД, развитие или усугубление симптомов сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, блокада синусного узла, аритмия (в т.ч. узловая брадикардия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, асистолия), рвота, вялость, кома, обморок, диспноэ.

Лечение: симптоматическое.

Этмозин принимают внутрь. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от эффекта и переносимости. Этмозин принимают каждые 8 часов, разделив суточную дозу на 3 равные части, обычно суточная доза составляет 600–800 мг.

При выраженных нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования и тщательный мониторинг состояния больного.

Сначала подбирают хорошо переносимую дозу, затем увеличивают ее до достижения оптимального эффекта. До назначения препарата и при подборе доз используют контроль ЭКГ, Холтеровское мониторирование ЭКГ, тест с упражнениями и программную электрическую стимуляцию. У пациентов, которые хорошо переносят препарат, возможна длительная терапия.

• Гиперчувствительность,
• AV блокада II-III степени,
• кардиогенный шок,
• хроническая сердечная недостаточность II-III степени,
• выраженная артериальная гипотензия,
• нарушение функции печени и/или почек,
• беременность,
• кормление грудью,
• возраст до 18 лет (опыт применения отсутствует).

С особой осторожностью  — кардиомегалия (повышается риск аритмогенного действия), тяжелая хроническая сердечная недостаточность (возможно ухудшение состояния и повышение риска аритмогенного действия), ИБС и инфаркт миокарда в анамнезе, нарушение функции печени (уменьшается клиренс и увеличивается Т_1/2 ,в таких случаях рекомендуется применять более низкие дозы и вести тщательный мониторинг состояния больного), гипокалиемия, гиперкалиемия и/или гипомагниемия (возможно изменение характера действия препарата, перед началом лечения необходимо устранить нарушение солевого баланса), синдром слабости синусного узла, т.к. время восстановления функции синусного узла увеличивается, возможны синусовая брадикардия, временное прекращение активности или полная «остановка» синусного узла.

С осторожностью применять у пациентов с электрокардиостимулятором. Лечение рекомендуется начинать в стационаре из-за риска аритмогенного действия, связанного с применением морацизина (развитие аритмогенного действия не зависит от дозы и наиболее вероятно в течение первой недели лечения).

Во время терапии необходимо тщательно контролировать состояние больного и функцию сердечно-сосудистой системы, при длительном приеме — контролировать функцию печени.

До начала лечения Этмозином необходим 2-недельный перерыв после приема ингибиторов МАО. На время лечения необходимо воздержаться от употребления алкоголя, а также от управления транспортными средствами. Следует соблюдать осторожность пациентам, у которых проявляется побочное действие со стороны ЦНС (головокружение, усталость, головная боль).

повышенная чувствительность к препарату Этмозин

• Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия,
• пароксизм мерцания и трепетания предсердий,
• пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в т.ч. синдром Вольффа-Паркинсона-Уайта (WPW-синдром),
• пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических поражений сердца).

• боль в грудной клетке,
• одышка,
• блокада сердечной проводимости,
• головная боль,
• головокружение,
• тремор,
• шум в ушах,
• нарушения сна,
• утомляемость,
• слабость,
• диарея,
• сухость во рту,
• тошнота,
• рвота.

В сухом, защищенном от света месте.

4 года.