Цефоперазон-Виал

Цефоперазон-Виал - цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.

Активен  в отношении грамположительных микроорганизмов  - Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический штамм группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический штамм группы В), Enterococcus faecalis, многие др. штаммы бета-гемолитических Streptococcus spp.;грамотрицательных микроорганизмов  - Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., многих штаммов Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas других видов, некоторые штаммы Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae(штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета- лактамазы), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; анаэробных микроорганизмов - грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и Veillonella spp.), грамположительные споро- и неспорообразующие анаэробы (Clostridium spp., Eubacter spp., Lactobacillus spp.) и грамотрицательные (включая Fusobacterium spp., многие штаммы Bacteroides fragilis spp., Prevotella spp. и другие представители штаммов Bacteroides spp.). Стабилен пo отношению к плазмидным бета-лактамазам широкого спектра (TEM-1-2, SHV-1), однако разрушается под влиянием ферментов расширенного спектра (ТЕМ-3-2, SHV-2-5). Вызывает тетурамоподобный эффект.

Фармакокинетика
Цефоперазон связывается с белками плазмы на 82-93%. После внутримышечного введения время достижения Cmax препарата составляет 1-2 ч, после в/в введения - в конце инфузии. Cmax после внутримышечного введения 1 и 2 г составляет 65-75 и 97 мкг/мл соответственно; после однократного внутривенного введения 1, 2, 3 и 4 г (Cmax) - 153, 252, 340 и 506 мкг/мл соответственно.
Достигает терапевтических концентраций в таких тканях и жидкостях организма, как перитонеальная, асцитическая жидкость и спинномозговая жидкость (при менингите), моча, желчь, стенки желчного пузыря, легкие, мокрота, небные миндалины и слизистая оболочка синусов, предсердия, почки, мочеточники, предстательная железа, яички, матка, фаллопиевые трубы, кости, кровь пуповины и амниотическая жидкость. Секреция препарата в грудное молоко происходит в очень небольшом количестве. Препарат не вытесняет билирубин из соединения с белками плазмы.
Vd препарата составляет 0.14-2 л/кг. T1/2 независимо от способа введения - 1.6-2.4 ч; при гемодиализе - 2.8-4.2 часа; у новорожденных и детей от 2 месяцев до 11 лет - 2.2 часа. Выводится цефоперазон в неизменном виде преимущественно с желчью (70-80%) и почками (20-30%). У пациентов с нарушенной функцией печени и обструкцией желчевыводящих путей T1/2 - 3-7 часов, выведение почками - 90% и более. Даже при тяжелых поражениях печени в желчи достигаются терапевтические концентрации, а T1/2 удлиняется только в 2-4 раза. У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью может кумулировать.

1 флакон с порошком для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержит:
действующее вещество :цефоперазон (в форме натриевой соли) 1 г

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (при необходимости проведения комбинированной терапии цефоперазоном и аминогликозидом препараты назначают в виде последовательного дробного внутривенного введения лекарственных средств с использованием 2 отдельных внутривенных катетеров).
Непрямые антикоагулянты, гепарин, тромболитики, антиагреганты, нестероидные противовоспалительные средства увеличивают риск возникновения гипопротромбинемии, кровотечения.
Аминогликозиды и "петлевые" диуретики повышают риск развития нефротоксичности, особенно у лиц с почечной недостаточностью.
Лекарственные средства, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата в крови и замедляют его выведение.
Не совместим с этанолом, возможно развитие дисульфирамоподобных реакций в виде гиперемии, тошноты, рвоты, головной боли, одышки, тахикардии, снижении АД, спазмов в животе.

Симптомы: эпилептический припадок.

Лечение: седативная терапия с применением диазепама.

Цефоперазон вводят внутривенно (капельно и струйно) и внутримышечно.
Взрослым: средняя суточная доза цефоперазона 2-4 г, вводить равными частями каждые 12 часов. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 8 г, вводить также равными частями каждые 12 часов. Не было выявлено каких-либо осложнений при введении цефоперазона в суточной дозе 12 г и даже 16 г, разделенной на равные дозы через каждые 8 часов. Лечение может быть начато до получения результатов исследования чувствительности микроорганизмов.
При неосложненном гонококковом уретрите рекомендуется одноразовое внутримышечное введение 500 мг препарата.

Для профилактики послеоперационных осложнений - по 1 г или 2 г внутривенно за 30-90 минут до начала операции. Дозу можно повторять, через каждые 12 часов, однако, в большинстве случаев в течение не более 24 часов.
При операциях с повышенным риском инфицирования (например, операциях в колоректальной области), или если возникшее инфицирование особенно опасно (например, при операциях на открытом сердце или протезировании суставов), профилактическое применение может продолжаться в течение 72 часа после завершения операции.

Больным с нарушением функции почек назначается обычная суточная доза (2-4 г). Пациентам, у которых скорость клубочковой фильтрации ниже 18 мл/минуту или сывороточный уровень креатинина выше 3.5 мг/мл, суточная доза не должна превышать 4 г.
У больных с тяжелым нарушением функции печени ,выраженной обструкцией желчных протоков суточная доза препарата не должна превышать 2 г.
У больных с почечно-печеночной недостаточностью следует контролировать концентрацию цефоперазона в крови и при необходимости корректировать дозу.

Применение у детей
У детей суточная доза цефоперазона составляет 50-200 мг/кг массы тела, вводится равными частями в два приема через каждые 12 часов или больше при необходимости. Максимальная суточная доза 12 г.
При внутривенном струйном введении максимальная разовая доза для детей составляет 50 мг/кг, продолжительность введения - не менее 3-5 минут. Новорожденным (< 8 дней) вводят 50-200 мг/кг массы тела в сут равными частями через каждые 12 часов. Суточные дозы вплоть до 300 мг/кг применялись без осложнений у детей раннего возраста и детей, больных тяжелыми инфекциями, включая бактериальный менингит.

Внутривенное введение
В качестве растворителя можно применять 5% раствор декстрозы, изотонический раствор натрия хлорида (0.9%), стерильную воду для инъекций.
Для приготовления раствора для внутривенного струйного введения необходимо 1 г цефоперазона растворить в 10 мл стерильной воды для инъекций или другом совместимом растворе и вводить в течение минимум 3-5 минут. Для внутривенного струйного введения максимальная разовая доза цефоперазона для взрослых составляет 2 г, для детей - 50 мг/кг массы тела.
При приготовлении раствора для внутривенного капельного введения 1 г цефоперазона растворяют в 5 мл стерильной воды для инъекций, полученный раствор добавляют к инфузионному раствору (раствор Рингера лактата, 5% раствор декстрозы, изотонический раствор натрия хлорида) до концентрации 20-100 мг/мл. Продолжительность введения в зависимости от объема раствора может составлять от 10-30 минут и более.

Внутримышечное введение
Для приготовления растворов, предназначенных для внутримышечных инъекций, могут быть использованы стерильная вода для инъекций или изотонический раствор натрия хлорида. Для разведения 0.5 г препарата следует использовать 2 мл растворителя, 1 г - 4 мл с целью получения конечной концентрации цефоперазона 250 мг/мл. Для уменьшения боли при внутримышечных инъекциях в случаях, когда предполагается ввести раствор с концентрацией 250 мг/мл и больше, для приготовления раствора рекомендуется использовать раствор лидокаина (в случае, если у пациента отсутствует реакция гиперчувствительности на лидокаин). Это раствор может быть приготовлен с использованием стерильной воды для инъекций в сочетании с 2% раствором лидокаина. Рекомендуется следующий двухступенчатый способ разведения: вначале добавить требующееся количество стерильной воды для инъекций и взбалтывать до тех пор, пока порошок цефоперазона полностью не растворится, затем добавить необходимое количество 2% лидокаина и перемешать.

Гиперчувствительность (в т.ч. к бета-лактамным антибиотикам).
С осторожностью :Почечно-печеночная недостаточность, беременность, период лактации, колит в анамнезе.

Может применяться при комбинированной терапии в сочетании с другими антибиотиками.
В случаях обтурации желчных протоков, тяжелого заболевания печени или сопутствующего нарушения функции почек может появиться необходимость в изменении режима дозирования. У пациентов с нарушенной функцией печени и с сопутствующим повреждением почек необходимо проводить наблюдение за концентрацией препарата в сыворотке крови. Если не проводится определение концентрации препарата в сыворотке, то в этих случаях доза не должна превышать 2 г/сутки.
Длительное применение может привести к развитию устойчивости возбудителя.
В период применения препарата может иметь место ложноположительная реакция на глюкозу в моче с раствором Бенедикта или Фелинга.

Во время лечения следует воздерживаться от приема этанола - возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия кожи лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).
У пациентов, придерживающихся неполноценной диеты или имеющих нарушение всасывания пищи (например, страдающих муковисцидозом), а также пациентов,находящихся в течение продолжительного времени на парентеральном питании, может возникнуть дефицит витамина К. У таких больных должен осуществляться контроль протромбинового времени, и при необходимости им показано назначение витамина К. При применении цефоперазона (как и других антибиотиков) возможно развитие суперинфекции, что требует отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры и абсцесс легких);
• инфекции почек и мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит и цистит);
• инфекции органов брюшной полости (в т.ч. перитонит, холецистит, холангит);
• сепсис, менингит;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции костей и суставов;
• инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. эндометрит, гонорея и другие инфекции половых путей).

Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических и ортопедических операций, а также в сердечно-сосудистой хирургии.

Инфекционно-воспалительные заболевания

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Приготовленный раствор стабилен в течение 7 дней при хранении в холодильнике (2-8 °С). Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.