Метализе

показанием к применению препарата Метализе является острый инфаркт миокарда

Метализе оказывает фибринолитическое действие.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения.

1 флакон содержит тенектеплаза 40мг (8 тыс. ЕД), вспомогательные вещества: аргинин; фосфорная кислота 85%; полисорбат 20; растворитель: вода для инъекций — 6 мл.

Назначение МЕТАЛИЗЕ должен проводить врач, имеющий опыт проведения тромболитической терапии и возможность контроля ее эффективности. Это не исключает возможность применения МЕТАЛИЗЕ на догоспитальном этапе. Как и другие тромболитические средства, введение МЕТАЛИЗЕ рекомендуется проводить в условиях, когда имеется в наличии стандартное реанимационное оборудование и лекарственные средства.

Кровотечение

Наиболее частым осложнением, связанным с применением МЕТАЛИЗЕ, является кровотечение. Одновременное использование гепарина может способствовать возникновению кровотечения. После растворения фибрина в результате применения МЕТАЛИЗЕ, возможно возникновение кровотечения в местах недавно выполненных пункций и инъекций. Поэтому тромболитическое лечение требует тщательного наблюдения за зонами возможного возникновения кровотечения (включая место введения катетера, артериальных и венозных пункций, разрезов и инъекций). Следует избегать применения жестких катетеров, внутримышечных инъекций и необоснованных манипуляций во время лечения МЕТАЛИЗЕ.

В случае возникновения серьезного кровотечения, в особенности, внутричерепного кровоизлияния, одновременное введение гепарина должно быть немедленно прекращено. Следует помнить о возможности назначения протамина, если гепарин был назначен в течение 4 час до возникновения кровотечения. В редких случаях, когда перечисленные меры консервативного лечения являются неэффективными, может быть показано разумное введение трансфузионных препаратов. Трансфузионное введение криопреципитата, свежей замороженной плазмы и тромбоцитов может быть назначено в соответствии с клиническими и лабораторными показателями, определяемыми повторно после каждого введения. Инфузию криопреципитата желательно проводить до достижения концентрации фибриногена около 1 г/л. Возможно также применение антифибринолитических средств.

Аритмии  
Коронарный тромболизис может сопровождаться возникновением аритмии, связанной с реперфузией.

Антагонисты гликопротеина IIb/IIIa  
Опыт применения антагонистов гликопротеина IIb/IIIa в течение первых 24 час после начала лечения отсутствует.

Тромбоэмболия  
Применение МЕТАЛИЗЕ может сопровождаться увеличением риска тромбоэмболических осложнений у пациентов с тромбозом левых отделов сердца, в т.ч. при митральном стенозе или фибрилляции предсердий.

Повторное лечение  
Образование антител к молекуле тенектеплазы после лечения не выявлено. Однако опыт повторного применения МЕТАЛИЗЕ отсутствует.

Приготовленный раствор  
Физические и химические свойства приготовленного раствора стабильны в течение 24 час при температуре 2-8°С и в течение 8 час при температуре 30°С. 
С микробиологической точки зрения, раствор следует использовать сразу после приготовления. Если раствор не был сразу использован, срок и условия его хранения до использования переходят под ответственность врача, назначающего препарат; срок хранения обычно не превышает 24 час при температуре 2-8°С и 8 час при температуре 30°С.

Нет данных о наличии клинически значимых взаимодействий МЕТАЛИЗЕ с другими препаратами, часто применяемыми у пациентов с ОИМ. 
Лекарственные препараты, изменяющие коагуляционные свойства крови, а также препараты, влияющие на функцию тромбоцитов, могут увеличивать риск развития кровотечения, если они используются до, одновременно или после назначения МЕТАЛИЗЕ. 
Препарат несовместим с растворами декстрозы. Инъекционный раствор МЕТАЛИЗЕ не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

При передозировке препарата возможно увеличение риска развития кровотечения. В случае продолжительного значительного кровотечения может потребоваться переливание крови.

В/в, однократно, в течение 5-10 с. Доза препарата Метализе рассчитывается в зависимости от массы тела. Максимальная доза не должна превышать 10 тыс.ЕД (50 мг тенектеплазы). Объем раствора для введения необходимой дозы: 6 мл (6 тыс.ЕД или 30 мг тенектеплазы) - при массе тела менее 60 кг, 7 мл - при массе тела 60-70 кг (7 тыс.ЕД или 35 мг), 8 мл (8 тыс.ЕД или 40 мг) - при массе тела 70-80 кг, 9 мл (9 тыс ЕД или 45 мг) - при массе тела 80-90 кг, 1- мл (10 тыс.ЕД или 50 мг) - при массе тела более 90 кг. Установленный ранее катетер для в/в введения только 0.9% раствора NaCl, может быть использован для введения тенектеплазы. После введения препарата катетер необходимо промыть перед дальнейшим его использованием для введения других лекарственных средств. Для введения препарата Метализе не следует использовать катетер, через который проводилось введение декстрозы. Неиспользованный раствор должен быть уничтожен.

• заболевания, сопровождающиеся значительными кровотечениями в течение последних 6 месяцев, геморрагический диатез;
• одновременный прием пероральных антикоагулянтов (международный стандартизованный индекс > 1,3);
• заболевания центральной нервной системы (ЦНС) в анамнезе (новообразования, аневризма, хирургическое вмешательство на головном и спинном мозге);
• тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия;
• крупные оперативные вмешательства, биопсия паренхиматозного органа или значительная травма в течение последних 2 месяцев (в том числе травма в сочетании с ОИМ в настоящее время), недавно перенесенные черепно-мозговые травмы;
• длительная или травматичная сердечно-легочная реанимация (> 2 мин) в течение последних 2 недель;
• тяжелое нарушение функции печени, в том числе, печеночная недостаточность, цирроз, портальная гипертензия (в т. ч., с варикозным расширением вен пищевода) и активный гепатит;
• диабетическая геморрагическая ретинопатия или другие геморрагические заболевания глаз;
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• аневризма артерии или наличие артериального/венозного порока развития сосудов;
• новообразование с повышенным риском развития кровотечения;
• острый перикардит и/или подострый бактериальный эндокардит;
• острый панкреатит;
• повышенная чувствительность к активному веществу (тенектеплаза) или к любому другому компоненту препарата.

С осторожностью 
В следующих случаях, при назначении МЕТАЛИЗЕ следует тщательно оценить степень предполагаемой пользы и возможного риска кровотечения:

• систолическое артериальное давление > 160 мм рт ст;
• инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения в анамнезе;
• недавно перенесенное кровотечение из желудочно-кишечного или мочеполового тракта (в течение последних 10 дней);
• недавно выполненная внутримышечная инъекция (в течение последних 2 дней);
• пожилой возраст (старше 75 лет);
• низкая масса тела < 60 кг;
• цереброваскулярные заболевания

гиперчувствительность, заболевания, сопровождающиеся значительными кровотечениями в течение последних 6 мес, геморрагический диатез, одновременный прием пероральных антикоагулянтов

Тромболитическая терапия при остром инфаркте миокарда.

• наиболее часто - кровотечение: наружное (как правило из мест пункций кровеносных сосудов)
• внутреннее (желудочно-кишечное, легочное, из мочеполового тракта, гемоперикард, кровоизлияния в забрюшинное пространство и головной мозг с развитием соответствующих неврологических симптомов, таких как заторможенность, афазия, судороги).

При температуре не выше 30°С, в защищенном от света месте, недоступном для детей.

Лиофилизата - 2 года. 
Растворителя - 3 года.