Парлазин

Парлазин - противоаллергическое средство.

Фармакодинамика

Цетиризин является карбоксилированным метаболитом гидроксизина, принадлежит к классу антигистаминных препаратов производных пиперазина. Действие цетиризина и его противоаллергические эффекты основаны на избирательной блокаде периферических гистаминовых H₁ -рецепторов. При помощи этого механизма цетиризин подавляет ранние аллергические реакции, опосредованные гистамином, снижает миграцию клеток воспаления и высвобождение медиаторов, связанных с поздними аллергическими реакциями. Цетиризин имеет лишь незначительные антихолинергические и антисеротонинергические эффекты.

Фармакокинетика

После приема внутрь цетиризин быстро всасывается, и его максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 30-60 минут. Кумуляция после приема внутрь не обнаружена, В случае приема внутрь доз от 5 до 60 мг цетиризин имеет линейную фармакокинетику. Одновременный прием пищи не влияет на степень всасывания, однако пища вызывает задержку достижения максимальной концентрации в плазме на 1,7 ч и снижает максимальную концентрацию на 23%. Связывание с белками плазмы составляет 93% и не зависит от концентрации в диапазоне от 25 до 1000 нг/мл; в этот диапазон входят терапевтические значения концентрации в плазме крови. Являясь основным метаболитом гидроксизина, цетиризин более гидрофилен, чем исходное вещество, и поэтому он обладает очень низкой способностью проникать через гематоэнцефалический барьер. 
Метаболизируется лишь небольшая часть цетиризина путем превращения в практически неактивный О-дезалкилированный метаболит в печени. В течение 24 часов 60% принятой внутрь дозы выводится в виде неизмененного вещества через почки, и еще 10% выводится на протяжении следующих 4 дней. Примерно 10% выводится через кишечник, частично в форме метаболитов. Цетиризин проникает в грудное молоко. Период полувыведения из плазмы крови составляет 8-12 часов у взрослых, примерно 6 часов у детей от 6 до 12 лет  и примерно 5 часов у детей от 1 до 6 лет.  Из-за более высокой частоты снижения функции почек у пожилых пациентов клиренс цетиризина в этой возрастной группе может быть снижен. При многократном приеме фармакокинетика цетиризина несущественно изменяется при легкой почечной недостаточности по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако у больных с умеренной почечной недостаточностью период полувыведения цетиризина увеличивается втрое, а клиренс снижается на 70% по сравнению со здоровыми. У больных на гемодиализе возможно трехкратное увеличение периода полувыведения и 70%-ное снижение клиренса даже после однократного приема 10 мг цетиризина. По сравнению с теми же параметрами здоровых добровольцев, у больных с хронической печеночной недостаточностью наблюдалось примерно 50%-ное увеличение периода полувыведения и 40%-ное снижение клиренса.

Капли для приема внутрь

Действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг;

Вспомогательные вещества: глицерол — 250 мг; пропиленгликоль — 350 мг; натрия сахаринат — 10 мг; натрия ацетата тригидрат — 10 мг; метилпарагидроксибензоат — 1,35 мг; пропилпарагидроксибензоат — 0,15 мг; кислота уксусная ледяная — 0,5 мг; вода очищенная — до 1 мл;

Во флаконе темного стекла 20 мл капель. В упаковке 1 флакон в комплекте с капельницей.

Таблетки

Действующее вещество:  цетиризина дигидрохлорид 10 мг;

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный — 0,8 мг; магния стеарат — 1,7 мг; лактозы моногидрат — 11,5 мг; МКЦ — 91 мг; 

Оболочка: Opadry Y-1-7000 (гипромеллоза; титана диоксид C.I. 77891, макрогол 400) — 4 мг; ариавит «Сансет» желтый C.I. 15985 (краситель «Солнечный закат» желтый) — 0,01 мг;

В упаковке 5, 7, 10 и 30 шт.

Не установлено клинически значимого взаимодействия цетиризина с глипизидом , диазепамом , циметидином , азитромицином , псевдоэфедрином , кетоконазолом , эритромицином .

При одновременном применении цетиризина с теофиллином (400 мг/сут) отмечается снижение общего клиренса цетиризина на 16%. Фармакокинетика теофиллина при этом не изменяется.

Симптомы (при приеме однократной дозы 50 мг): спутанность сознания, головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, недомогание, седативный эффект, сонливость, ступор, мидриаз, зуд, тремор, диарея, задержка мочи. 

Лечение: промывание желудка, провокация рвоты; прием активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Внутрь .

Капли перед приемом растворяют в небольшом количестве воды.

Взрослые и подростки старше 12 лет :10 мг (20 капель или 1 табл.) 1 раз в день, предпочтительно на ночь.

Дети в возрасте 6–12 лет :по 5 мг (10 капель или 1/2 табл.) 2 раза в день (утром и вечером) или 10 мг (20 капель или 1 целая таблетка) вечером.

Детям в возрасте 1–6 лет  рекомендуется назначать Парлазин^®  в лекарственной форме капли для приема внутрь.

Дети в возрасте 2–6 лет :5 мг (10 капель) однократно. Также можно разделить эту дозу на 2 приема по 2,5 мг (по 5 капель утром и вечером).

Дети в возрасте 1–2 лет :по 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшить суточную дозу до 5 мг.

Капли перед приемом растворяют в воде.

• Повышенная чувствительность к активному или любому вспомогательному компоненту препарата.
• Детский возраст до 6 лет (для таблеток) до 1 года (для капель).
• Почечная недостаточность при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин.
• Беременность и период лактации (см. раздел "Беременность и период лактации").
• Непереносимость лактозы и синдром нарушения всасывания глюкозы-галактозы (для данной лекарственной формы - см. раздел «особые указания»).

С осторожностью:  препарат назначается при хронической почечной недостаточности средней и тяжелой степени (требуется коррекция режима дозирования), а так же больным пожилого возраста (требуется коррекция режима дозирования).

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит
• зудящие аллергические дерматозы
• поллиноз (сенная лихорадка) крапивница (в том числе хроническая идиопатическая)
• отек Квинке

Парлазин - противоаллергический препарат второго поколения.

При температуре не выше 25 °C.

4 года, после вскрытия - 1 месяц.